Adrenomimetika

Adrenomimetika představují velkou skupinu farmakologických léků, které mají stimulační účinek na adrenoreceptory umístěné ve vnitřních orgánech a stěnách cév. Účinek jejich vlivu je dán excitací odpovídajících molekul proteinu, což způsobuje změnu metabolismu a fungování orgánů a systémů.

Adrenoreceptory se nacházejí ve všech tkáních těla, jsou to specifické proteinové molekuly na povrchu buněčných membrán. Účinky na adrenoreceptory adrenalinu a norepinefrinu (přirozené katecholaminy v těle) způsobují různé terapeutické a dokonce toxické účinky.

Když se může vyskytnout adrenergní stimulace jako křeč a dilatace krevních cév, relaxace hladkých svalů nebo naopak zkracování pruhované tkáně. Adrenomimetika mění vylučování hlenu žlázovými buňkami, zvyšují vodivost a excitabilitu svalových vláken atd.

Účinky zprostředkované působením adrenomimetik jsou velmi rozdílné a závisí na typu receptoru, který je v konkrétním případě stimulován. Tělo obsahuje receptory a-1, α-2, β-1, β-2, β-3. Vliv a interakce adrenalinu a noradrenalinu s každou z těchto molekul jsou komplexními biochemickými mechanismy, na kterých nezastavíme, specifikujeme pouze nejdůležitější účinky stimulace specifických adrenoreceptorů.

Receptory a1 jsou umístěny převážně na malých cévách arteriálního typu (arteriol) a jejich stimulace vede k cévnímu spazmu, snížení propustnosti stěn kapilár. Výsledkem působení léků, které tyto proteiny stimulují, je zvýšení krevního tlaku, snížení edému a intenzita zánětlivé reakce.

a2 receptory mají poněkud odlišný význam. Jsou citlivé na adrenalin a norepinefrin, ale jejich kombinace s mediátorem způsobuje opačný účinek, tj. Kontaktem receptoru způsobuje adrenalin snížení vlastní sekrece. Dopad na molekuly α2 vede ke snížení krevního tlaku, dilataci krevních cév a zvýšení jejich permeability.

Převládající lokalizace β1 - adrenoreceptorů je považována za srdce, proto účinek jejich stimulace spočívá ve změně jeho práce - zvýšení kontrakcí, zvýšení pulsu, urychlení vedení podél nervových vláken myokardu. Výsledkem β1 stimulace bude také zvýšení krevního tlaku. Kromě srdce jsou β1 receptory umístěny v ledvinách.

β2-adrenoreceptory jsou v průduškách a jejich aktivace způsobuje expanzi průduškového stromu a odstranění křeče. β3-receptory jsou přítomny v tukové tkáni, přispívají k odbourávání tuků s uvolňováním energie a tepla.

Existují různé skupiny adrenomimetik: alfa- a beta-adrenomimetika, léky se smíšeným účinkem, selektivní a neselektivní.

Samotná adrenergní mimetika se mohou vázat na receptory, plně reprodukují účinek endogenních mediátorů (epinefrinu, norepinefrinu) - léků s přímým účinkem. V ostatních případech lék působí nepřímo: zvyšuje produkci přirozených mediátorů, zabraňuje jejich destrukci a reuptake, což přispívá ke zvýšení koncentrace mediátoru na nervových zakončeních ak posílení jeho účinků (nepřímé působení).

Indikace pro jmenování adrenomimetik mohou být:

• Akutní srdeční selhání, šok, náhlý pokles krevního tlaku, srdeční zástava;
• Bronchiální astma a jiná onemocnění dýchacího ústrojí, doprovázená bronchospasmem; akutní zánět nosní sliznice a očí, glaukom;
• Hypoglykemická kóma;
• Proveďte lokální anestezii.

Neselektivní adrenomimetika

Neselektivní adrenomimetika jsou schopna excitovat jak alfa, tak beta receptory, což způsobuje široké spektrum změn v mnoha orgánech a tkáních. Mezi ně patří adrenalin a norepinefrin.

Adrenalin aktivuje všechny typy adrenoreceptorů, ale je považován za převážně beta-agonistu. Jeho hlavními účinky jsou:

1. Vazokonstrikce kůže, sliznic, břišních orgánů a zvýšení lumen krevních cév mozku, srdce a svalů;
2. Zvýšení kontraktility myokardu a srdeční frekvence;
3. Expanze průdušek průdušek, snížení tvorby bronchiální žlázy hlenu, snížení edému.

Adrenalin je používán hlavně proto, aby poskytoval nouzovou a nouzovou péči o akutní alergické reakce, včetně anafylaktického šoku, srdeční zástavy (intrakardiální), hypoglykemického kómatu. Adrenalin se přidává k anestetikům, aby se prodloužila doba jejich působení.

Účinky norepinefrin jsou velmi podobné adrenalinu, ale méně výrazné. Oba prostředky mají stejný vliv na hladké svalstvo vnitřních orgánů a metabolismus. Norepinefrin zvyšuje kontraktilitu myokardu, omezuje krevní cévy a zvyšuje krevní tlak, ale srdeční frekvence může dokonce klesat v důsledku aktivace jiných receptorů srdečních buněk.

Hlavní použití norepinefrinu je omezeno potřebou zvýšit krevní tlak v případě šoku, zranění, otravy. Nicméně, jeden by měl být opatrný z důvodu rizika hypotenze, selhání ledvin s nedostatečným dávkováním, kožní nekrózy v místě vpichu injekce v důsledku zúžení malých cév mikrovaskulatury.

