Adrenomimetika představují velkou skupinu farmakologických léků, které mají stimulační účinek na adrenoreceptory umístěné ve vnitřních orgánech a stěnách cév. Účinek jejich vlivu je dán excitací odpovídajících molekul proteinu, což způsobuje změnu metabolismu a fungování orgánů a systémů.
Adrenoreceptory se nacházejí ve všech tkáních těla, jsou to specifické proteinové molekuly na povrchu buněčných membrán. Účinky na adrenoreceptory adrenalinu a norepinefrinu (přirozené katecholaminy v těle) způsobují různé terapeutické a dokonce toxické účinky.
Když se může vyskytnout adrenergní stimulace jako křeč a dilatace krevních cév, relaxace hladkých svalů nebo naopak zkracování pruhované tkáně. Adrenomimetika mění vylučování hlenu žlázovými buňkami, zvyšují vodivost a excitabilitu svalových vláken atd.
Účinky zprostředkované působením adrenomimetik jsou velmi rozdílné a závisí na typu receptoru, který je v konkrétním případě stimulován. Tělo obsahuje receptory a-1, α-2, β-1, β-2, β-3. Vliv a interakce adrenalinu a noradrenalinu s každou z těchto molekul jsou komplexními biochemickými mechanismy, na kterých nezastavíme, specifikujeme pouze nejdůležitější účinky stimulace specifických adrenoreceptorů.
Receptory a1 jsou umístěny převážně na malých cévách arteriálního typu (arteriol) a jejich stimulace vede k cévnímu spazmu, snížení propustnosti stěn kapilár. Výsledkem působení léků, které tyto proteiny stimulují, je zvýšení krevního tlaku, snížení edému a intenzita zánětlivé reakce.
a2 receptory mají poněkud odlišný význam. Jsou citlivé na adrenalin a norepinefrin, ale jejich kombinace s mediátorem způsobuje opačný účinek, tj. Kontaktem receptoru způsobuje adrenalin snížení vlastní sekrece. Dopad na molekuly α2 vede ke snížení krevního tlaku, dilataci krevních cév a zvýšení jejich permeability.
Převládající lokalizace β1 - adrenoreceptorů je považována za srdce, proto účinek jejich stimulace spočívá ve změně jeho práce - zvýšení kontrakcí, zvýšení pulsu, urychlení vedení podél nervových vláken myokardu. Výsledkem β1 stimulace bude také zvýšení krevního tlaku. Kromě srdce jsou β1 receptory umístěny v ledvinách.
β2-adrenoreceptory jsou v průduškách a jejich aktivace způsobuje expanzi průduškového stromu a odstranění křeče. β3-receptory jsou přítomny v tukové tkáni, přispívají k odbourávání tuků s uvolňováním energie a tepla.
Existují různé skupiny adrenomimetik: alfa- a beta-adrenomimetika, léky se smíšeným účinkem, selektivní a neselektivní.
Samotná adrenergní mimetika se mohou vázat na receptory, plně reprodukují účinek endogenních mediátorů (epinefrinu, norepinefrinu) - léků s přímým účinkem. V ostatních případech lék působí nepřímo: zvyšuje produkci přirozených mediátorů, zabraňuje jejich destrukci a reuptake, což přispívá ke zvýšení koncentrace mediátoru na nervových zakončeních ak posílení jeho účinků (nepřímé působení).
Indikace pro jmenování adrenomimetik mohou být:
- Akutní srdeční selhání, šok, náhlý pokles krevního tlaku, srdeční zástava;
- Bronchiální astma a jiná onemocnění dýchacího ústrojí, doprovázená bronchospasmem; akutní zánět nosní sliznice a očí, glaukom;
- Hypoglykemická kóma;
- Proveďte lokální anestezii.
Neselektivní adrenomimetika
Neselektivní adrenomimetika jsou schopna excitovat jak alfa, tak beta receptory, což způsobuje široké spektrum změn v mnoha orgánech a tkáních. Mezi ně patří adrenalin a norepinefrin.
Adrenalin aktivuje všechny typy adrenoreceptorů, ale je považován za převážně beta-agonistu. Jeho hlavními účinky jsou:
- Vazokonstrikce kůže, sliznic, břišních orgánů a zvýšení lumen krevních cév mozku, srdce a svalů;
- Zvýšení kontraktility myokardu a srdeční frekvence;
- Expanze průdušek průdušek, snížení tvorby bronchiální žlázy hlenu, snížení edému.
Adrenalin je používán hlavně proto, aby poskytoval nouzovou a nouzovou péči o akutní alergické reakce, včetně anafylaktického šoku, srdeční zástavy (intrakardiální), hypoglykemického kómatu. Adrenalin se přidává k anestetikům, aby se prodloužila doba jejich působení.
Účinky norepinefrin jsou velmi podobné adrenalinu, ale méně výrazné. Oba prostředky mají stejný vliv na hladké svalstvo vnitřních orgánů a metabolismus. Norepinefrin zvyšuje kontraktilitu myokardu, omezuje krevní cévy a zvyšuje krevní tlak, ale srdeční frekvence může dokonce klesat v důsledku aktivace jiných receptorů srdečních buněk.
Hlavní použití norepinefrinu je omezeno potřebou zvýšit krevní tlak v případě šoku, zranění, otravy. Nicméně, jeden by měl být opatrný z důvodu rizika hypotenze, selhání ledvin s nedostatečným dávkováním, kožní nekrózy v místě vpichu injekce v důsledku zúžení malých cév mikrovaskulatury.
Alfa adrenomimetika
Alfa adrenomimetika jsou reprezentována léky, které působí hlavně na alfa adrenoreceptory a jsou selektivní (pouze pro jeden typ) a neselektivní (působí na α1 a na α2-molekuly). Neselektivní léky jsou považovány za norepinefrin, který také stimuluje beta receptory.
Selektivní alfa1-adrenomimetikam zahrnují mesaton, ethylefrin, midodrin. Léky v této skupině mají dobrý anti-šokový účinek v důsledku zvýšení cévního tonusu, křeče malých tepen, a proto jsou předepsány pro těžkou hypotenzi a šok. Jejich lokální aplikace je doprovázena vazokonstrikcí, může být účinná při léčbě alergické rýmy, glaukomu.
