Úplný přehled všech typů adrenergních blokátorů: selektivní, neselektivní, alfa, beta

Autor článku: Alexandra Burguta, gynekologka porodnická, vysokoškolské vzdělání s vysokoškolským vzděláním v oboru všeobecné lékařství.

Z tohoto článku se dozvíte, co jsou adrenoblockery, do kterých skupin jsou rozděleny. Mechanismus jejich působení, indikace, seznam blokátorů drog.

Adrenolytika (adrenergní blokátory) - skupina léků blokujících nervové impulsy, které reagují na norepinefrin a adrenalin. Jejich léčebný účinek je opakem účinku adrenalinu a noradrenalinu na tělo. Název této farmaceutické skupiny mluví sám za sebe - léky, které jsou do ní zahrnuty, „přerušují“ působení adrenoreceptorů umístěných v srdci a stěnách cév.

Taková léčiva jsou široce používána v kardiologii a terapeutické praxi pro léčbu vaskulárních a srdečních onemocnění. Kardiologové je často předepisují starším lidem, u nichž byla diagnostikována arteriální hypertenze, srdeční arytmie a další kardiovaskulární patologie.

Klasifikace adrenergních blokátorů

Ve stěnách cév jsou 4 typy receptorů: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergní receptory. Nejběžnější jsou alfa- a beta-blokátory, „vypínání“ odpovídajících adrenalinových receptorů. Existují také alfa-beta blokátory, které současně blokují všechny receptory.

Prostředky každé skupiny mohou být selektivní, selektivně přerušující pouze jeden typ receptoru, například alfa-1. A neselektivní se současným blokováním obou typů: beta-1 a -2 nebo alfa-1 a alfa-2. Například selektivní beta-blokátory mohou ovlivnit pouze beta-1.

Obecný mechanismus účinku adrenergních blokátorů

Když se norepinefrin nebo adrenalin uvolní do krevního oběhu, adrenoreceptory okamžitě reagují kontaktem. V důsledku tohoto procesu se v těle vyskytují následující účinky:

• cévy jsou zúžené;
• puls zrychlí;
• stoupá krevní tlak;
• zvýšení hladiny glukózy v krvi;
• průdušky se rozšiřují.

Existují-li některá onemocnění, například arytmie nebo hypertenze, jsou takové účinky pro člověka nežádoucí, protože mohou vyvolat hypertenzní krizi nebo relaps onemocnění. Adrenergní blokátory „vypínají“ tyto receptory, a proto působí přesně opačným způsobem:

• rozšířené cévy;
• nižší tepová frekvence;
• prevence vysoké hladiny cukru v krvi;
• úzký průchod průdušek;
• snížení krevního tlaku.

Jedná se o běžné akce charakteristické pro všechny typy agens z adrenolytické skupiny. Léky jsou však rozděleny do podskupin v závislosti na účinku na určité receptory. Jejich akce jsou poněkud odlišné.

Časté nežádoucí účinky

Časté pro všechny adrenergní blokátory (alfa, beta) jsou:

1. Bolesti hlavy
2. Únava.
3. Ospalost.
4. Závratě.
5. Zvýšená nervozita.
6. Možná krátkodobá synkopa.
7. Poruchy normální aktivity žaludku a trávení.
8. Alergické reakce.

Vzhledem k tomu, že léky z různých podskupin mají mírně odlišné léčivé účinky, jsou nežádoucí účinky jejich užívání také odlišné.

Obecné kontraindikace selektivních a neselektivních betablokátorů:

• bradykardie;
• syndrom slabého sinusu;
• akutní srdeční selhání;
• atrioventrikulární a sinoatriální blok;
• hypotenze;
• dekompenzované srdeční selhání;
• alergické na léčivé složky.

Neselektivní blokátory by neměly být podávány v případě bronchiálního astmatu a obliterujícího vaskulárního onemocnění, selektivního v případě patologie periferního krevního oběhu.

Pro zvětšení klikněte na fotografii

Takové léky by měly předepsat kardiologa nebo terapeuta. Nezávislý nekontrolovaný příjem může vést k závažným následkům až do smrtelného následku srdeční zástavy, kardiogenního nebo anafylaktického šoku.

Alfa blokátory

Akce

Adrenergní blokátory alfa-1 receptorů rozšiřují krevní cévy v těle: periferní - výrazně zčervenání kůže a sliznic; vnitřní orgány - zejména střevo s ledvinami. To zvyšuje periferní průtok krve, zlepšuje mikrocirkulaci tkáně. Rezistence cév podél periferie se snižuje a tlak klesá a bez reflexního zvýšení srdeční frekvence.

Snížením návratu žilní krve do síní a expanzí „periferií“ se významně sníží zátěž na srdce. Vzhledem k úlevě od jeho práce je snížen stupeň hypertrofie levé komory, který je charakteristický pro hypertenzní pacienty a starší osoby se srdečními problémy.

• Ovlivňují metabolismus tuků. Alfa-AB snižuje triglyceridy, „špatný“ cholesterol a zvyšuje hladiny lipoproteinů s vysokou hustotou. Tento dodatečný účinek je vhodný pro osoby trpící hypertenzí, zatížené aterosklerózou.
• Ovlivnit výměnu sacharidů. Při užívání léků se zvyšuje citlivost buněk na inzulin. Proto se glukóza vstřebává rychleji a účinněji, což znamená, že se její hladina v krvi nezvyšuje. Tato činnost je důležitá pro diabetiky, u kterých alfa-blokátory snižují hladinu cukru v krevním řečišti.
• Snižte závažnost příznaků zánětu v orgánech močového systému. Tyto nástroje se úspěšně používají pro hyperplazii prostaty k odstranění některých charakteristických příznaků: částečného vyprazdňování močového měchýře, pálení v močové trubici, častého a nočního močení.

Alfa-2 blokátory adrenalinových receptorů mají opačný účinek: úzké cévy, zvyšují krevní tlak. Proto se v kardiologické praxi nepoužívá. Ale úspěšně léčí impotenci u mužů.