Alfa adrenomimetika

Alfa adrenomimetika jsou reprezentována léky, které působí hlavně na alfa adrenoreceptory a jsou selektivní (pouze pro jeden typ) a neselektivní (působí na α1 a na α2-molekuly). Neselektivní léky jsou považovány za norepinefrin, který také stimuluje beta receptory.

Selektivní alfa1-adrenomimetikam zahrnují mesaton, ethylefrin, midodrin. Léky v této skupině mají dobrý anti-šokový účinek v důsledku zvýšení cévního tonusu, křeče malých tepen, a proto jsou předepsány pro těžkou hypotenzi a šok. Jejich lokální aplikace je doprovázena vazokonstrikcí, může být účinná při léčbě alergické rýmy, glaukomu.

Činidla, která indukují alfa2 receptory, jsou častější vzhledem k možnosti převážně lokálního podání. Nejznámějšími zástupci této třídy adrenomimetik jsou naftyzin, galazolin, xylometazolin, vizin. Tyto léky jsou široce používány k léčbě akutního zánětu nosu a očí. Indikace pro jejich jmenování jsou alergická a infekční rýma, sinusitida, zánět spojivek.

Vzhledem k rychlému nástupu účinku a dostupnosti těchto prostředků jsou velmi oblíbené jako léky, které se mohou rychle zbavit takového nepříjemného symptomu, jako je ucpání nosu. Měli byste však být opatrní při jejich aplikaci, protože s nezměrným a dlouhodobým nadšením pro tyto kapky se vyvíjí nejen rezistence na léky, ale také atrofické změny sliznice, které mohou být nevratné.

Možnost lokálních reakcí ve formě podráždění a atrofie sliznic, stejně jako systémové účinky (zvýšený tlak, změna srdečního rytmu) neumožňují jejich dlouhodobé užívání a jsou také kontraindikovány pro kojence, osoby s hypertenzí, glaukomem a diabetem. Je jasné, že pacienti s hypertenzí i diabetici stále používají stejné nosní kapky jako všichni ostatní, ale měli by být velmi opatrní. Pro děti jsou vyráběny speciální produkty, které obsahují bezpečnou dávku adrenomimetika, a matky by měly být opatrné, aby se z nich dítě nedostalo příliš mnoho.

Selektivní alfa2-adrenomimetika centrálního působení mají nejen systémový účinek na tělo, mohou procházet hemato-encefalickou bariérou a aktivovat adrenoreceptory přímo v mozku. Jejich hlavní účinky jsou následující:

• Snížení krevního tlaku a srdeční frekvence;
• Normalizujte srdeční rytmus;
• Mají sedativní a výrazný analgetický účinek;
• Snižte vylučování slin a slzných tekutin;
• Snižte vylučování vody v tenkém střevě.

Methyldopa, klonidin, guanfacin, katpresan, dopegit, které se používají při léčbě arteriální hypertenze, jsou široce distribuovány. Jejich schopnost snižovat vylučování slin, dávat anestetický účinek a zklidňovat umožňuje, aby byly použity jako další léky během anestézie a jako anestetika pro spinální anestezii.

Beta adrenomimetika

Beta-adrenoreceptory se nacházejí převážně v srdci (β1) a hladkých svalech průdušek, dělohy, močového měchýře a stěn cév (β2). P-adrenomimetika mohou být selektivní, ovlivňující pouze jeden typ receptoru a neselektivní.

Mechanismus beta-adrenergního působení je spojen s aktivací beta-receptorů cévních stěn a vnitřních orgánů. Hlavními účinky těchto léků je zvýšení frekvence a síly kontrakcí srdce, zvýšení tlaku, zlepšení srdečního vedení. Beta adrenomimetika účinně uvolňují hladké svaly průdušek, dělohy, a proto se úspěšně používají při léčbě bronchiálního astmatu, hrozby potratu a zvýšeného děložního tonusu během těhotenství.

Neselektivní beta-adrenomimetika zahrnují izadrin a orciprenalin, stimulující receptory β1 a β2. Izadrin se používá v nouzové kardiologii ke zvýšení srdeční frekvence se silnou bradykardií nebo atrioventrikulárním blokem. Dříve bylo předepisováno také pro astma astma, ale nyní, vzhledem k pravděpodobnosti nežádoucích účinků ze srdce, se upřednostňuje selektivní beta2-adrenomimetika. Isadrin je kontraindikován u ischemické choroby srdeční a toto onemocnění často doprovází astma astma u starších pacientů.

Orciprenalin (alupente) je předepisován při léčbě bronchiální obstrukce astmatu, v případech nouzových srdečních stavů - bradykardie, srdeční zástava, atrioventrikulární blokáda.

Selektivní beta1-adrenergní agonista je dobutamin, který se používá v nouzových stavech v kardiologii. Je indikován v případě akutního a chronického dekompenzovaného srdečního selhání.

Selektivní adrenostimulanty beta-2 byly široce používány. Přípravky tohoto působení uvolňují hlavně hladké svaly průdušek, proto se také nazývají bronchodilatátory.

Bronchodilatátory mohou mít rychlý účinek, pak se používají k úlevě od astmatických záchvatů a umožňují vám rychle zmírnit příznaky astmatu. Nejběžnější salbutamol, terbutalin, vyráběný v inhalačních formách. Tyto prostředky nelze používat nepřetržitě a ve vysokých dávkách, protože jsou možné takové vedlejší účinky, jako je tachykardie, nevolnost.