Činidla, která indukují alfa2 receptory, jsou častější vzhledem k možnosti převážně lokálního podání. Nejznámějšími zástupci této třídy adrenomimetik jsou naftyzin, galazolin, xylometazolin, vizin. Tyto léky jsou široce používány k léčbě akutního zánětu nosu a očí. Indikace pro jejich jmenování jsou alergická a infekční rýma, sinusitida, zánět spojivek.
Vzhledem k rychlému nástupu účinku a dostupnosti těchto prostředků jsou velmi oblíbené jako léky, které se mohou rychle zbavit takového nepříjemného symptomu, jako je ucpání nosu. Měli byste však být opatrní při jejich aplikaci, protože s nezměrným a dlouhodobým nadšením pro tyto kapky se vyvíjí nejen rezistence na léky, ale také atrofické změny sliznice, které mohou být nevratné.
Možnost lokálních reakcí ve formě podráždění a atrofie sliznic, stejně jako systémové účinky (zvýšený tlak, změna srdečního rytmu) neumožňují jejich dlouhodobé užívání a jsou také kontraindikovány pro kojence, osoby s hypertenzí, glaukomem a diabetem. Je jasné, že pacienti s hypertenzí i diabetici stále používají stejné nosní kapky jako všichni ostatní, ale měli by být velmi opatrní. Pro děti jsou vyráběny speciální produkty, které obsahují bezpečnou dávku adrenomimetika, a matky by měly být opatrné, aby se z nich dítě nedostalo příliš mnoho.
Selektivní alfa2-adrenomimetika centrálního působení mají nejen systémový účinek na tělo, mohou procházet hemato-encefalickou bariérou a aktivovat adrenoreceptory přímo v mozku. Jejich hlavní účinky jsou následující:
- Snížení krevního tlaku a srdeční frekvence;
- Normalizujte srdeční rytmus;
- Mají sedativní a výrazný analgetický účinek;
- Snižte vylučování slin a slzných tekutin;
- Snižte vylučování vody v tenkém střevě.
Methyldopa, klonidin, guanfacin, katpresan, dopegit, které se používají při léčbě arteriální hypertenze, jsou široce distribuovány. Jejich schopnost snižovat vylučování slin, dávat anestetický účinek a zklidňovat umožňuje, aby byly použity jako další léky během anestézie a jako anestetika pro spinální anestezii.
Beta adrenomimetika
Beta-adrenoreceptory se nacházejí převážně v srdci (β1) a hladkých svalech průdušek, dělohy, močového měchýře a stěn cév (β2). P-adrenomimetika mohou být selektivní, ovlivňující pouze jeden typ receptoru a neselektivní.
Mechanismus beta-adrenergního působení je spojen s aktivací beta-receptorů cévních stěn a vnitřních orgánů. Hlavními účinky těchto léků je zvýšení frekvence a síly kontrakcí srdce, zvýšení tlaku, zlepšení srdečního vedení. Beta adrenomimetika účinně uvolňují hladké svaly průdušek, dělohy, a proto se úspěšně používají při léčbě bronchiálního astmatu, hrozby potratu a zvýšeného děložního tonusu během těhotenství.
Neselektivní beta-adrenomimetika zahrnují izadrin a orciprenalin, stimulující receptory β1 a β2. Izadrin se používá v nouzové kardiologii ke zvýšení srdeční frekvence se silnou bradykardií nebo atrioventrikulárním blokem. Dříve bylo předepisováno také pro astma astma, ale nyní, vzhledem k pravděpodobnosti nežádoucích účinků ze srdce, se upřednostňuje selektivní beta2-adrenomimetika. Isadrin je kontraindikován u ischemické choroby srdeční a toto onemocnění často doprovází astma astma u starších pacientů.
Orciprenalin (alupente) je předepisován při léčbě bronchiální obstrukce astmatu, v případech nouzových srdečních stavů - bradykardie, srdeční zástava, atrioventrikulární blokáda.
Selektivní beta1-adrenergní agonista je dobutamin, který se používá v nouzových stavech v kardiologii. Je indikován v případě akutního a chronického dekompenzovaného srdečního selhání.
Selektivní adrenostimulanty beta-2 byly široce používány. Přípravky tohoto působení uvolňují hlavně hladké svaly průdušek, proto se také nazývají bronchodilatátory.
Bronchodilatátory mohou mít rychlý účinek, pak se používají k úlevě od astmatických záchvatů a umožňují vám rychle zmírnit příznaky astmatu. Nejběžnější salbutamol, terbutalin, vyráběný v inhalačních formách. Tyto prostředky nelze používat nepřetržitě a ve vysokých dávkách, protože jsou možné takové vedlejší účinky, jako je tachykardie, nevolnost.
Dlouhodobě působící bronchodilatátory (salmeterol, volmax) mají oproti výše uvedeným lékům významnou výhodu: mohou být dlouhodobě předepisovány jako základní léčba astmatu, poskytují dlouhodobý účinek a zabraňují vzniku samotných dyspnoe a astmatických záchvatů.
Salmeterol má nejdelší účinek, dosahuje 12 hodin nebo více. Lék se váže na receptor a je schopen ho mnohokrát stimulovat, takže není nutná žádná vysoká dávka salmeterolu.
Aby se snížil tón dělohy s rizikem předčasného porodu, dojde k porušení kontrakcí během kontrakcí s pravděpodobností akutní hypoxie plodu, ginipralem, což stimuluje beta-adrenoreceptory myometria. Vedlejší účinky ginipralu mohou být závratě, třes, poruchy srdečního rytmu, funkce ledvin, hypotenze.
Nepřímé adrenomimetika
Kromě prostředků, které se váží přímo na adrenoreceptory, existují i další, které mají svůj účinek tím, že blokují rozpad přirozených mediátorů (adrenalin, norepinefrin), zvyšují jejich sekreci, snižují opětovný příjem „nadbytečného“ množství adrenostimulantů.