Seznam léků

Tabulka obsahuje seznam mezinárodních generických názvů léčiv ze skupiny blokátorů alfa receptorů.

Přípravky alfa-blokátorů: co to je, mechanismus účinku, seznam jmen, indikace a kontraindikace

Lfa-adrenergní blokátory jsou léky smíšeného působení, schopné dilatovat krevní cévy, snížit jejich tón, normalizovat pohyb krve tepnami, čímž korigují úroveň tlaku.

Na rozdíl od beta-blokátorů mnoho léčiv tohoto typu neovlivňuje srdeční frekvenci, což jim umožňuje být používán ve více klinických případech.

Je zde však omezení a významné. Prezentovány na farmaceutickém trhu a smíšené léky, které mají systémový účinek.

Výběr konkrétního léku a schéma jeho použití je výsadou kardiologa po důkladné in-person diagnóze.

V tomto případě je pravděpodobné, že bude možná změna způsobu použití, v průběhu dynamického pozorování může být zjištěna neefektivita nebo špatná tolerance. Úloha je obtížná, není možné ji vyřešit sami.

Mechanismus působení

Existují čtyři typy adrenalinových receptorů v těle: beta-1,2 a alfa-1,2.

Všechny z nich tak či onak reagují na zvýšení koncentrace určité látky, vnímají tento faktor jako signál pro zúžení tepen, růst tlaku, mobilizaci těla k boji, fyzickou aktivitu.

Tento přirozený mechanismus byl zděděn od vzdálených předků a má „divoké“ kořeny.

• Adrenoreceptory alfa 1 se nacházejí v arteriolách, poskytují jejich křeč, zvyšují krevní tlak a snižují průchodnost cév.
• Adrenoreceptory alfa 2 naopak naopak rozšiřují cévy a snižují krevní tlak.

Alfa blokátory mají komplexní účinek na kardiovaskulární struktury a vytvářejí několik příznivých účinků najednou:

• Expanzní nádoby všech kalibrů. Zvláště patrná je práce léku na periferním oběhovém systému, která významně zlepšuje mikrocirkulaci v končetinách, srdci, mozku.

Hlavním účinkem v rámci výše uvedeného působení je však snížení krevního tlaku v důsledku dalšího snížení tónu cév (jejich expanze).

Odolnost klesá, tekutá tkáň prochází systémem bez problémů.

• Normalizace metabolických procesů v srdci, paralelně, přípravky alfa-blokátorů snižují potřebu myokardu v kyslíku.

To je důležitý bod, protože v tomto případě mohou být léky používány u pacientů se srdečním selháním, včetně starších osob a jiných pacientů, pokud není léčba betablokátory možná.

• Normalizace metabolismu sacharidů. Účinek není přímo spojen se srdečními patologiemi.

Její podstata spočívá ve schopnosti snížit inzulinovou rezistenci, tkáně jsou citlivější na svůj vliv a začíná lepší příjem glukózy.

Proto jsou alfablokátory jako další prostředek, zejména s paralelním průběhem kardiovaskulárních abnormalit, přiřazeny diabetikům (bez ohledu na to, jaká forma onemocnění je přítomna, 1 nebo 2).

• Obnovení metabolismu lipidů. Léky mohou inhibovat absorpci "škodlivého" cholesterolu, aniž by ovlivnily koncentraci "prospěšného" (tzv. Lipoproteinu s vysokou hustotou). Také alfa-blokátory mohou zabránit tvorbě cholesterolových plaků. Proto jsou léky povoleny a doporučeny pro použití při ateroskleróze jako další prostředek k odstranění porušení metabolismu tuků.
• Reliéf edému, zánětlivý proces. Účinek nemá nic společného s kardiovaskulárním systémem a vlastně ne se všemi blokátory alfa receptorů, je stejně výrazný. Tato akce však způsobila, že se léčiva v urologické praxi vyžadují. Vzhledem ke schopnosti uvolnit hrdlo močového měchýře a usnadnit odtok moči, některé položky jsou aktivně používány pro léčbu prostatitidy a benigní hyperplazie žláz (adenom) jako symptomatický prostředek.

Mluvíme pouze o alfa-2 adrenergních blokátorech. Názvy ovlivňující typ 1 mají určité rozdíly.

Většina z nich tedy zvyšuje arteriální tlak, vyvolává stenózu (zúžení) krevních cév, a proto se nepoužívá v kardiologické praxi (s výjimkou pouze několika léků).

Podobné léky se používají v úzké oblasti, jako součást léčby erektilní dysfunkce a některých dalších stavů.

Klasifikace

Typizace se provádí z několika důvodů. Klíč lze považovat za mechanismus práce.

V souladu s tím existují: blokátory alfa-1, alfa-2 adrenalinové receptory a smíšené léky, které se vrhají na alfa-1 a 2 současně.

Používá se další klasifikace. Je založen na selektivitě užívání drog.

Kardioselektivní (alfa-1) neovlivňují frekvenci stahů srdce, snižují krevní tlak, normalizují metabolické procesy, trofismus tkání a mají schopnost obnovit průtok krve.

Neselektivní působení současně na všechny receptory typu alfa (a 1 a 2), proto může snížit srdeční frekvenci, což není vždy žádoucí.

Blokátory alfa-1 receptorů (selektivní)

Léky jsou široce používány v rámci kardiologické praxe, léčby impotence, sexuálního selhání mužů.

Další indikace jsou benigní hyperplazie prostaty, septický a neinfekční zánět, zhoršený odtok moči.

Obecné akce všech drog této podskupiny mohou být reprezentovány malým seznamem:

• Svalová relaxace prostatické části močové trubice, hrdla močového měchýře a tím i vymizení křeče je normalizována.
• Normalizace průtoku krve v oblasti pánve. Díky tomu dochází k lepšímu naplnění kavernózních těl, k obnovení účinnosti v relativně krátkém čase.