Dlouhodobě působící bronchodilatátory (salmeterol, volmax) mají oproti výše uvedeným lékům významnou výhodu: mohou být dlouhodobě předepisovány jako základní léčba astmatu, poskytují dlouhodobý účinek a zabraňují vzniku samotných dyspnoe a astmatických záchvatů.

Salmeterol má nejdelší účinek, dosahuje 12 hodin nebo více. Lék se váže na receptor a je schopen ho mnohokrát stimulovat, takže není nutná žádná vysoká dávka salmeterolu.

Aby se snížil tón dělohy s rizikem předčasného porodu, dojde k porušení kontrakcí během kontrakcí s pravděpodobností akutní hypoxie plodu, ginipralem, což stimuluje beta-adrenoreceptory myometria. Vedlejší účinky ginipralu mohou být závratě, třes, poruchy srdečního rytmu, funkce ledvin, hypotenze.

Nepřímé adrenomimetika

Kromě prostředků, které se váží přímo na adrenoreceptory, existují i ​​další, které mají svůj účinek tím, že blokují rozpad přirozených mediátorů (adrenalin, norepinefrin), zvyšují jejich sekreci, snižují opětovný příjem „nadbytečného“ množství adrenostimulantů.

Mezi nepřímo působícími adrenogonisty se používá efedrin, imipramin a léky ze skupiny inhibitorů monoaminooxidázy. Ty jsou předepisovány jako antidepresiva.

Efedrin v jeho působení je velmi podobný adrenalinu a jeho výhodami jsou možnost perorálního použití a delší farmakologický účinek. Rozdíl spočívá ve stimulačním účinku na mozek, který se projevuje excitací, zvýšením tónu dýchacího centra. Efedrin je předepisován ke zmírnění záchvatů bronchiálního astmatu, s hypotenzí, šokem, možná lokální léčbou rýmy.

Schopnost některých adrenomimetik proniknout hematoencefalickou bariérou a působit na ně přímo v psychoterapeutické praxi jako antidepresiva. Široce podávané inhibitory monoaminooxidázy zabraňují destrukci serotoninu, norepinefrinu a dalších endogenních aminů, čímž se zvyšuje jejich koncentrace na receptorech.

Pro léčbu deprese se používají nialamid, tetrindol a moklobemid. Imipramin, náležející do skupiny tricyklických antidepresiv, snižuje zpětné vychytávání neurotransmiterů, zvyšuje koncentraci serotoninu, norepinefrinu, dopaminu v místě přenosu nervových impulsů.

Adrenomimetika mají nejen dobrý terapeutický účinek v mnoha patologických stavech, ale také velmi nebezpečné vedlejší účinky, včetně arytmií, hypotenze nebo hypertonické krize, psychomotorické agitace atd., Proto by přípravky těchto skupin měly být používány pouze tak, jak je předepsáno lékařem. S extrémní opatrností by měly být aplikovány na osoby trpící cukrovkou, těžkou aterosklerózou mozkových cév, arteriální hypertenzí, patologií štítné žlázy.

Adrenomimetika - mechanismus účinku a indikace pro použití, klasifikaci a léky

V současné době jsou adrenomimetická činidla široce používána ve farmakologii pro léčbu onemocnění kardiovaskulárních, respiračních a gastrointestinálních traktů. Biologické nebo syntetické látky, které způsobují stimulaci alfa a beta receptorů, mají významný vliv na všechny hlavní procesy v těle.

Co je adrenomimetika

Tělo obsahuje alfa a beta receptory, které jsou umístěny ve všech orgánech a tkáních těla a jsou speciálními molekulami bílkovin na buněčných membránách. Expozice těmto strukturám způsobuje různé terapeutické a za určitých okolností toxické účinky. Léky adrenomimetické skupiny (latinské adrenomimeticum) jsou látky, agonisty adrenergních receptorů, které mají na ně stimulující účinek. Reakce těchto činidel s každou z molekul jsou složité biochemické mechanismy.

Když jsou receptory stimulovány, dochází k křeči nebo dilataci cév, ke změnám v sekreci hlenu, excitabilitě a vodivosti ve funkčních změnách svalových a nervových vláken. Kromě toho mohou adrenergní stimulanty urychlit nebo zpomalit metabolické, metabolické procesy. Terapeutické účinky zprostředkované působením těchto látek jsou rozmanité a závisí na typu receptoru, který je v tomto konkrétním případě stimulován.

Klasifikace adrenomimetik

Všechny alfa a beta adrenomimetika mechanismem účinku na synapsy jsou rozděleny na látky přímého, nepřímého a smíšeného působení:

Příklady léků

Selektivní (přímé) adrenomimetika

Přímo působící adrenomimetika obsahují agonisty adrenoreceptorů, které působí na postsynaptickou membránu způsobem podobným endogenním katecholaminům (adrenalin a noradrenalin).

Mezaton, dopamin, adrenalin, noradrenalin.

Neselektivní (nepřímé) nebo sympatomimetika

Neselektivní činidla mají vliv na vezikuly presynaptické adrenoreceptorové membrány zvýšením syntézy přirozených mediátorů v ní. Kromě toho adrenomimetický účinek těchto činidel je způsoben jejich schopností snižovat ukládání katecholaminů a inhibovat jejich aktivní reuptake.

Efidrin, fenamin, naftyzinum, tyramin, kokain, Pargilin, Entakapon, Sidnofen.

Smíšené léky jsou agonisty adrenoreceptorů a mediátorů uvolňování endogenních katecholaminů v receptorech a a p.

