Alfa a beta adrenomimetika

Alfa a beta adrenomimetika jsou léky, které stimulují adrenoreceptory α a β, což vede k převážně vazokonstriktorovému (vazokonstriktorovému) účinku a hypertenznímu účinku.

Přípravky této skupiny stimulují a- a p-adrenergní receptory a mají převážně vazokonstrikční (vazokonstrikční) a hypertenzní účinek.

Zvýšená aktivita a-adrenoreceptorů vede k vazospazmu (zejména kůže, ledvin a střev), zvýšenému krevnímu tlaku, mydriáze, snížené pohyblivosti GI a tónu, sníženému myometriu a sfinkterům, uvolňování histaminu ze žírných buněk a zvýšené agregaci krevních destiček.

Stimulací β ₁ -adrenoreceptory zvyšují frekvenci a sílu srdečních kontrakcí, mrtvice a minutového objemu srdce, snižují gastrointestinální peristaltiku, urychlují lipolýzu, zvyšují produkci reninu v ledvinách.

Zvýšená β aktivita ₂ -adrenoreceptory vedou k expanzi průdušek, vazodilataci (zejména v kosterních svalech, játrech), akceleraci procesů glykogenolýzy, relaxaci myometria.

Epinephrine stimuluje α- a β-adrenoreceptory. Působení norepinefrinu je spojeno s převládajícím účinkem na a-adrenoreceptory krevních cév. Norepinefrin se liší od epinefrinu výraznějším vazokonstrikčním účinkem, méně stimulujícím účinkem na funkci srdce a slabým bronchodilatačním účinkem.

Midodrin, stejně jako mezaton a norepinefrin, zvyšují aktivitu převážně α-adrenoreceptorů krevních cév, což lehce ovlivňuje β-adrenoreceptory. Tento lék má vazokonstrikční a hypertenzní účinky. Žádný významný vliv na tepovou frekvenci, kontraktilitu myokardu a bronchusových svalů.

Fenylefrin převážně stimuluje α-adrenoreceptory, které mají malý vliv na β-adrenoreceptory srdce. Fenylefrin, na rozdíl od epinefrinu a norepinefrinu, není katecholamin a je málo ovlivněn enzymem katechol-O-methyltransferázou, který se podílí na metabolismu katecholaminů. Ve srovnání s epinefrinem a norepinefrinem vede fenylefrin k méně prudkému zvýšení krevního tlaku, ale trvá déle.

Epinephrine je metabolizován účastí monoamine oxidase a katechol-ortho-methyltransferase v játrech, ledvinách, gastrointestinálním traktu. Poločas léku je několik minut. Vylučuje se ledvinami. Prochází placentární bariérou, proniká do mateřského mléka.

Vazba norepinefrin na plazmatické proteiny je 50%. Léčivo je metabolický substrát pro COMT. Neaktivní metabolity částečně tvoří párované sloučeniny v kyselině glukuronové nebo sírové a jsou v této formě vylučovány ledvinami. Po podání norepinefrinu jsou v moči detekovány následující nejdůležitější sloučeniny: norepinefrin-4 - 24%, normetaneprin (o-methyl-norepinefrin) - 21-25%, derivát o-methylglykolu - 20-23%, kyselina vanilová, 32- 35%. Normálně vylučuje moč 5 mg / den kyseliny vanillyl mandlové (při vyšších dávkách by měla být vyloučena přítomnost feochromocytomu). Norepinefrin neprochází hematoencefalickou bariérou, protíná placentu.

Při požití se midodrin dobře a rychle vstřebává. Biologická dostupnost léčiva je asi 90%. Maximální koncentrace je dosažena za 1-2 hodiny, poločas je 3-4 hodiny, vylučován ledvinami.

Fenylefrin po perorálním podání je špatně absorbován z gastrointestinálního traktu. Metabolizuje se účastí monoaminooxidázy ve střevní stěně a "prvním průchodu" játry. Biologická dostupnost léčiva je nízká.

Norepinefrin je předepsán ke stabilizaci krevního tlaku po odstranění feochromocytomu.