Urapidil

Nejnovější, nejúčinnější a nejbezpečnější lék alfa-1 periferní a centrálně působící adrenergní blokátor, obchodní název Ebrantil.

Hlavním cílem léčiva je řešit těžké formy hypertenze a symptomatické zvýšení krevního tlaku. Také krize.

Kupodivu neexistují žádné závažné důvody pro odmítnutí použití. Nevyvolává akutní hypotenzní reakci a reflexní tachykardii (způsobenou cévní dilatací).

Urapidil není povolen u dětí, těhotných žen. Pokud se vyskytnou i jiná onemocnění srdečních struktur, je vhodné zahájit léčbu malými dávkami, jinak neexistují důvody pro odmítnutí.

Vedlejší účinky, podle studií, jsou poměrně časté, ale jsou také snadno snášeny, což činí přípravek Urapidil léčivem, který lze předepisovat a samozřejmě i dlouhodobě užívat.

Prazosin

Používá se pro léčbu podmínek smíšeného kardio profilu. Hlavně k odstranění hypertenze a zvýšení symptomatického tlaku.

Také městnavé srdeční selhání bez ohledu na fázi průběhu.

Má selektivní účinek, selektivně ovlivňuje některé receptory, ostatní ponechává neporušené.

Tamsulosin

Není vhodný pro léčbu srdečních onemocnění, protože má schopnost ovlivnit svalstvo cév v malém rozsahu, v důsledku čehož dochází ke zvýšení krevního tlaku.

Široce rozšířené jméno v urologii, jako prostředek pro symptomatickou korekci benigní hyperplazie prostaty a prostatitidy.

Lék je uveden jako životně důležitý. Přípravek by neměl být používán samostatně a nemůže být kvůli množství kontraindikací a vedlejších účinků.

Lékaři přísně sledují snášenlivost, aby upravili dávkování, a dokonce i samotný průběh.

Silodozin

Obchodní jméno Urorek. Má podobný farmakologický účinek s tamsulosinem, působí však jemněji.

Kontraindikace jsou poněkud menší, což umožňuje použití léčiva pro větší počet pacientů.

Stejně jako v předchozím případě se použití v léčbě kardiovaskulárních onemocnění nedoporučuje. V tom nemá smysl.

Kompletní seznam alfa-1 adrenergních blokátorů je uveden v tabulce:

Mechanismus účinku alfa blokátorů

Alfa blokátory pro prostatitidu

Léčba zánětu prostaty je velmi dlouhý a odpovědný proces. V závislosti na příčině onemocnění se může volba primární terapie lišit. Je důležité vědět, že podmíněně léky, které se používají k léčbě onemocnění, jsou rozděleny do dvou skupin.

Léky první řady:

Léky druhé řady:

• Imunomodulační léčiva;
• Venotonika;
• Alfa blokátory;

Druhá skupina fondů má v léčbě pacienta další charakter a nemůže být použita jako základ léčby. Nejběžnější pomocné akce léků jsou alfa adrenergní blokátory prostaty.

Alfa blokátory pro prostatitis: mechanismus účinku

Hlavním rysem, pro který urologové milují tuto skupinu farmaceutických výrobků, je schopnost uvolnit hladké svaly prostaty, močového měchýře a močové trubice. Tato expozice významně snižuje příznaky ve formě bolestivého a častého močení.

Zástupci alfa blokátorů, v závislosti na možnosti ovlivnění receptorů, jsou:

První působí stejně na hladké svaly v celém těle. Jsou méně populární díky mnoha vedlejším účinkům (hypotenze, zažívací poruchy, zácpa). Druhá skupina je charakterizována bodovou relaxací svalových vláken v tkáních prostaty.

Alfa-adrenergní blokátory prostaty jsou navrženy tak, aby zmírnily průběh nemoci, ale nevyléčily ji. Jedná se o čistě symptomatickou léčbu.

Po jejich použití jsou pozorovány následující účinky:

1. Normalizace odtoku moči;
2. Relaxace hladkých svalů snižuje bolest;
3. Návrat sexuální touhy;
4. Eliminace stáze krve v pánvi;
5. Snížené projevy benigní hyperplazie orgánů.

Základní drogy

Podívejme se na hlavní a nejoblíbenější drogy ze skupiny alfa adrenergních blokátorů.

Tamsulosin

Jeden z nejčastěji používaných léků. Má selektivní účinek na receptory v mužské žláze, krčku močového měchýře a prostatické uretře. Kromě hlavních vlastností všech blokátorů dokáže snížit zánětlivou odezvu a fenomén obstrukce v těle.

K dispozici v tobolkách po 30 balení, potažených dávkou hlavní látky - 0,4 mg. Pro léčbu prostatitidy je nutné užívat 1 snídani denně 1 dávku denně, popíjet 150 ml vody nebo mléka.

Průběh léčby je 2-3 měsíce, v závislosti na předpisech ošetřujícího lékaře. První účinek nastane po 2 týdnech užívání léku.

Vedlejší účinky:

• Závratě;
• Tachykardie, ortostatické reakce;
• Ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, zácpa;
• Předčasná nebo retrográdní ejakulace;
• Svědění, vyrážka na kůži.

Kontraindikace:

• Přecitlivělost na součásti nástroje;
• Tendence k hypotenzi se ztrátou vědomí;
• Závažné selhání jater.

Tamsulosin je v současnosti nejoblíbenějším zástupcem své skupiny mezi lékaři.

Doxazosin

Další selektivní antagonista je alfa 1 receptor. Má podobný účinek jako předchozí lék. Hlavním rozdílem a důvodem mnohem nižší popularity tohoto nástroje je potřeba titrace během aplikace.

K dispozici v tabletách 1, 2, 4, 8 mg, 30 kusů v balení. Průměrná denní dávka je 4 mg. Musíte použít 1 pilulku 1 krát denně s jídlem. První týden je předepsána dávka 1 mg, po 7 dnech - 2 mg a tak dále až do průměrné rychlosti čtyř miligramů. Průběh terapie je 3 měsíce.