Fenylefrin, metazon, norepinefrin, adrenalin.

Alfa adrenomimetika

Léky alfa-adrenomimetické skupiny jsou reprezentovány látkami působícími na alfa-adrenoreceptory. Jsou selektivní i neselektivní. Mezi první skupiny léčiv patří Mezaton, Ethylephrine, Midodrin, atd. Tyto léky mají silný anti-šokový účinek v důsledku zvýšení vaskulárního tonusu, křeče malých kapilár a tepen, proto jsou předepisovány pro hypotenzi a kolaps různých etiologií.

Indikace pro použití

Stimulanty alfa-receptorů jsou indikovány pro použití v následujících případech:

1. Akutní vaskulární insuficience infekční nebo toxické etiologie s těžkou hypotenzí. V těchto případech se norepinefrin nebo mezaton používají intravenózně; Efedrin intramuskulárně.
2. Srdeční selhání. V tomto případě je nutné zavést roztok adrenalinu do dutiny levé komory.
3. Útok astmatu průdušek. Pokud je to nutné, intravenózní injekce adrenalinu nebo efedrinu.
4. Zánětlivé léze sliznic nosu nebo očí (alergická rýma, glaukom). Lokálně kapky roztoků naftyzinu nebo galazolinu.
5. Hypoglykemická kóma. Pro urychlení glykogenolýzy a zvýšení koncentrace glukózy v krvi se roztok epineprinu podává intramuskulárně spolu s glukózou.

Mechanismus působení

Při podání do těla se alfa-adrenomimetika váží na postsynaptické receptory, což způsobuje snížení vláken hladkého svalstva, zúžení lumen krevních cév, zvýšení krevního tlaku, snížení sekrece žláz v průduškách, nosní dutině a expanzi průdušek. Pronikají hematoencefalickou bariérou mozku a snižují uvolňování mediátoru do synoptické mezery.

Přípravy

Všechny léky alfa-adrenomimetické skupiny mají podobné účinky, ale liší se sílou a trváním účinků na tělo. Další informace o hlavních charakteristikách nejoblíbenějších léků v této skupině:

2.7.1. Adrenomimetické (adrenompozitivní) prostředky adrenomimetik přímé akce

V závislosti na jejich citlivosti na receptory jsou rozděleny do 3 skupin:

3. Přípravky smíšeného působení, stimulující současně - a -adrenoreceptory.

Jedná se o skupinu léků, které excitují hlavně a-adrenoreceptory, které se projevují zúžení periferních cév a zvýšením krevního tlaku.

Norepinefrin hydrotartrát - Noradrenalini hydrotartras, Syn.

Norepinefrin vzrušuje hlavně -adrenoreceptory, má malý účinek na adrenoreceptory, způsobuje silné zúžení periferních cév, výstup krve z depa, což vede k prudkému zvýšení krevního tlaku. Zvyšuje kontrakci myokardu, ale rytmus se často zpomaluje v důsledku reflexní reakce přes vagus ke zvýšení krevního tlaku. Minutový objem se mění jen málo. Norepinefrin uvolňuje průdušky, rozšiřuje zornici, posiluje kontrakce dělohy, sfinkter gastrointestinálního traktu, mírně stimuluje centrální nervový systém, zvyšuje hladinu cukru v krvi, posiluje procesy metabolismu a spotřeby kyslíku. Jeho činnost trvá několik minut.

Indikace pro použití: norepinefrin se používá pro kolaps, otravu vazodilatační látkou, pro stabilizaci tlaku během operací na sympatickém nervovém systému, například při odstraňování feochromocytomu.

Zadejte norepinefrin pouze v kapkách na 5% roztok glukózy rychlostí 20-60 kapek za minutu. Na 1 litr glukózy nalijte 2 - 4 ml 0,2% roztoku norepinefrin. Rychlost podávání se upraví tak, aby se krevní tlak udržoval v rozmezí 100–110 mm Hg.

Kontraindikace: hypertenze, ateroskleróza, srdeční selhání (v důsledku prudkého zvýšení periferní vaskulární rezistence na průtok krve), arytmie, úplná atrioventrikulární blokáda, anestézie fluorotanem a cyklopropanem (vzhledem k riziku arytmie).

Norepinefrin je zakázán vstoupit subkutánně v důsledku rozvoje nekrózy.

Formulář vydání: 1 ml ampule s 0,2% roztokem

Mezaton, Mesatonum Syn.: Adrianol, fenylefrin

Mezaton je syntetická droga, která vzrušuje hlavně ₁ adrenoreceptory. Způsobuje zúžení periferních cév a zvýšení krevního tlaku. Ve srovnání s norepinefrinem působí méně silně, ale s větší pravděpodobností, protože MAO a COMT jsou zničeny nižší rychlostí. Při zavedení jeho hypertenzního účinku trvá až 20 minut, s s / c - 40-50 minut. V srdci a centrálním nervovém systému působí málo. Způsobuje mydriázu.

Indikace pro použití: mezaton se používá k léčbě kollaptoidních stavů, hypotenze, ke které dochází při operacích a infekčních onemocněních, ve vegetativní cévní dystonii a lokálně při léčbě rýmy, dilatace žáků s diagnostickým účelem.

Zavést mezaton in / in 0,1-0,5 ml do 40 ml roztoku glukózy nebo do / m a s / c. Může být užíván perorálně 0,025 3x denně.

Kontraindikace: hypertenze, atoroskleróza, thyrotoxikóza, arytmie.

Vedlejší účinky: Mezaton může způsobit bradykardii, arytmii.