Mezi nepřímo působícími adrenogonisty se používá efedrin, imipramin a léky ze skupiny inhibitorů monoaminooxidázy. Ty jsou předepisovány jako antidepresiva.
Efedrin v jeho působení je velmi podobný adrenalinu a jeho výhodami jsou možnost perorálního použití a delší farmakologický účinek. Rozdíl spočívá ve stimulačním účinku na mozek, který se projevuje excitací, zvýšením tónu dýchacího centra. Efedrin je předepisován ke zmírnění záchvatů bronchiálního astmatu, s hypotenzí, šokem, možná lokální léčbou rýmy.
Schopnost některých adrenomimetik proniknout hematoencefalickou bariérou a působit na ně přímo v psychoterapeutické praxi jako antidepresiva. Široce podávané inhibitory monoaminooxidázy zabraňují destrukci serotoninu, norepinefrinu a dalších endogenních aminů, čímž se zvyšuje jejich koncentrace na receptorech.
Pro léčbu deprese se používají nialamid, tetrindol a moklobemid. Imipramin, náležející do skupiny tricyklických antidepresiv, snižuje zpětné vychytávání neurotransmiterů, zvyšuje koncentraci serotoninu, norepinefrinu, dopaminu v místě přenosu nervových impulsů.
Adrenomimetika mají nejen dobrý terapeutický účinek v mnoha patologických stavech, ale také velmi nebezpečné vedlejší účinky, včetně arytmií, hypotenze nebo hypertonické krize, psychomotorické agitace atd., Proto by přípravky těchto skupin měly být používány pouze tak, jak je předepsáno lékařem. S extrémní opatrností by měly být aplikovány na osoby trpící cukrovkou, těžkou aterosklerózou mozkových cév, arteriální hypertenzí, patologií štítné žlázy.
Alfa a beta adrenomimetika
ADRENOMYMETIKA
1. Alfa + beta adrenomimetika:
1.1 Přímý účinek: adrenalin, norepinefrin
1.2 Nepřímé účinky (sympatomimetika): efedrin
2 Alfa adrenomimetika
2,1 alfa 1 adrenomimetika: fenylefrin (mezaton; kapky - Nasol Baby)
2,2 alfa 2 adrenomimetika: Clofelin
2,3 alfa 1 + alfa 2 adrenomimetika: oxymetazolin (Nazivin, Nazol)
Xylometazolin (xylen, galazolin, pro nos, otrivin)
tetrizolin (Vizin, Tizin)
nafazolin (naftyzin, sanorin)
3 Beta adrenomimetika:
3.1 Beta 1 adrenomimetika: dobutamin
3.2 Beta 2 adrenomimetika: salbutamol (Ventolin), fenoterol (Berotec)
3 adrenomimetika Beta 1+ beta 2: izadrin
Adrenomimetika.
Alfa a beta adrenomimetika
Epinephrine hydrochlorid, (Adrenalini hydrochloridum) Synonym (INN) - Epinephrine
1. Farma. skupina: alfa + beta adrenergní přímá akce
2. Mechanismus účinku: stimuluje alfa a beta adrenoreceptory, což vede ke zvýšení síly a srdeční frekvence (reflexní bradykardie), vazokonstrikci a zvýšenému krevnímu tlaku, expanzi průdušek, snížení gastrointestinální peristaltiky, rozšířeným žákům a snížení sekrece nitrooční tekutiny. Když se aplikuje lokálně, omezuje krevní cévy, má dekongestantní účinek.
3. Indikace pro použití:
1) prudké snížení krevního tlaku (šok z různých etiologií, včetně anafylaktických) se injektuje s / c, in / in, in / m
2) srdeční zástava (w / kardio) 3) alergické reakce (s / c) 4) atak bronchiálního astmatu (s / c)
5) hypoglykémie (snížení hladiny glukózy v krvi) při předávkování inzulínem (sc)
6) v případě glaukomu (vazokonstrikce vede ke snížení sekrece nitrooční tekutiny) lokálně
7) přidejte jako vasokonstriktor do nosních kapek, masti (pro rinitidu) do lokálních anestetik.
4. Vedlejší účinky: tachykardie, arytmie, bolest v srdci, zvýšený krevní tlak, bolest hlavy, hyperglykémie.
5. Kontraindikováno u: hypertenze, těžké aterosklerózy, ischemické choroby srdeční, aneuryzmat, tyreotoxikózy, diabetes mellitus, těhotenství, glaukomu s uzavřeným úhlem.
6. Formy propuštění hydrochlorid epinefrinu: Oh, 1% roztok ve flac. 10 ml pro venkovní ca. a O, 1% roztok v 1 ml ampulích pro injekce
Norepinefrin (Noradrenalini hydrotartras) Synonym (INN): norepinefrin Skupina :. a + adrenomimetikum
3. stimuluje adrenoreceptory al, a2 a b1. Excitace a-AR vede k vazokonstrikci a prudkému zvýšení krevního tlaku. Na rozdíl od adrenalinu norepinefrin nevyvolává adrenoreceptory B2, proto z jedné strany nezpůsobuje vazodilataci kůže (výraznější vazokonstriktorový účinek), ale na druhé straně nerozšiřuje průdušky.
Vzhledem k účinku na b1-AR by mělo dojít k tachykardii (v experimentu), ale v životě dochází k reflexní bradykardii v reakci na prudký nárůst krevního tlaku. Zvyšuje se síla srdeční frekvence.
4. Indikace pro použití: šok, kolaps (ke zvýšení krevního tlaku).
5. Vedlejší účinky: bradykardie, bolest hlavy.
6. Kontraindikace: atrioventrikulární blokáda, srdeční selhání, výrazná ateroskleróza.
7. Uvolňovací forma: 0,2% roztok v 1 ml ampulích. Zavedeno do / v kapání.
Sympatomimetika (a + u nepřímo působících adrenomimetik)
Efedrin (Ephedrinum) sympatomimetikum
Mech-m: stimuluje uvolňování norepinefrin z presynaptických zakončení sympatických vláken. To vede k aktivaci sympatického nervového systému: vazokonstrikce a zvýšený krevní tlak, zvýšená tepová frekvence a tepová frekvence, expanze průdušek, zornice, snížená gastrointestinální motilita V porovnání s epinefrinem má efedrin méně dramatický, ale významně delší účinek, je účinný při perorálním podání, - vzrušuje centrální nervový systém.