Fenylefrin se používá pro vazomotorickou rýmu, konjunktivitidu, iritidu, iridocyklitidu.

• Hypertenze.
• Bradykardie.
• Ateroskleróza.
• Porušení srdečního vedení.
• Fochochromocytom.
• Obliterace onemocnění periferních cév.
• Tyreotoxikóza.
• Hypertrofie prostaty.
• Diabetes.
• Těhotenství
• Kojení.
• Přecitlivělost na léčiva této skupiny.

• Od kardiovaskulárního systému:
  • Arytmie.
  • Bolest na hrudi.
• Z nervového systému:
  • Bolesti hlavy
  • Třes
  • Závratě.
  • Nervozita.
  • Dezorientace.
  • Porucha spánku
• Z trávicího systému:
  • Nevolnost
  • Zvracení.
• Alergické reakce:
  • Angioedém.
  • Kožní vyrážka.
• Ostatní:
  • Zvýšené pocení.
  • Bolest nebo pálení v místě injekce / m.

Epineprin by neměl být podáván intraarteriálně, protože výrazné zúžení periferních cév může vést k rozvoji gangrény.

Norepinefrin by neměl být podáván subkutánně a intramuskulárně z důvodu nebezpečí nekrózy.

U starších pacientů je fenylefrin předepisován s opatrností.

Inhibitory MAO, reserpin potencují tlakové účinky α- a β-adrenomimetik.

Se současným použitím léků této skupiny se srdečními glykosidy, tricyklickými antidepresivy, prostředky pro inhalační anestézii (chloroform, enfluran, halothan, isofluran, methoxyfluran) se zvyšuje riziko arytmií.

Epinephrine redukuje účinky hypoglycemic agentů, neuroleptics, cholinomimetics, svalové relaxants, opioid analgetics, hypnotics.

Neselektivní β-blokátory potencují vazokonstrikční účinky epinefrinu.

Při současném použití uhličitanu lithného a norepinefrinu může být snížena jeho účinnost.

Fenothiaziny, fentolamin, furosemid a další diuretika snižují vazokonstriktorový účinek fenylefrinu.

Guanethidin zvyšuje mydriatický účinek fenylefrinu (se systémovou absorpcí).

Alfa a beta adrenomimetika

ADRENOMYMETIKA

1. Alfa + beta adrenomimetika:

1.1 Přímý účinek: adrenalin, norepinefrin

1.2 Nepřímé účinky (sympatomimetika): efedrin

2 Alfa adrenomimetika

2,1 alfa 1 adrenomimetika: fenylefrin (mezaton; kapky - Nasol Baby)

2,2 alfa 2 adrenomimetika: Clofelin

2,3 alfa 1 + alfa 2 adrenomimetika: oxymetazolin (Nazivin, Nazol)

Xylometazolin (xylen, galazolin, pro nos, otrivin)

tetrizolin (Vizin, Tizin)

nafazolin (naftyzin, sanorin)

3 Beta adrenomimetika:

3.1 Beta 1 adrenomimetika: dobutamin

3.2 Beta 2 adrenomimetika: salbutamol (Ventolin), fenoterol (Berotec)

3 adrenomimetika Beta 1+ beta 2: izadrin

Adrenomimetika.

Alfa a beta adrenomimetika

Epinephrine hydrochlorid, (Adrenalini hydrochloridum) Synonym (INN) - Epinephrine

1. Farma. skupina: alfa + beta adrenergní přímá akce

2. Mechanismus účinku: stimuluje alfa a beta adrenoreceptory, což vede ke zvýšení síly a srdeční frekvence (reflexní bradykardie), vazokonstrikci a zvýšenému krevnímu tlaku, expanzi průdušek, snížení gastrointestinální peristaltiky, rozšířeným žákům a snížení sekrece nitrooční tekutiny. Když se aplikuje lokálně, omezuje krevní cévy, má dekongestantní účinek.