Formulář vydání: prášek, ampule s 1 ml 1% roztoku.

Je to adrenomimetikum, které se chová jako mezaton, ale méně silně a déle - až 2 hodiny.

Formulář vydání : ampule s 1% roztokem 1 ml; tablety 0,005.

Naftyzin je syntetický ₁-adrenomimetikum. Omezuje periferní cévy, zvyšuje krevní tlak, rozšiřuje zornici. Od předchozích preparátů se liší delší vazokonstrikční akcí, která trvá 2-3 hodiny.

Indikace pro použití: používá se lokálně k léčbě akutní rýmy, sinusitidy, sinusitidy, zastavení nosního krvácení, rinoskopie, alergické konjunktivitidy.

Kontraindikace: hypertenze, tachykardie, děti do 3 let.

Formulář vydání : lahvičky obsahující 10 ml 0,05% a 0,1% roztoku.

Lék je podobný v akci, indikaci, uvolňující formu na naftyzinum.

Clophelin - Clophelinum. Syn. Klonidin, gemiton, katapan.

Lék vzrušuje periferní ₁-adrenoreceptory a se zavedením krátce zvyšuje krevní tlak. Současně vzrušuje pre- a postsynaptiku₂-Adrenoreceptory CNS, zejména v oblasti vazomotorického centra, jádra solitárního traktu nervu vagus, v důsledku čehož se vyvíjí sedativní účinek, přetrvávající pokles krevního tlaku a bradykardie. Hypotenzní působení se vyvíjí při perorálním podání 1-2 hodiny a trvá 6-8 hodin. Se zavedením účinku se vyvíjí za 3-5 minut, s / m - 15-20 minut.

Indikace pro použití: Clofelin se používá jako antihypertenzivum centrálního účinku při léčbě hypertenze. Při parenterálním podání může být použit k úlevě od hypertonické krize. Ve formě očních kapek (0,5% roztok) může být předepsán k léčbě glaukomu s otevřeným úhlem, protože snižuje sekreci a zlepšuje odtok komorové vody.

Kontraindikace: hypotenze, osoby, které potřebují rychlou reakci (řidiči), v depresivních podmínkách, aterosklerózu mozkových cév.

Vedlejší účinky: ortostatický kolaps při parenterálním podání, bradykardie, ospalost, sucho v ústech, zácpa, únava. Droga vyžaduje přísné dodržování doby přijetí pro každého pacienta, postupné zrušení, zákaz konzumace alkoholu.

Formulář vydání: kartu. 0,000075; 0,00015; 1 ml 0,01% roztoku.

Jedná se o skupinu léků, které excitují  -adrenoreceptory. Jejich hlavní vlastnosti jsou relaxace hladkých svalů průdušek, dělohy, jakož i stimulace metabolických procesů a všech vlastností srdečního svalu. Jejich mechanismus bronchodilatačního působení je spojen se stimulací adenylátcyklázy, která přispívá k hromadění cAMP v hladkém svalstvu, které prostřednictvím systému protein kináz narušuje spojení aktinu s myosinem a tvorbu aktomyosinu.

Lék vzrušuje ₁ - a ₂- adrenoreceptory, posiluje činnost srdce, způsobuje tachykardii, zvyšuje excitabilitu, vodivost, kontraktilitu myokardu, rozšiřuje koronární a cerebrální cévy, cév kosterních svalů, dramaticky zvyšuje metabolické procesy a spotřebu kyslíku, uvolňuje svaly průdušek, dělohy. Má malý vliv na krevní tlak.

Indikace pro použití: Izadrin se používá k prevenci a zmírnění astmatických záchvatů, s astmatickou bronchitidou, s bronchografií, k úlevě od atrioventrikulární blokády, útoků Morgagni-Edems-Stokes. Přiřaďte ji uvnitř nebo ve formě inhalace. V experimentech na zvířatech, to může být používáno získat isadrin model infarktu myokardu.

Kontraindikace: angina pectoris, thyrotoxikóza, arytmie.

Nežádoucí účinky: izodrin může způsobit fibrilaci myokardu, závažnou tachykardii, arytmie, symptomy stenokardie (v důsledku prudkého zvýšení spotřeby kyslíku), třes rukou, sucho v ústech, snížený krevní tlak, nevolnost, zvířata v experimentu způsobují infarkt myokardu.

Formulář vydání: lahví po 25 a 100 ml. 0,5% a 1% roztok, tabulka. o 0,005.

Dobutamin - Dobutaminum. Hřích: - Dobutrex.

To je selektivní ₁-adrenomimetikum. Má silný inotropní účinek, zvyšuje srdeční výdej, zlepšuje koronární průtok krve. Ve srovnání s isadrinem má malý vliv na četnost kontrakcí myokardu, jeho automatismus a vzácně způsobuje arytmii.

Indikace pro použití: Dobutamin je předepsán pro krátkodobou léčbu dekompenzace srdce při organických onemocněních nebo chirurgických zákrocích (u dospělých). Lék se podává intravenózně glukóze.

Kontraindikace: aortální stenóza.

Vedlejší účinky: tachykardie, zvýšený krevní tlak, arytmie, bolesti hlavy, bolest srdce, nevolnost.

Formulář vydání: lahvičky s kapacitou 20 ml 0,25 léčiva.

Orciprenaline sulfát - Orciprenalini sulfas. Synap., Metaproterenol, Alupent, Astmopent.