Indikace pro použití: hypotenze, bronchiální astma, obstrukční bronchitida, rýma (lokální)
Vedlejší účinky: zvýšený krevní tlak, bolest hlavy, tachykardie, bolest v srdci, nespavost, sucho v ústech, zácpa, retence moči, zvýšené pocení. Při použití ve vysokých dávkách - euforii, zvýšené fyzické a motorické aktivitě, sexuální touze, rychle (ve 1-2 dávkách) vzniká silná psychická závislost. Z léků obsahujících efedrin připravují psycho-stimulační léky ("šroub"), tj. efedrin je prekurzorem.
Kontraindikace: u nespavosti, hypertenze, aterosklerózy, organického srdečního onemocnění, hypertyreózy.
Efedrin by neměl být podáván na konci dne a před spaním, aby nedošlo k narušení nočního spánku.
Způsob vydání: prášek; tablety 5% (d / in) v 1 ml ampulích; Zahrnut do kombinace léčiv pro léčbu bronchiálního astmatu (Bronholitin, Bronchitis, Teofedrin).
Efedrin a jeho soli jsou uvedeny na seznamu prekurzorů (seznam 4) spolkového zákona o omamných látkách a psychotropních látkách. Efedrin a jeho soli, bez ohledu na dávkovou formu, podléhají kvantitativnímu účetnictví.
Alfa-adrenomimetika.
Mezaton (Mesatonum). Synonymum (INN) fenylefrin hydrochlorid F. skupina - alfa1 adrenomimetikum.
Vzrušuje a1 vaskulární adrenoreceptory, což vede ke zvýšení krevního tlaku. Ve srovnání s noradrenalinem a adrenalinem krevní tlak stoupá méně ostře, ale má delší účinek. Nemá vliv na CVS, tepovou frekvenci a průdušky.
Indikace pro použití: zvýšení krevního tlaku (šok, kolaps), ke snížení zánětu rýmy a
konjunktivitida (lokálně ve formě nosních kapek, uvnitř jako součást kombinovaných léků "Coldrex", "Rinza"),
pro rozšíření žáka, snížení absorpce a prodloužení účinku lokálních anestetik.
Vedlejší účinky: bradykardie, bolesti hlavy, nevolnost.
Kontraindikován u hypertenze, aterosklerózy, tendence k vazospazmu.
Aplikujte opatrně při chronických onemocněních myokardu, hypertyreózy a starších osob.
Způsob vydání: prášek; 1% roztok v 1 ml ampulích. Zavedeno v / v kapání, v / m, s / c, lokálně klesne o 1-2%
ALPHA ADRENOMIMETICS
T.A. Zatsepilova, docentka, katedra farmakologie, Farmaceutická fakulta, pojmenovaná po MMA I.M. Sechenov
Alfa adrenomimetika ?? léky, které excitují adrenergní receptory výkonných orgánů. Adrenoreceptory jsou lokalizovány v různých tkáních, heterogenních a rozdělených na?1-adrenoreceptory a?2-adrenoreceptory.
a1-adrenoreceptory jsou postsynaptické;2-adrenoreceptory? presynaptické, postsynaptické a extrasynaptické.
Adrenoreceptory
Hladké svalové cévy
Urogenitální sfinktery
Radiální sval duhovky
Hladké svalové cévy
Adrenergní nervová zakončení
Snížení vylučování norepinefrinu
Adrenoreceptory G-proteiny jsou asociovány s různými efektorovými proteiny a regulují jejich aktivitu.
a1-adrenoreceptory Gq-Protein zvyšuje aktivitu membránových fosfolipáz a permeabilitu Ca2 + kanálů, což vede k tvorbě aktomyosinu a redukci hladkých svalů.
a2-adrenoreceptory Gi-Protein snižuje aktivitu adenylátcyklázy a snižuje syntézu cAMP.
Klasifikace adrenomimetik
Léky v této skupině excitují a1-adrenoreceptory lokalizované v cévních oblastech. Jejich hlavní farmakologické účinky? vazokonstriktor, zvýšený krevní tlak.
Fenylefrin hydrochlorid (Mezaton) není katecholamin a není prakticky ničen enzymem katechol-o-methyltransferázou. Má dlouhodobý účinek a je účinný při perorálním podání. Fenylefrin hydrochlorid způsobuje zúžení arteriol a zvýšení krevního tlaku (s možným rozvojem reflexní bradykardie). Droga způsobuje rozšířené žáky (bez ovlivnění ubytování) a snižuje nitrooční tlak. Mydriatický účinek trvá několik hodin. Fenylefrin hydrochlorid se používá ke zvýšení krevního tlaku během kolapsu a hypotenze (intravenózní, subkutánní a intramuskulární). Trvá vliv tlaku na intravenózní podání 20 minut a 40–50 minut? při subkutánním podání. Léčivo se používá k prodloužení účinku lokálních anestetik, stejně jako k vazokonstrikci a snížení zánětu rýmy. V důsledku vazokonstriktorového působení je snížen pocit nazální kongesce. Je součástí kombinovaných léků Anacold, Vibrocil, Coldact, Coldrex, Polydex s fenylefrinem, Rinza, Rinopront, Theraflu a dalších, vedlejší účinky při použití hydrochloridu fenylefrin mohou být poruchy srdečního rytmu a vysoký krevní tlak. Léčivo je kontraindikováno u hypertenze, těžké aterosklerózy, tendence ke křeči koronárních cév.
Midodrin (Gutron) je farmakologicky podobný hydrochloridu fenylefrinu. Používá se především ke zvýšení krevního tlaku v různých hypotonických stavech. Midodrin může být použit pro spontánní močení, protože stimuluje a1-adrenoreceptory svěrač močového měchýře a močové trubice a zvyšuje jejich tonus. Je třeba mít na paměti, že midodrin odkazuje na dopingové drogy a je zakázán pro sportovce.