3. Indikace pro použití:

1) prudké snížení krevního tlaku (šok z různých etiologií, včetně anafylaktických) se injektuje s / c, in / in, in / m

2) srdeční zástava (w / kardio) 3) alergické reakce (s / c) 4) atak bronchiálního astmatu (s / c)

5) hypoglykémie (snížení hladiny glukózy v krvi) při předávkování inzulínem (sc)

6) v případě glaukomu (vazokonstrikce vede ke snížení sekrece nitrooční tekutiny) lokálně

7) přidejte jako vasokonstriktor do nosních kapek, masti (pro rinitidu) do lokálních anestetik.

4. Vedlejší účinky: tachykardie, arytmie, bolest v srdci, zvýšený krevní tlak, bolest hlavy, hyperglykémie.

5. Kontraindikováno u: hypertenze, těžké aterosklerózy, ischemické choroby srdeční, aneuryzmat, tyreotoxikózy, diabetes mellitus, těhotenství, glaukomu s uzavřeným úhlem.

6. Formy propuštění hydrochlorid epinefrinu: Oh, 1% roztok ve flac. 10 ml pro venkovní ca. a O, 1% roztok v 1 ml ampulích pro injekce

Norepinefrin (Noradrenalini hydrotartras) Synonym (INN): norepinefrin Skupina :. a + adrenomimetikum

3. stimuluje adrenoreceptory al, a2 a b1. Excitace a-AR vede k vazokonstrikci a prudkému zvýšení krevního tlaku. Na rozdíl od adrenalinu norepinefrin nevyvolává adrenoreceptory B2, proto z jedné strany nezpůsobuje vazodilataci kůže (výraznější vazokonstriktorový účinek), ale na druhé straně nerozšiřuje průdušky.

Vzhledem k účinku na b1-AR by mělo dojít k tachykardii (v experimentu), ale v životě dochází k reflexní bradykardii v reakci na prudký nárůst krevního tlaku. Zvyšuje se síla srdeční frekvence.

4. Indikace pro použití: šok, kolaps (ke zvýšení krevního tlaku).

5. Vedlejší účinky: bradykardie, bolest hlavy.

6. Kontraindikace: atrioventrikulární blokáda, srdeční selhání, výrazná ateroskleróza.

7. Uvolňovací forma: 0,2% roztok v 1 ml ampulích. Zavedeno do / v kapání.

Sympatomimetika (a + u nepřímo působících adrenomimetik)

Efedrin (Ephedrinum) sympatomimetikum

Mech-m: stimuluje uvolňování norepinefrin z presynaptických zakončení sympatických vláken. To vede k aktivaci sympatického nervového systému: vazokonstrikce a zvýšený krevní tlak, zvýšená tepová frekvence a tepová frekvence, expanze průdušek, zornice, snížená gastrointestinální motilita V porovnání s epinefrinem má efedrin méně dramatický, ale významně delší účinek, je účinný při perorálním podání, - vzrušuje centrální nervový systém.

Indikace pro použití: hypotenze, bronchiální astma, obstrukční bronchitida, rýma (lokální)

Vedlejší účinky: zvýšený krevní tlak, bolest hlavy, tachykardie, bolest v srdci, nespavost, sucho v ústech, zácpa, retence moči, zvýšené pocení. Při použití ve vysokých dávkách - euforii, zvýšené fyzické a motorické aktivitě, sexuální touze, rychle (ve 1-2 dávkách) vzniká silná psychická závislost. Z léků obsahujících efedrin připravují psycho-stimulační léky ("šroub"), tj. efedrin je prekurzorem.

Kontraindikace: u nespavosti, hypertenze, aterosklerózy, organického srdečního onemocnění, hypertyreózy.

Efedrin by neměl být podáván na konci dne a před spaním, aby nedošlo k narušení nočního spánku.

Způsob vydání: prášek; tablety 5% (d / in) v 1 ml ampulích; Zahrnut do kombinace léčiv pro léčbu bronchiálního astmatu (Bronholitin, Bronchitis, Teofedrin).

Efedrin a jeho soli jsou uvedeny na seznamu prekurzorů (seznam 4) spolkového zákona o omamných látkách a psychotropních látkách. Efedrin a jeho soli, bez ohledu na dávkovou formu, podléhají kvantitativnímu účetnictví.