Ve struktuře a působení je orciprenalin v blízkosti isadrinu, ale vzrušuje hlavně mimo₂-adrenoreceptory, proto má větší účinek na hladké svaly a méně na srdce, způsobuje méně tachykardie, je pacienty lépe snášen, jeho působení se projevuje za 10-15 minut a trvá 4-5 hodin.

Indikace pro použití: ortsiprenalin se používá k úlevě od astmatických záchvatů, k léčbě astmatické bronchitidy, pneumosklerózy, plicního emfyzému, k uvolnění bradyarytmií a srdečního bloku, k relaxaci dělohy s hrozícím potratem. Podává se inhalací, intravenózně, intramuskulárně, subkutánně, uvnitř.

Kontraindikace: stenokardie, tachyarytmie, thyrotoxikóza, srdeční vady.

Vedlejší účinky: tachykardie, snížený krevní tlak.

Formulář vydání: aerosolové balení pro 400 dávek po 0,75 mg (1,5% - 20 ml), 1 ml ampule 0,05% roztoku, tablety 0,02.

Fenoterol je ₂-adrenomimetikum. V akci je blízko k orcinprenalinu. Jeho působení trvá až 6 hodin, pacienti je lépe snášejí.

Indikace a kontraindikace pro jeho použití jsou stejné jako u ortsiprenalinu.

Pod názvem Partusisten - Partusisten se Fenoterol používá k léčbě ohrožených potratů, protože uvolňuje dělohu, snižuje její napětí a snižuje bolest. Pro tento účel je předepsán v intervalu 0,005 každé 2-3 hodiny, injikovaný intravenózně v 5% roztoku glukózy při 15-20 kapkách za minutu.

Vedlejší účinky: fenoterol a partusisten mohou způsobit tachykardii, třes rukou, svalovou slabost, snížení krevního tlaku, nevolnost, zvracení.

Formuláře vydání: fenoterol (berotek) je dostupný v aerosolových baleních po 300 dávkách 0,2. Partusisten je dostupný v tabletách po 0,005 a v ampulích po 0,0005.

Je to kombinovaná droga, která obsahuje ₂-adrenergní Berotek a anticholinergní Atrovent. Má silný bronchodilatační účinek.

Indikace pro použití: pro zmírnění akutních záchvatů astmatu, chronické obstrukční bronchitidy, emfyzematické bronchitidy, bronchospasmu. Injekce inhalací.

Kontraindikace a straně účinky jak pro fenoterol, tak pro atropin.

Formulář vydání: 300 dávek rozprašovacích balení (15 ml).

Droga označuje ₂-adrenomimetikam používaný k léčbě astmatu a astmatické bronchitidy, funguje 4-6 hodin, má malý vliv na tepovou frekvenci a krevní tlak.

Kontraindikace a vedlejší účinky v jeho aplikaci jsou stejné jako u izadriny.

Formulář vydání: spreje při 200 dávkách 0,0001 (10 ml).

Hexoprenaline - Hexoprenalinuv, Syn.: Piradol, Ginipral

Jako fenoterol je selektivní ₂-adrenergní a tokolytické, používané k relaxaci průdušek a dělohy s jejich spastickými stavy.

Kontraindikace a nežádoucí účinky - jako ortsiprenalina.

Formulář vydání: 15 ml aerosolové balení, 0,0005 tablet, 2 ml ampule s 0,25% roztokem, 50 ml lahvičky 0,025%.

Adrenomimetika - jaká jsou tato léčiva, mechanismus účinku a indikace pro použití

Adrenomimetika jsou poměrně velká skupina farmakologických látek, které stimulují adrenoreceptory lokalizované ve stěnách cév a tkání orgánů.

Účinnost jejich účinku je excitace molekul proteinu, což vede ke změnám metabolických procesů a abnormalit ve fungování jednotlivých orgánů a struktur.

Co jsou adrenoreceptory?

Absolutně všechny tkáně těla jsou tvořeny adrenoreceptory, což jsou specifické proteinové molekuly na buněčných membránách.

Při vystavení adrenalinu, stenóze nebo aneuryzmě cévních stěn se může objevit zvýšený tón nebo relaxace tkání hladkého svalstva. Adrenergní mimika pomáhá měnit sekreci hlenu ze žláz, zlepšuje vodivost elektrických impulsů a zvyšuje tón svalových vláken atd.

Srovnávací účinek adrenomimetik na adrenoreceptory je uveden v tabulce níže.

Klasifikace adrenomimetik mechanismem účinku

Klasifikace adrenomimetika je způsobena mechanismem působení léků na lidské tělo.

Rozlišují se tyto typy:

• Přímá akce - nezávisle působí na receptory, jako jsou katecholaminy, produkované lidským tělem;
• Nepřímé působení - vyvolává vzhled katecholaminů, které produkují samotné tělo;
• Smíšená akce - kombinujte oba výše uvedené faktory.

Kromě toho mají adrenomimetika s přímým účinkem vlastní klasifikaci (alfa a beta), která je pomáhá oddělit adrenoreceptorem stimulujícími složkami léčiva.

Seznam léků

Indikace pro použití

Hlavní faktory, pro které jsou adrenomimetika předepsána, jsou:

• Zánět sliznic nosních dutin, očí, glaukomu;
• Patologie dýchací soustavy s bronchokonstrikcí a bronchiálním astmatem;
• Lokální anestézie;
• Ukončení kontraktility srdečních struktur;
• Náhlý pokles krevního tlaku;
• Stavy otřesů;
• Srdeční selhání;
• Hypoglykemická kóma.

Co jsou speciální adrenomimetické léky nepřímé akce?