Vedlejší účinky:

• Ospalost, bolest hlavy, astenie (slabost);
• Rýma, tvorba periferního edému;
• Nevolnost, zvracení, průjem;
• Je extrémně vzácná - močová inkontinence.

Kontraindikace:

• Alergie na léčivé složky.

Je třeba říci, že alfa-blokátory pro akutní prostatitidu vykazují špatný výsledek. To je dáno délkou trvání prvních účinků. Při použití Doxazosinu se jejich účinek projeví až po 14 dnech, což je v průběhu akutního průběhu nemožné.

Alfuzosin

Jediné populární a široce používané neselektivní blokátory alfa receptorů. To má všechny stejné vlastnosti jako jeho protějšky, ale má několik nevýhod, který být méně obyčejně použitý v urology.

To je hlavně účinek na všechny α-receptory v těle. Výsledkem je uvolnění hladkých svalů cév (hypotenze), střev (zácpa) a dýchacích cest.

K dispozici ve formě tablet po 5 mg. Denní dávka 7,5-10 mg, v závislosti na závažnosti onemocnění a předpisu ošetřujícího lékaře. Vezměte polovinu pilulky (2,5 mg) 3x denně s jídlem, opláchněte 200 ml vody. Průběh terapie je 2-3 měsíce. Nelze kombinovat tento lék s jinými léky ze stejné skupiny. V opačném případě eliminuje účinek obou.

Vedlejší účinky:

• Slabost, ospalost, tinnitus, závratě;
• Tachykardie, ortostatická hypotenze, exacerbace anginy pectoris;
• Sucho v ústech, nevolnost, zvracení, zácpa;
• Svědění a kožní vyrážky.

Kontraindikace:

• Alergie na složky léčiva;
• Poškození ledvin nebo jater;
• Záchvaty hypotenze v anamnéze.

Závěr

Léky v této skupině jsou velmi účinné pro zmírnění hlavních příznaků zánětu prostaty. Je však nutné pochopit, že mohou sloužit pouze jako doplněk k hlavní léčbě.

Kvůli jeho dlouhodobě působícímu alfa jsou blokátory prostaty mnohem užitečnější než v akutní fázi onemocnění. Příjem těchto prostředků by měl být projednán a koordinován s ošetřujícím lékařem, aby nedošlo k rozvoji závažných vedlejších reakcí.

Blokátory: akce, funkce aplikace

Skupina adrenergních blokátorů vlastní léky, které mohou blokovat nervové impulsy zodpovědné za reakci na adrenalin a norepinefrin. Tyto prostředky jsou využívány k léčbě patologií srdce a cév.

Většina pacientů s patologickými patologiemi má zájem o to, co to je - adrenergní blokátory, když jsou aplikovány, a jaké vedlejší účinky mohou způsobit. To bude popsáno dále.

Klasifikace

Stěny krevních cév mají 4 typy receptorů: a-1, α-2, β-1, p-2. V klinické praxi se tedy používají alfa- a beta-blokátory. Jejich působení je zaměřeno na blokování určitého typu receptoru. A-β blokátory blokují všechny adrenalinové a noradrenalinové receptory.

Tablety každé skupiny jsou dvou typů: selektivní blokování pouze jednoho typu receptoru, neselektivní přerušení komunikace se všemi z nich.

Existuje určitá klasifikace drog dané skupiny.

Funkce akce

Když adrenalin nebo norepinefrin vstoupí do krve, adrenoreceptory na tyto látky reagují. V reakci na to se v těle vyvíjejí následující procesy:

• lumen cév se zužuje;
• kontrakce myokardu jsou stále častější;
• zvýšení krevního tlaku;
• zvyšuje se hladina glykémie;
• zvyšuje průchodnost průdušek.

S patologií srdce a cév jsou tyto účinky nebezpečné pro lidské zdraví a život. Proto, aby se tyto jevy zmírnily, je nutné užívat léky, které blokují uvolňování hormonů nadledvinek do krve.

Adrenergní blokátory mají opačný mechanismus účinku. Vzorec alfa a beta blokátorů se liší v závislosti na typu blokovaného receptoru. V různých patologiích jsou přiřazeny adrenoblockery určitého typu a jejich nahrazení je kategoricky nepřijatelné.

Akční alfa blokátory

Rozšiřují periferní a vnitřní nádoby. To vám umožní zvýšit průtok krve, zlepšit mikrocirkulaci tkáně. Krevní tlak člověka klesá, což lze dosáhnout bez zvýšení tepové frekvence.

Tyto prostředky významně snižují zátěž srdce snížením objemu žilní krve vstupující do atria.

Další účinky α-blokátorů:

• snížení triglyceridů a špatného cholesterolu;
• zvýšené hladiny "dobrého" cholesterolu;
• aktivace buněčné citlivosti na inzulín;
• zlepšení příjmu glukózy;
• snížení intenzity příznaků zánětu v močovém a pohlavním systému.

Alfa-2 blokátory omezují cévy a zvyšují tlak v tepnách. V kardiologii se prakticky nepoužívají.

Působení beta-blokátorů

Rozdíl mezi selektivními beta-1 blokátory spočívá v tom, že mají pozitivní vliv na funkčnost srdce. Jejich použití umožňuje dosáhnout následujících efektů:

• snížení aktivity řidiče srdečního rytmu a eliminace arytmií;
• snížení srdeční frekvence;
• regulace excitability myokardu na pozadí zvýšeného emocionálního stresu;
• snížení potřeby srdečního svalu pro kyslík;
• snížení krevního tlaku;
• zmírnění záchvatu anginy;
• snížení stresu na srdce během srdeční insuficience;
• snížení hladiny glukózy v krvi.

Neselektivní léky β-adrenergní blokátory mají následující účinky:

• prevence adheze krevních elementů;
• zvýšená kontrakce hladkých svalů;
• relaxace svěrače močového měchýře;
• zvýšený bronchiální tón;
• snížení nitroočního tlaku;
• snížení pravděpodobnosti akutního infarktu.