Alfa-adrenomimetika.

Mezaton (Mesatonum). Synonymum (INN) fenylefrin hydrochlorid F. skupina - alfa1 adrenomimetikum.

Vzrušuje a1 vaskulární adrenoreceptory, což vede ke zvýšení krevního tlaku. Ve srovnání s noradrenalinem a adrenalinem krevní tlak stoupá méně ostře, ale má delší účinek. Nemá vliv na CVS, tepovou frekvenci a průdušky.

Indikace pro použití: zvýšení krevního tlaku (šok, kolaps), ke snížení zánětu rýmy a

konjunktivitida (lokálně ve formě nosních kapek, uvnitř jako součást kombinovaných léků "Coldrex", "Rinza"),

pro rozšíření žáka, snížení absorpce a prodloužení účinku lokálních anestetik.

Vedlejší účinky: bradykardie, bolesti hlavy, nevolnost.

Kontraindikován u hypertenze, aterosklerózy, tendence k vazospazmu.

Aplikujte opatrně při chronických onemocněních myokardu, hypertyreózy a starších osob.

Způsob vydání: prášek; 1% roztok v 1 ml ampulích. Zavedeno v / v kapání, v / m, s / c, lokálně klesne o 1-2%

Alfa-ad psnomimetiki

Přípravky mají převažující účinek na alfa-adrenoreceptory Naphthyzinum a galazolin. Oba léky mají silný vazokonstriktorový účinek, který je spojen s jejich účinkem na postsynaptické alfa-2-adrenergní receptory. Používá drogy hlavně lokálně pro léčbu rýmy.

Podobná prezentace této skupiny, mezaton, má podobný vazokonstriktorový efekt, ale její mechanismus účinku je založen na stimulaci postsynaptických alfa-1-adrenergních receptorů. Indikace pro jeho použití jsou širší. Může být použit jako antishock agent ke zvýšení krevního tlaku, zatímco to je také účinné, když se užívá orálně. Může být také podáván lokálně pro rýmu a u některých typů glaukomu.

Beta adrenomimetika

Připomeňme, že beta-1-adrenoreceptory jsou umístěny v srdečním svalu a stimulace těchto receptorů vede ke zvýšení síly a srdeční frekvence. Beta-2 adrenoreceptory jsou umístěny na hladkých svalech cév, močového měchýře, dělohy, průdušek a excitace těchto receptorů vede k expanzi nebo relaxaci odpovídajících orgánů nebo tkání.

Typickým zástupcem beta adrenomimetik je isoprenalin (izadrin). Má stimulační účinek na oba subtypy beta-adrenergních receptorů, a proto má poměrně široké spektrum účinku. Tím, že ovlivňuje beta-1-adrenoreceptory myokardu, zvyšuje počet kontrakcí srdce, zvyšuje vodivost a sílu kontrakcí srdce, čímž mírně zvyšuje systolický tlak. Současně s beta-2-adrenoreceptory krevních cév vede k jejich expanzi a diastolický tlak významně klesá. Výsledkem je mírný pokles průměrného arteriálního tlaku. Isoprenalin je účinný bronchodilatátor díky excitaci beta-2-adrenergních receptorů průdušek a v důsledku tohoto účinku je nejčastěji používán na klinice. Vdechnutí léku rychle zmírní ataky astmatu. Nicméně léčivo má významná omezení použití, protože jednou z kontraindikací pro použití isoprenalinu je koronární srdeční onemocnění a srdeční arytmie, což je často případ astmatu.

Vzhledem k tomu, v současné době často používají selektivní beta-2adrenomimetika. které zahrnují například salbutamol a fenoterol, které mají minimální účinek na beta-1-adrenoreceptory srdce. Tyto

léky jsou v současné době vhodným prostředkem pro zmírnění a prevenci záchvatů bronchiálního astmatu.

Další důležitou indikací pro použití selektivních beta-2-adrenomimetických léků je hrozba potratu nebo předčasného porodu, protože tyto léky, ovlivňující beta-2-adrenergní receptory dělohy, je uvolňují a zmírňují zvýšený tón.