Používají se nejen prostředky, které jsou přímo spojeny s adrenoreceptory, ale také jiné, mají nepřímý účinek, blokují procesy adrenalinu a norepinefrinu a snižují nadbytek adrenomimetik.

Nejběžnějšími léky nepřímé akce jsou Imipramin a Efedrin.

Podle podobnosti účinku s lékem je epinefrin srovnáván s efedrinem, jehož výhodami jsou možnosti použití přímo do ústní dutiny a účinek je mnohem delší.

Charakteristickým rysem Adrenalinu je stimulace receptorů v mozku, která je způsobena růstem tónu dýchacího centra.

Tento lék je předepsán pro prevenci bronchiálního astmatu, za sníženého tlaku, šokových stavů a ​​je také používán při rinitidě pro lokální terapii.

Některé typy adrenomimetik mohou proniknout do hematoencefalické bariéry a mají na ně lokální účinek, což umožňuje jejich použití v psychoterapii jako antidepresiva.

Inhibitory monoaminooxidázy mají vyšší prevalenci, zabraňují deformaci endogenních aminů, norepinefrinu a serotoninu a zvyšují jejich počet na adrenoreceptorech.

Photoshop bronchodilatačního účinku adrenergních mimetik

Tetrindol, Moklobemid a Nialamid se používají k léčbě deprese.

Co jsou neselektivní adrenomimetika?

Přípravky této formy mají vlastnost excitace a alfa a beta receptorů, což vyvolává řadu abnormalit ve většině tkání těla. Neselektivní adrenergní mimiku je adrenalin a norepinefrin.

První, Adrenalin, stimuluje všechny typy receptorů.

Hlavní akce, které ovlivňují strukturu osoby, jsou:

• Zúžení cévních stěn kožních cév a sliznic, expanze stěn mozkových cév, svalové tkáně a krevních cév struktury srdce;
• Zvýšení počtu kontraktilní funkce a síly kontrakcí srdečního svalu;
• Zvýšení rozměrů průdušek, pokles tvorby sliznic sekrecí žláz průdušek, odstranění otoků.

Tato neselektivní adrenergní mimika se používá při poskytování první pomoci v období alergie, šokových stavů, při ukončení srdečních kontrakcí, kóma hypoglykemické povahy. K anestetikům se přidává adrenalin, aby se prodloužila doba jejich expozice.

Vykreslení účinku norepinefrinu je z větší části podobné účinnosti adrenalinu, ale jeho závažnost je nižší. Oba léky mají stejný účinek na tkáň hladkého svalstva a metabolické procesy.

Norepinefrin pomáhá zvýšit sílu kontrakce srdečního svalu, úzkých krevních cév a zvýšení krevního tlaku, ale počet kontrakcí myokardu se může snížit, což je způsobeno stimulací jiných buněčných receptorů srdečních tkání.

Hlavními faktory, ve kterých se norepinefrin používá, jsou šokové stavy, traumatické situace a otrava toxiny při poklesu krevního tlaku.

Je však třeba postupovat opatrně, protože existuje riziko progrese hypotonických záchvatů, selhání ledvin (předávkování), odumírání kožní tkáně v místě vpichu injekce, což je důsledek malé kapilární stenózy.

Adrenalin a norepinefrin

Jaký účinek má alfa adrenomimetická léčba?

Tato podskupina léků je léků, které mají vliv především na alfa-adrenoreceptory.

Zde se dělí na dvě další podskupiny: selektivní (postihují 1 druh) a neselektivní (postihují oba typy alfa receptorů).

Neselektivní léčiva zahrnují norepinefrin, který kromě alfa receptorů stimuluje beta receptory.

Léky, které spouštějí iniciaci alfa-1 adrenergních receptorů, zahrnují Midodrin, Ethylephrine a Mezaton. Tyto nástroje mají dobrý účinek na šokové stavy, zvyšují tón cévy, zužují malé nádoby, což vede k jejich použití za sníženého tlaku a šokových stavů.

Léky, které způsobují excitaci alfa-2 adrenoreceptorů, jsou poměrně běžné, protože mohou být aplikovány lokálně. Nejběžnější: Vizin, naftyzinum, xylometazolin a galazolin.

Používají se k léčbě akutního zánětu dutin a očí. Indikace pro použití jsou infekční nebo alergický rýma, konjunktivitida, sinusitida.

Tyto léky jsou velmi žádané, protože účinek přichází dostatečně rychle a zbavuje pacienta odcpání nosu. Ale při dlouhodobém užívání nebo předávkování může být návyková a atrofická sliznice, která již nemůže být změněna.

Vzhledem k tomu, že s použitím těchto léků může docházet k lokálnímu podráždění a atrofii sliznic, stejně jako ke zvýšení krevního tlaku, poruchám rytmu srdečních kontrakcí, je zakázáno je používat pro dlouhodobý průběh.

U kojenců, hypertenzních pacientů, pacientů s diabetem a glaukomem mají tyto léky kontraindikace.

U dětí se speciální kapky vyrábějí s nižší dávkou adrenomimetik, ale je také důležité používat je v souladu s doporučeným dávkováním.

Selektivní alfa-2 centrálně působící adrenomimetika mají systémový účinek na tělo. Jsou schopny projít hematoencefalickou bariérou a stimulovat mozkové adrenoreceptory.

Mezi těmito léky jsou nejčastější klofelin, Kapapresan, Dopegit, Methyldop, které se používají k léčbě hypertenze.