Akční alfa beta blokátory

Tyto léky snižují krevní tlak a uvnitř očí. Přispět k normalizaci triglyceridů, LDL. Poskytují znatelný hypotenzní účinek bez narušení průtoku krve v ledvinách.

Příjem těchto prostředků zlepšuje mechanismus adaptace srdce na fyzické a nervové zatížení. To vám umožní normalizovat rytmus jeho kontrakcí, zmírnit stav pacienta se srdečními vadami.

Při indikaci medikace

Alfa1-blokátory jsou přiřazeny v těchto případech:

• arteriální hypertenze;
• zvýšení srdečního svalu;
• zvětšená prostata u mužů.

Indikace pro použití blokátorů α-1 a 2:

• poruchy trofické měkké tkáně různého původu;
• výraznou aterosklerózu;
• diabetické poruchy periferního oběhového systému;
• endarteritida;
• acrocyanóza;
• migrénu;
• stav po mrtvici;
• snížení intelektuální činnosti;
• vestibulární poruchy;
• neurogenicita močového měchýře;
• zánět prostaty.

Alfa2-blokátory jsou předepsány pro poruchy erekce u mužů.

Vysoce selektivní β-blokátory se používají při léčbě onemocnění, jako jsou:

• CHD;
• arteriální hypertenze;
• hypertrofickou kardiomyopatii;
• arytmie;
• migrénu;
• defekty mitrální chlopně;
• infarkt;
• s IRR (s hypertenzním typem neurocirkulační dystonie);
• motorická stimulace při užívání neuroleptik;
• zvýšená aktivita štítné žlázy (komplexní léčba).

Neselektivní betablokátory se používají pro:

• hypertenze;
• zvýšení levé komory;
• angina pnutí;
• dysfunkce mitrální chlopně;
• zvýšená tepová frekvence;
• glaukom;
• Menší syndrom - vzácné nervové genetické onemocnění, při kterém dochází k třesu svalů rukou;
• za účelem prevence krvácení během porodu a operace ženských pohlavních orgánů.

Konečně, pro tyto choroby jsou indikovány α-β blokátory:

• s hypertenzí (včetně prevence vzniku hypertenzní krize);
• glaukom s otevřeným úhlem;
• stabilní angina pectoris;
• arytmie;
• srdeční vady;
• srdečního selhání.

Použití v patologiích kardiovaskulárního systému

Při léčbě těchto onemocnění zaujímá vedoucí postavení p-adrenergní blokátory.

Nejselektivnější jsou bisoprolol a nebivolol. Blokující adrenoreceptory pomáhají snižovat kontraktilitu srdečního svalu, zpomalují rychlost nervového impulsu.

Použití moderních beta-blokátorů dává tyto pozitivní účinky:

• snížení srdeční frekvence;
• zlepšení metabolismu myokardu;
• normalizace cévního systému;
• zlepšení funkce levé komory, zvýšení ejekční frakce;
• normální srdeční rytmus;
• pokles krevního tlaku;
• snížené riziko agregace krevních destiček.

Vedlejší účinky

Seznam vedlejších účinků závisí na léčivech.

Blokátory A1 mohou spustit:

• otoky;
• prudký pokles krevního tlaku v důsledku výrazného hypotenzního účinku;
• arytmie;
• rýma;
• snížené libido;
• enuréza;
• bolest během erekce.

• zvýšení tlaku;
• úzkost, podrážděnost, zvýšená podrážděnost;
• svalový třes;
• poruchy močení.

Neselektivní léky této skupiny mohou způsobit:

• poruchy chuti k jídlu;
• poruchy spánku;
• zvýšené pocení;
• pocit chladu v končetinách;
• pocit tepla v těle;
• hyperacidita žaludeční šťávy.

Selektivní beta blokátory mohou způsobit:

• obecná slabost;
• zpomalení nervových a mentálních reakcí;
• těžká ospalost a deprese;
• snížení zrakové ostrosti a poruchy vnímání chuti;
• znecitlivění chodidel;
• pokles srdeční frekvence;
• dyspeptické jevy;
• arytmické jevy.

Neselektivní β-blokátory jsou schopny vykazovat následující vedlejší účinky:

• poruchy zraku jiné povahy: „mlha“ v očích, pocit mimozemského těla, zvýšený výtok slz, diplopie („zdvojení“ v očích);
• rýma;
• kašel;
• udušení;
• výrazný pokles tlaku;
• synkopální stav;
• erektilní dysfunkce u mužů;
• zánět sliznice tlustého střeva;
• hyperkalemie;
• zvýšení hladiny triglyceridů a urátů.

Užívání alfa-beta blokátorů může u těchto pacientů vyvolat tyto nežádoucí účinky:

• trombocytopenie a leukopenie;
• ostré porušení vedení impulzů vycházejících ze srdce;
• periferní cirkulační dysfunkci;
• hematurie;
• hyperglykémie;
• hypercholesterolemie a hyperbilirubinémie.

Seznam léků

Selektivní (α-1) adrenergní blokátory zahrnují:

Neselektivní (α1-2 blokátory):

• Sermion;
• Raedergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
• Pirroxan;
• Dibazin.

Nejznámějším zástupcem a-2 adrenergních blokátorů je Yohimbin.

Seznam léků β-1 adrenergních blokátorů:

Neselektivní β-adrenergní blokátory zahrnují:

• Sandonorm;
• Betalok;
• Anaprilin (Obzidan, Polotin, Propral);
• Timolol (arutimol);
• Slothracicore.

Léky nové generace

Adrenergní blokátory nové generace mají oproti „starým“ lékům mnoho výhod. Plus skutečnost, že jsou užívány jednou denně. Prostředky poslední generace způsobují mnohem méně vedlejších účinků.

Tyto léky zahrnují Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Tyto léky mají další vazodilatační vlastnosti.