V současné době existují také selektivní beta-1-adrenomimetika (dostaneTamin), které se používají jako kardiotonické látky pro srdeční arytmie v důsledku atrioventrikulárního bloku.

Alfa, beta adrenomimetika

Typickými zástupci této skupiny sloučenin jsou adrenalin a norepinefrin.

Adrenalinový spěch má široké spektrum účinku, stimuluje alfa-1-, | alfa-2-, beta-1- a beta-2-adrenoreceptory. Na velkých periferních nádobách! adrenalin má vazokonstrikční účinek v důsledku aktivace alfa-1-adrenergních receptorů současně rozšiřuje cévy kosterních svalů v důsledku excitace beta-2-adrenergních receptorů. Adrenalin stimuluje beta-1-adrenoreceptory v srdci a tím i zvyšuje sílu a tepovou frekvencikousky. Výsledkem je, že účinek adrenalinu na krevní tlak je tvořen různými a dokonce opačnými složkami. Výrazně vzrůstá systolický tlak a diastolický tlak mírně klesá, což obvykle způsobuje adrenalin zvýšení uprostřed krevního tlaku, který může být nahrazen nějakou hypotenzí.

Adrenalin, ovlivňující adrenoreceptory beta-2, způsobuje expanzní obrněné jednotkyřev Lék má také relaxace hladkého svalstva gastrointestinální trakt je způsoben především excitací alfa-adrenergních receptorů, i když se jedná o beta-adrenergní receptory. Hladké svaly močového měchýře a dělohy se také uvolňují působením adrenalinu. Při vdechnutí do oka adrenalin vzrušuje radiální sval zornice oka, v důsledku čehož se žák rozpíná (mydriáza). Je důležité, aby se snížil nitrooční tlak, který je považován za důsledek zvýšení odtoku tekutiny z oka, zatímco adrenalin nemá prakticky žádný vliv na ubytování.

Adrenalin v normálních dávkách neprochází hematoencefalickou bariérou, ale ve vysokých dávkách způsobuje specifický účinek CNS, popsané pacienty od nervozity po pocit strašné tragédie. Podobné pocity způsobují adrenalin jako hormon uvolněný v různých stresových situacích.

Z dalších účinků adrenalinu je třeba poznamenat. metabolické působení - glykogenolýzu a lipolýzu, tj. rozpad glykogenu a tuku ve tkáních, a tedy zvýšení hladiny glukózy v krvi a mastných kyselin.

Klinické žádosti Adrenalin založený na výše uvedených účincích. Těžká hypotenze způsobená šokem (traumatická, anafylaktická) je stále jednou z hlavních indikací pro použití adrenalinu. Při zástavě srdce může intrakardiální injekce léku obnovit jeho kontraktilní aktivitu. Kromě toho může být léčivo použito k léčbě srdečního bloku. Adrenalin je často přidáván do roztoků lokálních anestetik, které prodlužují a zvyšují jejich účinek. Adrenalin může být použit v komplexní terapii bronchiální obstrukce, nicméně, kvůli četným vedlejším účinkům, to je prakticky ne použité k léčbě bronchiální astma. V oční praxi se adrenalin často používá k léčbě glaukomu.

Adrenomimetická činidla presynaptického působení

Typickým zástupcem této skupiny je efedrin. Mechanismus jeho působení je způsoben tím, že stimuluje uvolňování endogenního noradrenalinu z váčků do synaptické štěrbiny, díky čemuž jsou adrenergní receptory excitovány. V důsledku toho je efedrin schopen uplatnit svůj účinek na alfa a beta adrenoreceptory, to znamená, že je ve svých základních účincích podobný adrenalinu. Je nižší než adrenalin v síle účinku, ale překračuje délku trvání účinku. Výhodou léku je jeho účinnost při perorálním podání. Pro efedrinní charakteristiku je vývoj tachi-fylaxe, tj. Rychlé závislosti, s častými opakovanými injekcemi. To je dáno tím, že v důsledku působení léku jsou zásoby neurotransmiteru v neuronových depotech vyčerpány, a proto jeho uvolňování do synaptické štěrbiny klesá, a proto se snižuje účinnost sympatické stimulace.