2) a2-adrenomimetika (stimulancia a2-adrenoreceptory)
Xylometazolin (Galazolin, Pro rty, Xymelin, Otrivin), Nafazolin (Naftazin, Sanorin), Oxymetazolin (Nazivin, Nazol), Tetrizolin (Tizin).
Léky v této skupině excitují postsynaptické a2-adrenoreceptory vaskulárního hladkého svalstva. Jejich hlavní farmakologický účinek? vazokonstriktor. Aplikujte lokálně ve formě kapek a nosního spreje. S intranasálním podáním snižte otoky sliznice nosních průchodů a vedlejších nosních dutin, usnadněte nosní dýchání. Chemickou strukturou se jedná o imidazolinové deriváty. Mají delší lokální vazokonstrikční účinek než fenylefrin hydrochlorid. V závislosti na dávkové formě a dalších složkách, které jsou v ní obsaženy, trvá jejich účinek 6-8 hodin až 10-12 hodin. Nepoužívejte tyto léky více než třikrát denně, pokud možno na výskyt tachykardie a zvýšeného krevního tlaku. Léky jsou kontraindikovány u hypertenze, tachykardie, těžké aterosklerózy.
Mezinárodní nechráněný název
Alfa-adrenomimetika
Adrenomimetika nazývají skupinu léků, jejichž výsledek je spojen se stimulací adrenoreceptorů umístěných ve vnitřních orgánech a cévních stěnách. Všechny adrenoreceptory jsou rozděleny do několika skupin v závislosti na lokalizaci, zprostředkovaném účinku a schopnosti tvořit komplexy s účinnými látkami. Alfa adrenomimetika stimulují alfa adrenergní receptory, což způsobuje specifickou reakci organismu.
Co je to alfa-adrenoreceptory
A-adrenoreceptory jsou umístěny na membránách buněčného povrchu, v oblasti synapsí, reagují na norepinefrin, který je vylučován nervovými konci postganglionických neuronů sympatického nervového systému. Nachází se v tepnách malého kalibru. Excitace receptorů způsobuje cévní spazmus, hypertenzi, snížení permeability arteriální stěny, snížení projevů zánětlivých reakcí v těle.
A2-adrenoreceptory jsou umístěny mimo synapsy na membráně presynaptických buněk. Reagovat na působení norepinefrinu a adrenalinu. Excitace receptorů způsobuje odpor, který se projevuje hypotenzí a vaskulární relaxací.
Obecné informace o adrenomimetikách
Alfa- a beta-adrenomimetika, která se nezávisle vážou na receptory, které jsou na ně citlivé a způsobují účinek adrenalinu nebo noradrenalinu, se nazývají prostředky přímé akce. Výsledek účinků léčiv může nastat a nepřímý účinek, který se projevuje stimulací vývoje vlastních mediátorů, zabraňuje jejich destrukci, přispívá ke zvýšení koncentrace v nervových zakončeních.
Adrenomimetika jsou předepsána v následujících stavech:
Alfa adrenomimetika
Skupina léčiv zahrnuje selektivní (působí na jeden typ receptoru) a neselektivní (porušení receptorů al a a2). Neselektivní alfa-adrenergní míle je přímo reprezentována norepinefrinem, má stimulační účinek na beta receptory. Alfa adrenomimetika, která působí na receptory a1, jsou anti-šoková léčiva používaná při prudkém poklesu krevního tlaku. Lze použít lokálně, což způsobuje zúžení arteriol, účinné pro glaukom nebo alergickou rýmu. Známé léky ze skupiny:
Alfa adrenomimetika, která působí na receptory a2, jsou pro širokou veřejnost lépe známa díky jejich širokému použití. Populární zástupci "Xylometazolin", "Nazol", "Sanorin", "Vizin". Používá se při léčbě zánětlivých onemocnění oka a nosu (zánět spojivek, rýma, sinusitida).
Léčiva jsou známá svým vazokonstrikčním účinkem, který pomáhá eliminovat nazální kongesci. Využití finančních prostředků by mělo probíhat pouze pod dohledem specialisty, protože dlouhodobý nekontrolovaný příjem může způsobit rozvoj rezistence na léky a atrofii sliznic.
Malé děti jsou předepsané látky, které obsahují alfa adrenomimetika. Přípravky mají v tomto případě nižší koncentraci účinné látky. Tyto stejné formy se používají při léčbě osob trpících cukrovkou a hypertenzí. Alfa adrenomimetika, která excitují receptory a2, zahrnují centrálně působící léky (Methyldopa, Clophelin, Catapresan). Jejich činnost je následující:
"Mezaton"
Léčivo je založeno na fenylefrin hydrochloridu, který způsobuje zvýšení krevního tlaku. Jeho použití vyžaduje přesné dávkování, protože reflexní snížení srdeční frekvence je možné. "Mezaton" mírně zvyšuje tlak ve srovnání s jinými léky, ale účinek je delší.
Indikace pro použití:
Potřeba okamžitých výsledků vyžaduje intravenózní podání. Lék je také injikován do svalu, subkutánně, intranasálně.
"Xylometazolin"
Lék mající stejnou účinnou látku, která je součástí "Galazolin", "Otrivina", "Xymelin", "Pro vlasy". Používá se při lokální léčbě akutní infekční rýmy, sinusitidy, senné rýmy, otitis, při přípravě na chirurgické nebo diagnostické zákroky v nosní dutině. K dispozici ve formě spreje, kapek a gelu pro intranasální aplikace. Sprej je povolen pro děti od 12 let. Je pečlivě předepsán za následujících podmínek:
"Klofelin"
Lék je alfa-adrenomimetiki. Mechanismus účinku "klofelinu" je založen na porušení a2-adrenergních receptorů, v důsledku čehož dochází ke snížení tlaku, rozvoji nevýznamného analgetického a sedativního účinku.