Funkce příjmu

Před zahájením léčby by měl pacient informovat lékaře o výskytu onemocnění, které mohou být důvodem pro zrušení adrenergních blokátorů.

Léky z této skupiny se užívají během nebo po jídle. To snižuje možné negativní účinky léků na tělo. Doba trvání recepce, dávkovací režim a další nuance určené lékařem.

Během recepce musíte neustále kontrolovat tepovou frekvenci. Pokud se tento indikátor výrazně sníží, je třeba dávku změnit. Nemůžete nezávisle přestat užívat lék, začít užívat jiné prostředky.

Kontraindikace pro příjem

Tyto prostředky jsou přísně zakázány v takových patologiích a podmínkách, jako jsou:

1. Těhotenství a kojení.
2. Alergická reakce na léčivou složku.
3. Závažné poruchy jater a ledvin.
4. Snížený tlak (hypotenze).
5. Bradykardie - snížení frekvence srdečních kontrakcí.
6. Vady srdce.

U osob trpících cukrovkou je třeba dbát zvýšené opatrnosti. Během léčby musíte neustále sledovat hladinu glukózy v krvi.

Při astmatu by měl lékař zvolit jiné léky. Některé blokátory jsou pro pacienta velmi nebezpečné z důvodu přítomnosti kontraindikací.

Adrenergní blokátory jsou léky volby při léčbě mnoha onemocnění. Aby měly požadovaný účinek, měly by být užívány přesně podle schématu určeného lékařem. Nedodržení tohoto pravidla může způsobit prudké zhoršení zdraví.

Klasifikace adrenergních blokátorů a jejich vliv na mužský organismus

Dnes jsou blokátory široce používány v různých oblastech farmakologie a medicíny. Lékárny prodávají řadu léků založených na těchto látkách. Pro Vaši vlastní bezpečnost je však důležité znát jejich mechanismus účinku, klasifikaci a vedlejší účinky.

Co jsou adrenoreceptory

Tělo je dobře koordinovaný mechanismus. Spojení mezi mozkem a periferními orgány, tkání je zajištěno speciálními signály. Přenos těchto signálů je založen na speciálních receptorech. Když se receptor váže na svůj ligand (některá látka, která rozpoznává tento konkrétní receptor), poskytuje další přenos signálu, během kterého dochází k aktivaci specifických enzymů.

Příkladem takového páru (receptor-ligand) jsou katecholaminové adrenoreceptory. Ty zahrnují adrenalin, norepinefrin, dopamin (jejich prekurzor). Existuje několik typů adrenoreceptorů, z nichž každý spouští vlastní signální kaskádu, v důsledku čehož se v našem těle vyskytují základní reorganizace.

Alfa adrenoreceptory zahrnují alfa1 a alfa2 adrenoreceptory:

1. Alfa1 adrenoreceptor se nachází v arteriolách, zajišťuje jejich křeč, zvyšuje tlak, snižuje vaskulární permeabilitu.
2. Adrenoreceptor alfa 2 snižuje krevní tlak.

Beta adrenoreceptory zahrnují adrenoreceptory beta1, beta2, beta3:

1. Beta1 adrenoreceptor zvyšuje tepovou frekvenci (jak frekvenci, tak sílu), zvyšuje se arteriální tlak.
2. Beta2 adrenoreceptor zvyšuje množství glukózy vstupující do krve.
3. Beta3 adrenoreceptor se nachází v tukové tkáni. Při aktivaci zajišťuje výrobu energie a zvyšuje produkci tepla.

Adrenoreceptory alfa1 a beta1 vážou norepinefrin. Receptory alfa2 a beta2 vážou jak norepinefrin, tak adrenalin (adrenalin receptory lépe zachycuje beta2 adrenalin).

Mechanismy farmaceutických účinků na adrenoreceptory

Existují dvě skupiny zásadně odlišných drog:

• stimulantů (jsou to adrenomimetika, agonisté);
• blokátory (antagonisty, adrenolytika, adrenobloky).

Účinek alfa 1 adrenomimetika je založen na stimulaci adrenergních receptorů, v důsledku čehož dochází ke změnám v těle.

Seznam léků:

Účinek adrenolytik je založen na inhibici adrenoreceptorů. V tomto případě adrenoreceptory spouštějí diametrálně odlišné změny.

Seznam léků:

Adrenolytika a adrenergní mimetika jsou tedy antagonistické látky.

Klasifikace adrenergních blokátorů

Systematika adrenolytik je odpuzována typem adrenoreceptorů, které tento blokátor inhibuje. Proto přidělte:

1. Alfa blokátory, které zahrnují blokátory alfa1 a blokátory alfa2.
2. Beta adrenoblockery, mezi které patří beta1 blokátory a beta2 adrenergní blokátory.

Adrenergní blokátory mohou inhibovat jeden nebo několik receptorů. Například látka pindodol blokuje adrenoreceptory beta1 a beta2 - takové adrenobloky se nazývají neselektivní; Esmolod látka působí pouze na beta-1 adrenoreceptor - taková adrenolytika se nazývá selektivní.

Řada beta-blokátorů (acetobutolol, oxprenolol a další) má stimulační účinek na beta-adrenergní receptory, které jsou často předepisovány lidem s bradykardií.

Tato schopnost se nazývá interní sympatomická aktivita (ICA). Proto další klasifikace drog - s ICA, bez ICA. Tato terminologie je používána hlavně lékaři.

Mechanismy účinku adrenergních blokátorů

Klíčovým účinkem alfa adrenergních blokátorů je jejich schopnost interakce s adrenergními receptory srdce a cév, „vypněte je“.

Adrenergní blokátory se váží na receptory místo svých ligandů (adrenalin a norepinefrin), v důsledku této kompetitivní interakce způsobují zcela opačný účinek:

• snižuje průměr lumen krevních cév;
• zvýšení krevního tlaku;
• více glukózy jde do krve.

K dnešnímu dni existují různé léky založené na alfa adrenoblakátoru, které mají jak běžné farmakologické vlastnosti pro tuto řadu léků, tak velmi specifické.