Adrenální negativní činidla jsou rozdělena na činidla přímého působení nebo adrenergní džbány a činidla presynaptického působení nebo sympatolytika. Podle selektivity účinku jsou adrenobloky rozděleny na prostředky, zejména blokující alfa-adrenoreceptory, zejména blokující beta-adrenoreceptory, a mající stejný účinek na oba subtypy adrenoreceptorů.

Typickými zástupci neselektivních alfa-blokátorů jsou léčiva. Fentolamin a tropaphen. Blokují postsynaptické alfa-adrenoreceptory periferních cév, v důsledku čehož se cévy rozšíří a krevní tlak se snižuje. Vzhledem k nespecificitě jejich působení však tyto léky blokují presynaptické alfa-2-adrenergní receptory, v důsledku čehož je narušen mechanismus negativní reverze.

Noahovo spojení. To vede k nadměrnému uvolňování norepinefrinu z nervového zakončení a jeho velkého množství v krvi, ze které se dostává do srdce a začíná stimulovat beta-1-adrenoreceptory myokardu. Proto se tropafen a fentolamin používají k léčbě hypertenze z důvodu tachykardie a arytmií myokardu. Nejčastěji se používají v periferních vaskulárních onemocněních (endarteritida) a při diagnostice feochromocytomu (nádor nadledvinek se zvýšeným uvolňováním adrenalinu do krevního oběhu).

Selektivní blokátor alfa-1-adrenoreceptorů je Prazosin. Neblokuje presynaptické alfa-2-adrenergní receptory, a proto neporušuje mechanismus negativní zpětné vazby prostřednictvím nich. Tento lék je jedním z nejúčinnějších antihypertenziv na klinice. Je však třeba mít na paměti, že první metody prazosinu mohou být komplikovány ortostatickým kolapsem, ztrátou vědomí.

První klinicky užitečný lék z této skupiny byl vytvořen na počátku 60. let a nyní se na klinice používá více než dvacet různých beta-blokátorů. Tato skupina léků je velmi důležitá při léčbě onemocnění kardiovaskulárního systému, stačí říci, že Sir James Black získal v roce 1988 Nobelovu cenu za vývoj a realizaci prvních beta-blokátorů. Farmakologické účinky beta-blokátorů významně závisí na aktivitě sympatického systému u konkrétního subjektu a jsou v klidu nedostatečně exprimovány. Nejdůležitější účinky betablokátorů se projevují v kardiovaskulárním systému a hladkém svalstvu.

Jeden z prvních a stále nejčastěji používaných beta-blokátorů je anaprilin, synonyma, ze kterých byste si také měli dobře pamatovat, protože pod těmito názvy lék má také oběh v Rusku, - propranolol, inderal, obzidan. Anaprilin nemá téměř žádný vliv na srdeční aktivitu v klidu, ale zabraňuje tachykardii během cvičení nebo stimulace, snižuje napětí a srdeční výdej vyvinutý srdcem. To vede ke snížení potřeby kyslíku v srdci. Tento účinek anabrilina se používá při jmenování do anginy pectoris. Dalším významným a poněkud neočekávaným účinkem anaprilinu je jeho schopnost snižovat krevní tlak. Tento účinek léčiva se vyvíjí postupně a vyžaduje 3-4 týdny nepřetržitého podávání pro plný a trvalý účinek. Mechanismus antihypertenzního účinku anaprilinu je komplexní a zahrnuje kardiální složku (snížení síly srdečních kontrakcí), renální složku (inhibice syntézy reninu) a centrální složku (inhibice sympatického impulsu na periferii).