To je široce používané v různých formách hypertenze, hypertenzní krize, zmírnit útok glaukomu, v kombinaci s jinými léky pro léčbu drogové závislosti a závislosti na alkoholu. "Clofelin" je kontraindikován během těhotenství, ale v případě těžké gestasy v pozdějších obdobích, kdy přínos pro matku převyšuje riziko poškození plodu, je možné použít malé dávky léku v kombinaci s jinými léky.
"Visin"
Vazokonstriktorové léčivo na bázi tetrizolinu používané v oftalmologii. Pod jeho vlivem se žák rozpíná, edém spojivek klesá a produkce nitrooční tekutiny klesá. Používá se při léčbě alergické konjunktivitidy, s mechanickými, fyzikálními nebo chemickými účinky cizích látek na oční sliznici.
Předávkování alfa adrenomimetiky
Předávkování se projevuje trvalými změnami, které charakterizují účinky alfa-adrenermie. Pacient se obává vysokého krevního tlaku, zvýšené srdeční frekvence s poruchami rytmu. Během tohoto období je možný rozvoj mrtvice nebo plicního edému. Léčba předávkování je užívání následujících skupin léků:
Alfa adrenomimetika, jejichž použití má velkou skupinu indikací, vyžadují pečlivý výběr dávky, sledování parametrů elektrokardiogramu, krevního tlaku a periferní krve.
ADRENIMETICKÉ PROSTŘEDKY
PROSTŘEDKY OVĚŘUJÍCÍ PŘENOS NERVOUSOVÉHO IMPULZU V ADRENERGICKÝCH SYNAPSECH.
Adrenomimetika (AM) nebo adrenoreceptorové agonisty - skupina léků, které stimulují nervové impulsy v adrelergních synapsech a reprodukují účinky norepinefrin (HA)
Výchozím produktem biosyntézy HA je esenciální aminokyselina fenylalaninu, která se v játrech mění na tyrosin. Oxidace tyrosinu v DOPA a tvorba dopaminu se vyskytuje v cytoplazmě neuronů a ve speciálních váčcích (enzym - dopamin-beta-hydroxyláza se nachází pouze ve váčcích). V nadledvinách se promění v adrenalin. Vytvoření ON je uloženo jako komplex HA-ATP-protein v granulích presynaptické oblasti ve třech formách: rezerva a labilní zásoba (uložené formy AN umístěné v granulích):
volný bazén - umístěný v cytoplazmě nervového zakončení - se podílí na zprostředkování nervového impulsu.
V reakci na nervové impulsy je komplex NA-ATP-protein disociován (v granulích presynaptické oblasti), uvolněna NA do synaptické štěrbiny a jeho interakce s adrenoreceptory (AR) postsynaptické membrány.
. Krátce proveďte akci na AR. Důvodem je:
1. Zachycení zakončení adrenergních vláken (neuronální reabteyk) 80% mediátora, následované jeho usazením;
2. 15% mediátora prochází katabolismem:
a MAO enzym v adrenergních zakončeních, lokalizovaný v mitochondriích i! membrány vezikul. Pod vlivem MAO dochází k oxidační deaminaci NA.
b. v cytoplazmě efektorových buněk synaptické štěrbiny enzymem COMT. Pod vlivem COMT dochází k ON-methylaci.
3. 5% neurotransmiteru je vystaveno extraneuronálnímu záchvatu chffec horskými buňkami. Současně se HA rychle metabolizuje enzymy KOM 1 a MAU.
AR nejsou stejně citlivé na různé sloučeniny, proto rozlišují: alfa-AR (alfa1 - a alfa2-) a beta-AR (beta1- a beta2-). Stimulace alfa-AR vede ke zvýšené funkci inervovaného orgánu, stimulace beta-AR vede k inhibici funkce orgánu. Výjimka je beta0-AR srdce - jejich stimulace vede ke zvýšení kardiovaskulárního systému a srdeční frekvence.
Všechny skupiny AP (alfa1, alfa2-, beta1-, beta2-) jsou presynapticky lokalizovány, presynapticky - alfa-2 a beta-2. Hlavní funkce presynapticky umístěného alfa2- (beta2) -AR jsou regulace uvolňování NA. Excitace alfa receptorů inhibuje (alfa2-), beta2-receptory - usnadňuje (uvolňování mediátoru z křečového zhrubnutí. Prostřednictvím beta-AR tělo reguluje metabolismus sacharidů a lipidů. Aktivace betaz-AR je doprovázena zvýšením aktivity enzymu adenylát cyklázy, zvýšení koncentrace c-AMP, spouštění kaskády enzymatických reakcí protein kinázy, mobilizace glykogenu de-organ-depot a jeho přeměna na glukózu, podobně je stimulován proces lipolýzy po stimulaci beta1-AR.
Většina orgánů, které dostávají sympatickou inervaci, obsahují jak alfa, tak beta AR.
Chemické sloučeniny (léky) mohou současně iniciovat jak alfa, tak beta AR. Výsledný efekt na straně autority bude záviset na:
1. Převaha alfa nebo beta AR orgánu;
2. Stupeň citlivosti vůči excitačnímu činidlu.
Na základě AM tropismu ve vztahu k AR, mohou být systematizovány takto:
Alfa- a beta-AR adrenomimetika
Adrenomimetika - jaká jsou tato léčiva, mechanismus účinku a indikace pro použití
Adrenomimetika jsou poměrně velká skupina farmakologických látek, které stimulují adrenoreceptory lokalizované ve stěnách cév a tkání orgánů.
Účinnost jejich účinku je excitace molekul proteinu, což vede ke změnám metabolických procesů a abnormalit ve fungování jednotlivých orgánů a struktur.
Co jsou adrenoreceptory?
Absolutně všechny tkáně těla jsou tvořeny adrenoreceptory, což jsou specifické proteinové molekuly na buněčných membránách.
Při vystavení adrenalinu, stenóze nebo aneuryzmě cévních stěn se může objevit zvýšený tón nebo relaxace tkání hladkého svalstva. Adrenergní mimika pomáhá měnit sekreci hlenu ze žláz, zlepšuje vodivost elektrických impulsů a zvyšuje tón svalových vláken atd.
Srovnávací účinek adrenomimetik na adrenoreceptory je uveden v tabulce níže.