Je zřejmé, že různé skupiny blokátorů mají na organismus různé účinky. Existuje také několik mechanismů pro jejich práci.

Alfa-blokátory proti alfa1 a alfa2 receptorům jsou primárně používány jako vazodilatátory. Zvýšení lumen krevních cév vede ke zlepšení krevního zásobení orgánu (obvykle jsou léky této skupiny navrženy tak, aby pomáhaly ledvinám a střevům), tlak je normalizován. Množství žilní krve v horní a dolní duté žíle klesá (tento ukazatel se nazývá žilní návrat), což snižuje zatížení srdce.

Přípravky alfa adrenergní blokátory se staly široce používanými pro léčbu sedavých pacientů a pacientů s obezitou. Alfa blokátory zabraňují rozvoji reflexního tepu.

Zde jsou některé klíčové efekty:

• vykládání srdečního svalu;
• normalizace krevního oběhu;
• snížená dušnost;
• zrychlená absorpce inzulínu;
• pokles tlaku v plicním oběhu.

Neselektivní beta blokátory jsou primárně určeny k boji proti koronárním srdečním onemocněním. Tyto léky snižují pravděpodobnost infarktu myokardu. Schopnost snížit množství reninu v krvi díky použití alfa-adenoblokatorov s hypertenzí.

Selektivní beta blokátory podporují činnost srdečního svalu:

1. Normalizujte tepovou frekvenci.
2. Podporovat antiarytmické působení.
3. Mají antihypoxický účinek.
4. Izolujte oblast nekrózy během infarktu.

Beta blokátory jsou často předepisovány jedincům s fyzickým a duševním přetížením.

Indikace pro použití alfa-blokátorů

Existuje řada základních příznaků a patologií, ve kterých je pacientovi předepsán alfa-blokátor:

1. S Raynaudovou chorobou (křeče se vyskytují v koncích prstů, postupem času se prsty stávají opuchlými a cyanickými; mohou se vyvinout vředy).
2. S akutními bolestmi hlavy a migrénami.
3. Při výskytu hormonálně aktivního tumoru v ledvinách (v chromafinových buňkách).
4. Pro léčbu hypertenze.
5. Při diagnostice arteriální hypertenze.

Existuje také řada onemocnění, jejichž léčba je založena na adrenergních blokátorech.

Klíčové oblasti, kde se používají adrenergní blokátory: urologie a kardiologie.

Adrenergní blokátory v kardiologii

Věnujte pozornost! Často zmatené pojmy: hypertenze a hypertenze. Hypertenze je onemocnění, které se často stává chronickým. S hypertenzí, jste diagnostikován se zvýšením krevního tlaku (krevní tlak), obecný tón. Zvýšený krevní tlak je - hypertenze. Hypertenze je tedy příznakem onemocnění, například hypertenze. S neustálým stavem hypertenze zvyšuje člověk riziko mrtvice nebo srdečního infarktu.

Použití alfa adenoblokerů v hypertenzi dlouho vstoupilo do lékařské praxe. Pro léčbu hypertenze se používá terazosin - alfa1 adrenergní blokátor. Používá se selektivní blokátor, protože pod jeho vlivem se tepová frekvence zvyšuje v menší míře.

Hlavním prvkem antihypertenzního účinku alfa-blokátorů je blokáda vazokonstrikčních nervových impulzů. Díky tomu se zvýší lumen v cévách a normalizuje se krevní tlak.

Je to důležité! Při antihypertenzní léčbě si uvědomte, že hypertenze má v léčbě vlastní úskalí: v přítomnosti alfa adrenergních blokátorů se krevní tlak nerovnoměrně snižuje. Hypotonický účinek převažuje ve vzpřímené poloze, proto při změně polohy může pacient ztratit vědomí.

Adrenergní blokátory se také používají při hypertenzní krizi a hypertenzních srdečních onemocněních. V tomto případě však mají společný účinek. Je nutná konzultace s lékařem.

Je to důležité! Některé alfa-blokátory se s hypertenzí nevyrovnávají, protože působí primárně na malé krevní cévy (a proto se častěji používají k léčbě onemocnění mozkové a periferní krevní cirkulace). Antihypertenzní účinek více charakteristický pro beta-blokátory.

Adrenergní blokátory v urologii

Adrenolytika se aktivně používají při léčbě nejběžnější urologické patologie - prostatitidy.

Použití adrenergních blokátorů v prostatitidě je způsobeno jejich schopností blokovat alfa adrenergní receptory v hladkých svalech prostaty a močového měchýře. Taková léčiva jako tamsulosin a alfuzosin se používají k léčbě chronické prostatitidy a adenomu prostaty.

Působení blokátorů není omezeno na jeden boj proti prostatitidě. Přípravky stabilizují průtok moči, v důsledku čehož jsou z organismu odstraněny metabolické produkty, patogenní bakterie. K dosažení plného účinku drogy vyžaduje dvoutýdenní kurz.

Kontraindikace

Existuje celá řada kontraindikací pro použití adrenergních blokátorů. Za prvé, pacient má individuální predispozici k těmto lékům. Se syndromem sinusového nebo sinusového uzlu.

V přítomnosti plicních onemocnění (bronchiální astma, obstrukční plicní onemocnění) je kontraindikována také léčba adrenergními blokátory. U těžkých onemocnění jater, vředů, diabetu I. typu.

Tato skupina léků je také kontraindikována u žen během těhotenství a během kojení.

Blokátory mohou způsobit řadu běžných vedlejších účinků:

• nevolnost;
• omdlévání;
• problémy se židlí;
• závratě;
• hypertenze (při změně polohy).

Následující vedlejší účinky (individuálního charakteru) jsou charakteristické pro alfa-1 adrenergní blokátory:

• snížení krevního tlaku;
• vzestup srdeční frekvence;
• rozmazání zraku;
• otoky končetin;
• žízeň;
• bolestivá erekce nebo naopak pokles vzrušení a sexuální touhy;
• bolesti v zádech a v oblasti hrudníku.