Klinický význam betablokátory jsou velmi vysoké. V podstatě jsou léky volby pro středně těžkou až středně těžkou hypertenzi a nemají takové vedlejší účinky jako ortostatický kolaps, který je u těchto léků častý. Použití beta-blokátorů u pacientů s anginou pectoris navíc vede ke snížení četnosti záchvatů u většiny pacientů a významně snižuje jejich potřebu nitroglycerinu. Použití beta-blokátorů po primárním infarktu myokardu významně snižuje riziko opětovného infarktu. Další klinicky významnou indikací pro použití je glaukom - tyto léky snižují tvorbu nitrooční tekutiny bez ovlivnění ubytování a reakce žáka na světlo. Hlavním vedlejším účinkem neselektivních beta-blokátorů je jejich bronchospastický účinek způsobený blokádou beta-2-adrenoreceptorů průdušek. Tento účinek není významný u pacientů bez astmatu, ale u astmatických nebo alergických pacientů náchylných k bronchospasmu může použití neselektivních betablokátorů vést k výraznému bronchospasmu.

V současné době v klinické praxi existují selektivní beta-1-blokátory (atenolol, metoprolol), prakticky neovlivňují beta-2-adrenoreceptory průdušek a cév, mají minimální vedlejší účinky. Tyto léky jsou léky volby v přítomnosti souběžného broncho-obstrukčního syndromu u pacientů s anginou pectoris nebo hypertenzí.

Adrenomimetika - mechanismus účinku a indikace pro použití, klasifikaci a léky

V současné době jsou adrenomimetická činidla široce používána ve farmakologii pro léčbu onemocnění kardiovaskulárních, respiračních a gastrointestinálních traktů. Biologické nebo syntetické látky, které způsobují stimulaci alfa a beta receptorů, mají významný vliv na všechny hlavní procesy v těle.

Co je adrenomimetika

Tělo obsahuje alfa a beta receptory, které jsou umístěny ve všech orgánech a tkáních těla a jsou speciálními molekulami bílkovin na buněčných membránách. Expozice těmto strukturám způsobuje různé terapeutické a za určitých okolností toxické účinky. Léky adrenomimetické skupiny (latinské adrenomimeticum) jsou látky, agonisty adrenergních receptorů, které mají na ně stimulující účinek. Reakce těchto činidel s každou z molekul jsou složité biochemické mechanismy.

Když jsou receptory stimulovány, dochází k křeči nebo dilataci cév, ke změnám v sekreci hlenu, excitabilitě a vodivosti ve funkčních změnách svalových a nervových vláken. Kromě toho mohou adrenergní stimulanty urychlit nebo zpomalit metabolické, metabolické procesy. Terapeutické účinky zprostředkované působením těchto látek jsou rozmanité a závisí na typu receptoru, který je v tomto konkrétním případě stimulován.

Klasifikace adrenomimetik

Všechny alfa a beta adrenomimetika mechanismem účinku na synapsy jsou rozděleny na látky přímého, nepřímého a smíšeného působení:

Příklady léků

Selektivní (přímé) adrenomimetika

Přímo působící adrenomimetika obsahují agonisty adrenoreceptorů, které působí na postsynaptickou membránu způsobem podobným endogenním katecholaminům (adrenalin a noradrenalin).

Mezaton, dopamin, adrenalin, noradrenalin.

Neselektivní (nepřímé) nebo sympatomimetika

Neselektivní činidla mají vliv na vezikuly presynaptické adrenoreceptorové membrány zvýšením syntézy přirozených mediátorů v ní. Kromě toho adrenomimetický účinek těchto činidel je způsoben jejich schopností snižovat ukládání katecholaminů a inhibovat jejich aktivní reuptake.

Efidrin, fenamin, naftyzinum, tyramin, kokain, Pargilin, Entakapon, Sidnofen.

Smíšené léky jsou agonisty adrenoreceptorů a mediátorů uvolňování endogenních katecholaminů v receptorech a a p.

Fenylefrin, metazon, norepinefrin, adrenalin.

Alfa adrenomimetika

Léky alfa-adrenomimetické skupiny jsou reprezentovány látkami působícími na alfa-adrenoreceptory. Jsou selektivní i neselektivní. Mezi první skupiny léčiv patří Mezaton, Ethylephrine, Midodrin, atd. Tyto léky mají silný anti-šokový účinek v důsledku zvýšení vaskulárního tonusu, křeče malých kapilár a tepen, proto jsou předepisovány pro hypotenzi a kolaps různých etiologií.