Mají následující účinek:

• Snížit produkci vody v tenkém střevě;
• Mají sedativní a analgetický účinek;
• Snižte úroveň tlaku a tepové frekvence;
• Obnovte srdeční rytmus;
• Snižte produkci slin a slz.

Jaké jsou speciální beta adrenomimetika?

Beta receptory jsou lokalizovány ve větší míře do dutiny srdce (beta-1) a do tkání hladkého svalstva průdušek, cévních stěn, močového měchýře a dělohy (beta-2). Tato skupina může působit současně na jeden receptor (selektivní) a neselektivní stimulaci několika receptorů.

Adrenální stimulanty této skupiny mají takový mechanismus účinku - aktivují cévní stěny a orgány.

Účinnost jejich působení spočívá ve zvýšení počtu a síly kontrakcí všech strukturních složek srdce, zvýšení krevního tlaku a také zlepšení vodivosti elektrických impulsů.

Léky této skupiny účinně uvolňují tkáně hladkého svalstva dělohy a průdušek, a proto se využívají poměrně účinně při léčbě zvýšeného svalového tonusu dělohy během dětského období, rizika potratu a léčby astmatu.

Selektivní beta-1 adrenomimetikum - Dobutamin, používaný v kritických podmínkách srdečního systému. Používá se při akutním nebo chronickém srdečním selhání, které tělo nedokáže kompenzovat.

Selektivní adrenomimetika beta-2 získaly dostatečnou popularitu. Léky takového plánu pomáhají uvolnit hladkou svalovou tkáň průdušek, což jim dává název bronchodilatátor.

Léky v této skupině mohou být charakterizovány rychlou účinností a používány pro léčbu astmatu, rychle zmírňující symptomy nedostatku vzduchu. Nejběžnější léky jsou terbutalin a salbutamol, které jsou vyráběny ve formě inhalátorů.

Tyto léky nemohou být používány po dlouhou dobu a ve velkých dávkách, protože se mohou vyvinout srdeční arytmie, nevolnost a reflexy roubů.

Přípravky s prodlouženou expozicí (Volmax, Salmeterol) mají ve srovnání s výše uvedenými léky významné plus: mohou být použity pro dlouhodobý průběh a mají profylaktický účinek na prevenci vzniku příznaků nedostatku vzduchu.

Nejdelší účinek má Salmeterol, který je platný dvanáct hodin nebo více. Nástroj má mnohočetnou stimulaci adrenoreceptoru.

Aby se snížil tón svalů dělohy, s předčasným rizikem porodu, je porušena jeho kontraktilní funkce během kontrakcí s rizikem akutního hladovění kyslíkem plodu, Ginipral je jmenován. Vedlejší účinky mohou zahrnovat závratě, třes, poruchu rytmické kontrakce srdce, funkci ledvin a nízký krevní tlak.

Neselektivní beta-adrenomimetika jsou Isadrin a Orciprenaline, které stimulují jak beta-1, tak beta-2 receptory.

První z nich, Izadrin, se používá k nouzové léčbě srdečních onemocnění, aby se zvýšila frekvence srdečních kontrakcí se silným sníženým tlakem nebo blokáda atrioventrikulární cesty.

Dříve byl lék předepisován pro astma, ale nyní, vzhledem k riziku vedlejších účinků na srdce, jsou preferována selektivní adrenomimetika beta-2. Je kontraindikován u ischemie srdce a tato patologie je spojena s astmatem u starších osob.

Druhý z nich, Ortsiprenalin, je předepsán pro léčbu bronchiální obstrukce astmatu, pro nouzovou péči při srdečních patologiích - patologicky snížený počet kontrakcí srdce, blokáda atrioventrikulárních cest nebo zástava srdce.

Trvanlivé léky

Jak jsou adrenomimetika zavedena do těla?

Přípravky této skupiny mají přímý nebo nepřímý vliv na celé orgány lidského těla, ve struktuře které jsou svalové tkáně.

Zavést drogy do těla různými způsoby:

• Zavedení adrenalinu do svalu účinně zvyšuje krevní tlak;
• Lokální podávání léčiv je použití takových typů: oční kapky, aerosoly, spreje, masti atd.;

Intravenózní aplikace jsou stejně časté, zejména pokud je nutná léčba.

Léky z této skupiny jsou často kombinovány s anestetiky pro jejich dlouhodobé působení.

Jaké vedlejší účinky mohou nastat?

Při nesprávném použití, předávkování nebo dlouhodobém užívání adrenergních blokátorů se mohou objevit nežádoucí účinky, včetně: t

• Psychomotorická agitace;
• Snížený tlak;
• Závislost na složkách léku a nedostatek účinnosti;
• Poruchy srdečního rytmu;
• Hypertenzní krize.

Prevence ke zlepšení účinnosti

Doporučujeme provést následující akce:

• Správná výživa;
• Udržet rovnováhu vody;
• Aktivnější životní styl;
• Aktivní sporty;
• Zvolte dávku u svého lékaře;
• Během léčby se pravidelně podrobují vyšetření.

Video: Adrenomimetika.

Závěr

Léky v této skupině mají vynikající účinek jako terapie pro širokou škálu patologií. Léky však mají samostatné vedlejší účinky, takže adrenomimetika by měla být používána až po jmenování kvalifikovaného odborníka.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům trpícím cukrovkou, výrazným aterosklerotickým ložiskům v cévách mozkové hypertenze a patologických stavů štítné žlázy.

Před použitím léků se ujistěte, že se poraďte se svým lékařem.

Nezaměstnujte se a buďte zdraví!