Blokátory alfa-2 receptorů vedou k:

• vznik úzkosti;
• snížit frekvenci močení.

Blokátory alfa1 a alfa2 receptorů navíc způsobují:

• hyperreaktivita, která vede k nespavosti;
• bolest dolních končetin a srdce;
• špatná chuť k jídlu.

Adrenergní blokátory - co to je?

Adrenergní blokátory hrají důležitou roli v léčbě onemocnění srdce a cév. Jedná se o léky, které inhibují práci adrenergních receptorů, které pomáhají předcházet zúžení žilních stěn, snižují vysoký krevní tlak a normalizují srdeční rytmus.

Pro léčbu srdečních a cévních onemocnění užívaných adrenergních blokátorů

Co jsou adrenoblockery?

Adrenergní blokátory (adrenolytika) - skupina léků, které ovlivňují adrenergní impulsy v cévních stěnách a srdečních tkáních, které reagují na adrenalin a norepinefrin. Jejich mechanismus účinku spočívá v tom, že blokují tyto stejné adrenoreceptory, díky nimž je dosaženo terapeutického účinku nezbytného pro srdeční patologie:

• pokles tlaku;
• rozšíření lumenu v cévách;
• snižuje hladinu cukru v krvi;

Klasifikace drog adrenolitikov

Receptory umístěné v cévách a hladké svaly srdce jsou rozděleny do alfa-1, alfa-2 a beta-1, beta-2.

V závislosti na tom, které adrenergní impulsy je třeba blokovat, se rozlišují 3 hlavní skupiny adrenolytik:

• alfa blokátory;
• beta blokátory;
• alfa beta blokátory.

Každá skupina inhibuje pouze ty projevy, které vznikají v důsledku práce specifických receptorů (beta, alfa nebo alfa-beta současně).

Blokátory alfa adrenergní receptory

Alfa blokátory mohou být 3 typy:

• léky, které blokují alfa-1 receptory;
• léky ovlivňující alfa-2 pulsy;
• kombinované léky, které blokují alfa-1,2 pulsy.

Hlavní skupiny alfa-blokátorů

Farmakologie skupinových léčiv (zejména alfa-1 blokátorů) - zvýšení lumen v žilách, tepnách a kapilárách.

To umožňuje:

• snížení odporu cévních stěn;
• snížit tlak;
• minimalizovat zátěž srdce a usnadnit jeho práci;
• snížit stupeň zahuštění stěn levé komory;
• normalizovat tuk;
• stabilizovat metabolismus sacharidů (zvýšená citlivost na inzulín, normální cukr v plazmě).

Tabulka "Seznam nejlepších alfa adrenergních blokátorů"

období těhotenství a kojení;

závažné poruchy v játrech;

těžké srdeční vady (aortální stenóza)

nepohodlí na hrudi vlevo;

dušnost, dušnost;

výskyt otoků paží a nohou;

snížení tlaku na kritické hodnoty

podrážděnost, zvýšená aktivita a podrážděnost;

problémy s močením (snížení množství vylučované tekutiny a frekvence nutkání)

Poruchy průtoku periferní krve (diabetická mikroangiopatie, akrocyanóza)

Patologické procesy v měkkých tkáních rukou a nohou (ulcerózní procesy v důsledku nekrózy buněk v důsledku tromboflebitidy, pokročilé aterosklerózy)

zvýšit množství potu;

neustálý pocit chladu v nohách a pažích;

horečný stav (zvýšení teploty);

Mezi alfa adrenergními blokátory nové generace má Tamsulosin vysokou účinnost. Používá se pro prostatitidu, protože dobře snižuje tón měkkých tkání prostaty, normalizuje tok moči a snižuje nepříjemné symptomy u benigních lézí prostaty.

Lék je tělem dobře snášen, ale mohou být i vedlejší účinky:

• zvracení, průjem;
• závratě, migrény;
• bušení srdce, bolest na hrudi;
• alergická vyrážka, rýma.

Tamsulosin se nedoporučuje používat s individuální intolerancí na složky léčiva, snížený tlak, stejně jako v případě závažných onemocnění ledvin a jater.

Beta blokátory

Farmakologie léčiv skupiny beta blokátorů spočívá v tom, že interferují se stimulací pulsů adrenalinu beta1 nebo beta1.2. Takový účinek inhibuje zvýšení kontrakcí srdce a inhibuje velkou dospělou krev a také neumožňuje ostré rozšíření průdušek průdušek.

Všechny beta adrenobloky jsou rozděleny do 2 podskupin - selektivních (kardioselektivních, antagonistů beta-1 receptorů) a neselektivních (blokujících adrenalin ve dvou směrech současně - beta-1 a beta-2 pulsy).

Mechanismus účinku beta-blokátorů

Použití kardio-selektivních léčiv při léčbě srdečních patologií umožňuje dosáhnout následujícího terapeutického účinku:

• snížená srdeční frekvence (minimalizuje riziko tachykardie);
• snižuje zatížení srdce;
• frekvence záchvatů anginy pectoris je snížena, nepříjemné symptomy nemoci jsou vyhlazeny;
• zvyšuje stabilitu srdečního systému na emocionální, duševní a fyzickou zátěž.

Užívání betablokátorů pomáhá normalizovat celkový stav pacienta trpícího srdečními poruchami, stejně jako snižuje riziko hypoglykémie u diabetiků, zabraňuje ostrému bronchospasmu u astmatiků.

Neselektivní adrenergní blokátory snižují celkovou vaskulární rezistenci periferního krevního oběhu a ovlivňují tón stěn, což přispívá k:

• snížení srdeční frekvence;
• normalizace tlaku (s hypertenzí);
• snížení kontraktilní aktivity myokardu a zvýšení rezistence vůči hypoxii;
• prevence arytmií v důsledku snížení excitability v systému vedení srdce;
• vyhnout se akutnímu poškození krevního oběhu v mozku.