Klasifikace adrenomimetik mechanismem účinku
Klasifikace adrenomimetika je způsobena mechanismem působení léků na lidské tělo.
Rozlišují se tyto typy:
- Přímá akce - nezávisle působí na receptory, jako jsou katecholaminy, produkované lidským tělem;
- Nepřímé působení - vyvolává vzhled katecholaminů, které produkují samotné tělo;
- Smíšená akce - kombinujte oba výše uvedené faktory.
Kromě toho mají adrenomimetika s přímým účinkem vlastní klasifikaci (alfa a beta), která je pomáhá oddělit adrenoreceptorem stimulujícími složkami léčiva.
Seznam léků
Indikace pro použití
Hlavní faktory, pro které jsou adrenomimetika předepsána, jsou:
- Zánět sliznic nosních dutin, očí, glaukomu;
- Patologie dýchací soustavy s bronchokonstrikcí a bronchiálním astmatem;
- Lokální anestézie;
- Ukončení kontraktility srdečních struktur;
- Náhlý pokles krevního tlaku;
- Stavy otřesů;
- Srdeční selhání;
- Hypoglykemická kóma.
Co jsou speciální adrenomimetické léky nepřímé akce?
Používají se nejen prostředky, které jsou přímo spojeny s adrenoreceptory, ale také jiné, mají nepřímý účinek, blokují procesy adrenalinu a norepinefrinu a snižují nadbytek adrenomimetik.
Nejběžnějšími léky nepřímé akce jsou Imipramin a Efedrin.
Podle podobnosti účinku s lékem je epinefrin srovnáván s efedrinem, jehož výhodami jsou možnosti použití přímo do ústní dutiny a účinek je mnohem delší.
Charakteristickým rysem Adrenalinu je stimulace receptorů v mozku, která je způsobena růstem tónu dýchacího centra.
Tento lék je předepsán pro prevenci bronchiálního astmatu, za sníženého tlaku, šokových stavů a je také používán při rinitidě pro lokální terapii.
Některé typy adrenomimetik mohou proniknout do hematoencefalické bariéry a mají na ně lokální účinek, což umožňuje jejich použití v psychoterapii jako antidepresiva.
Inhibitory monoaminooxidázy mají vyšší prevalenci, zabraňují deformaci endogenních aminů, norepinefrinu a serotoninu a zvyšují jejich počet na adrenoreceptorech.
Photoshop bronchodilatačního účinku adrenergních mimetik
Tetrindol, Moklobemid a Nialamid se používají k léčbě deprese.
Co jsou neselektivní adrenomimetika?
Přípravky této formy mají vlastnost excitace a alfa a beta receptorů, což vyvolává řadu abnormalit ve většině tkání těla. Neselektivní adrenergní mimiku je adrenalin a norepinefrin.
První, Adrenalin, stimuluje všechny typy receptorů.
Hlavní akce, které ovlivňují strukturu osoby, jsou:
- Zúžení cévních stěn kožních cév a sliznic, expanze stěn mozkových cév, svalové tkáně a krevních cév struktury srdce;
- Zvýšení počtu kontraktilní funkce a síly kontrakcí srdečního svalu;
- Zvýšení rozměrů průdušek, pokles tvorby sliznic sekrecí žláz průdušek, odstranění otoků.
Tato neselektivní adrenergní mimika se používá při poskytování první pomoci v období alergie, šokových stavů, při ukončení srdečních kontrakcí, kóma hypoglykemické povahy. K anestetikům se přidává adrenalin, aby se prodloužila doba jejich expozice.
Vykreslení účinku norepinefrinu je z větší části podobné účinnosti adrenalinu, ale jeho závažnost je nižší. Oba léky mají stejný účinek na tkáň hladkého svalstva a metabolické procesy.
Norepinefrin pomáhá zvýšit sílu kontrakce srdečního svalu, úzkých krevních cév a zvýšení krevního tlaku, ale počet kontrakcí myokardu se může snížit, což je způsobeno stimulací jiných buněčných receptorů srdečních tkání.
Hlavními faktory, ve kterých se norepinefrin používá, jsou šokové stavy, traumatické situace a otrava toxiny při poklesu krevního tlaku.
Je však třeba postupovat opatrně, protože existuje riziko progrese hypotonických záchvatů, selhání ledvin (předávkování), odumírání kožní tkáně v místě vpichu injekce, což je důsledek malé kapilární stenózy.
Adrenalin a norepinefrin
Jaký účinek má alfa adrenomimetická léčba?
Tato podskupina léků je léků, které mají vliv především na alfa-adrenoreceptory.
Zde se dělí na dvě další podskupiny: selektivní (postihují 1 druh) a neselektivní (postihují oba typy alfa receptorů).
Neselektivní léčiva zahrnují norepinefrin, který kromě alfa receptorů stimuluje beta receptory.
Léky, které spouštějí iniciaci alfa-1 adrenergních receptorů, zahrnují Midodrin, Ethylephrine a Mezaton. Tyto nástroje mají dobrý účinek na šokové stavy, zvyšují tón cévy, zužují malé nádoby, což vede k jejich použití za sníženého tlaku a šokových stavů.
Léky, které způsobují excitaci alfa-2 adrenoreceptorů, jsou poměrně běžné, protože mohou být aplikovány lokálně. Nejběžnější: Vizin, naftyzinum, xylometazolin a galazolin.
Používají se k léčbě akutního zánětu dutin a očí. Indikace pro použití jsou infekční nebo alergický rýma, konjunktivitida, sinusitida.
Tyto léky jsou velmi žádané, protože účinek přichází dostatečně rychle a zbavuje pacienta odcpání nosu. Ale při dlouhodobém užívání nebo předávkování může být návyková a atrofická sliznice, která již nemůže být změněna.
Vzhledem k tomu, že s použitím těchto léků může docházet k lokálnímu podráždění a atrofii sliznic, stejně jako ke zvýšení krevního tlaku, poruchám rytmu srdečních kontrakcí, je zakázáno je používat pro dlouhodobý průběh.
U kojenců, hypertenzních pacientů, pacientů s diabetem a glaukomem mají tyto léky kontraindikace.
U dětí se speciální kapky vyrábějí s nižší dávkou adrenomimetik, ale je také důležité používat je v souladu s doporučeným dávkováním.
Selektivní alfa-2 centrálně působící adrenomimetika mají systémový účinek na tělo. Jsou schopny projít hematoencefalickou bariérou a stimulovat mozkové adrenoreceptory.
Mezi těmito léky jsou nejčastější klofelin, Kapapresan, Dopegit, Methyldop, které se používají k léčbě hypertenze.
Mají následující účinek:
- Snížit produkci vody v tenkém střevě;
- Mají sedativní a analgetický účinek;
- Snižte úroveň tlaku a tepové frekvence;
- Obnovte srdeční rytmus;
- Snižte produkci slin a slz.
Jaké jsou speciální beta adrenomimetika?
Beta receptory jsou lokalizovány ve větší míře do dutiny srdce (beta-1) a do tkání hladkého svalstva průdušek, cévních stěn, močového měchýře a dělohy (beta-2). Tato skupina může působit současně na jeden receptor (selektivní) a neselektivní stimulaci několika receptorů.
Adrenální stimulanty této skupiny mají takový mechanismus účinku - aktivují cévní stěny a orgány.
Účinnost jejich působení spočívá ve zvýšení počtu a síly kontrakcí všech strukturních složek srdce, zvýšení krevního tlaku a také zlepšení vodivosti elektrických impulsů.
Léky této skupiny účinně uvolňují tkáně hladkého svalstva dělohy a průdušek, a proto se využívají poměrně účinně při léčbě zvýšeného svalového tonusu dělohy během dětského období, rizika potratu a léčby astmatu.
Selektivní beta-1 adrenomimetikum - Dobutamin, používaný v kritických podmínkách srdečního systému. Používá se při akutním nebo chronickém srdečním selhání, které tělo nedokáže kompenzovat.
Selektivní adrenomimetika beta-2 získaly dostatečnou popularitu. Léky takového plánu pomáhají uvolnit hladkou svalovou tkáň průdušek, což jim dává název bronchodilatátor.
Léky v této skupině mohou být charakterizovány rychlou účinností a používány pro léčbu astmatu, rychle zmírňující symptomy nedostatku vzduchu. Nejběžnější léky jsou terbutalin a salbutamol, které jsou vyráběny ve formě inhalátorů.
Tyto léky nemohou být používány po dlouhou dobu a ve velkých dávkách, protože se mohou vyvinout srdeční arytmie, nevolnost a reflexy roubů.
Přípravky s prodlouženou expozicí (Volmax, Salmeterol) mají ve srovnání s výše uvedenými léky významné plus: mohou být použity pro dlouhodobý průběh a mají profylaktický účinek na prevenci vzniku příznaků nedostatku vzduchu.
Nejdelší účinek má Salmeterol, který je platný dvanáct hodin nebo více. Nástroj má mnohočetnou stimulaci adrenoreceptoru.
Aby se snížil tón svalů dělohy, s předčasným rizikem porodu, je porušena jeho kontraktilní funkce během kontrakcí s rizikem akutního hladovění kyslíkem plodu, Ginipral je jmenován. Vedlejší účinky mohou zahrnovat závratě, třes, poruchu rytmické kontrakce srdce, funkci ledvin a nízký krevní tlak.
Neselektivní beta-adrenomimetika jsou Isadrin a Orciprenaline, které stimulují jak beta-1, tak beta-2 receptory.
První z nich, Izadrin, se používá k nouzové léčbě srdečních onemocnění, aby se zvýšila frekvence srdečních kontrakcí se silným sníženým tlakem nebo blokáda atrioventrikulární cesty.
Dříve byl lék předepisován pro astma, ale nyní, vzhledem k riziku vedlejších účinků na srdce, jsou preferována selektivní adrenomimetika beta-2. Je kontraindikován u ischemie srdce a tato patologie je spojena s astmatem u starších osob.
Druhý z nich, Ortsiprenalin, je předepsán pro léčbu bronchiální obstrukce astmatu, pro nouzovou péči při srdečních patologiích - patologicky snížený počet kontrakcí srdce, blokáda atrioventrikulárních cest nebo zástava srdce.
Trvanlivé léky
Jak jsou adrenomimetika zavedena do těla?
Přípravky této skupiny mají přímý nebo nepřímý vliv na celé orgány lidského těla, ve struktuře které jsou svalové tkáně.
Zavést drogy do těla různými způsoby:
- Zavedení adrenalinu do svalu účinně zvyšuje krevní tlak;
- Lokální podávání léčiv je použití takových typů: oční kapky, aerosoly, spreje, masti atd.;
Intravenózní aplikace jsou stejně časté, zejména pokud je nutná léčba.
Léky z této skupiny jsou často kombinovány s anestetiky pro jejich dlouhodobé působení.
Jaké vedlejší účinky mohou nastat?
Při nesprávném použití, předávkování nebo dlouhodobém užívání adrenergních blokátorů se mohou objevit nežádoucí účinky, včetně: t
- Psychomotorická agitace;
- Snížený tlak;
- Závislost na složkách léku a nedostatek účinnosti;
- Poruchy srdečního rytmu;
- Hypertenzní krize.
Prevence ke zlepšení účinnosti
Doporučujeme provést následující akce:
- Správná výživa;
- Udržet rovnováhu vody;
- Aktivnější životní styl;
- Aktivní sporty;
- Zvolte dávku u svého lékaře;
- Během léčby se pravidelně podrobují vyšetření.
Video: Adrenomimetika.
Závěr
Léky v této skupině mají vynikající účinek jako terapie pro širokou škálu patologií. Léky však mají samostatné vedlejší účinky, takže adrenomimetika by měla být používána až po jmenování kvalifikovaného odborníka.
Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům trpícím cukrovkou, výrazným aterosklerotickým ložiskům v cévách mozkové hypertenze a patologických stavů štítné žlázy.
Před použitím léků se ujistěte, že se poraďte se svým lékařem.
Nezaměstnujte se a buďte zdraví!