Indikace pro použití

Stimulanty alfa-receptorů jsou indikovány pro použití v následujících případech:

1. Akutní vaskulární insuficience infekční nebo toxické etiologie s těžkou hypotenzí. V těchto případech se norepinefrin nebo mezaton používají intravenózně; Efedrin intramuskulárně.
2. Srdeční selhání. V tomto případě je nutné zavést roztok adrenalinu do dutiny levé komory.
3. Útok astmatu průdušek. Pokud je to nutné, intravenózní injekce adrenalinu nebo efedrinu.
4. Zánětlivé léze sliznic nosu nebo očí (alergická rýma, glaukom). Lokálně kapky roztoků naftyzinu nebo galazolinu.
5. Hypoglykemická kóma. Pro urychlení glykogenolýzy a zvýšení koncentrace glukózy v krvi se roztok epineprinu podává intramuskulárně spolu s glukózou.

Mechanismus působení

Při podání do těla se alfa-adrenomimetika váží na postsynaptické receptory, což způsobuje snížení vláken hladkého svalstva, zúžení lumen krevních cév, zvýšení krevního tlaku, snížení sekrece žláz v průduškách, nosní dutině a expanzi průdušek. Pronikají hematoencefalickou bariérou mozku a snižují uvolňování mediátoru do synoptické mezery.

Přípravy

Všechny léky alfa-adrenomimetické skupiny mají podobné účinky, ale liší se sílou a trváním účinků na tělo. Další informace o hlavních charakteristikách nejoblíbenějších léků v této skupině:

Adrenomimetika - jaká jsou tato léčiva, mechanismus účinku a indikace pro použití

Adrenomimetika jsou poměrně velká skupina farmakologických látek, které stimulují adrenoreceptory lokalizované ve stěnách cév a tkání orgánů.

Účinnost jejich účinku je excitace molekul proteinu, což vede ke změnám metabolických procesů a abnormalit ve fungování jednotlivých orgánů a struktur.

Co jsou adrenoreceptory?

Absolutně všechny tkáně těla jsou tvořeny adrenoreceptory, což jsou specifické proteinové molekuly na buněčných membránách.

Při vystavení adrenalinu, stenóze nebo aneuryzmě cévních stěn se může objevit zvýšený tón nebo relaxace tkání hladkého svalstva. Adrenergní mimika pomáhá měnit sekreci hlenu ze žláz, zlepšuje vodivost elektrických impulsů a zvyšuje tón svalových vláken atd.

Srovnávací účinek adrenomimetik na adrenoreceptory je uveden v tabulce níže.

Klasifikace adrenomimetik mechanismem účinku

Klasifikace adrenomimetika je způsobena mechanismem působení léků na lidské tělo.

Rozlišují se tyto typy:

• Přímá akce - nezávisle působí na receptory, jako jsou katecholaminy, produkované lidským tělem;
• Nepřímé působení - vyvolává vzhled katecholaminů, které produkují samotné tělo;
• Smíšená akce - kombinujte oba výše uvedené faktory.

Kromě toho mají adrenomimetika s přímým účinkem vlastní klasifikaci (alfa a beta), která je pomáhá oddělit adrenoreceptorem stimulujícími složkami léčiva.

Seznam léků

Indikace pro použití

Hlavní faktory, pro které jsou adrenomimetika předepsána, jsou:

• Zánět sliznic nosních dutin, očí, glaukomu;
• Patologie dýchací soustavy s bronchokonstrikcí a bronchiálním astmatem;
• Lokální anestézie;
• Ukončení kontraktility srdečních struktur;
• Náhlý pokles krevního tlaku;
• Stavy otřesů;
• Srdeční selhání;
• Hypoglykemická kóma.

Co jsou speciální adrenomimetické léky nepřímé akce?

Používají se nejen prostředky, které jsou přímo spojeny s adrenoreceptory, ale také jiné, mají nepřímý účinek, blokují procesy adrenalinu a norepinefrinu a snižují nadbytek adrenomimetik.

Nejběžnějšími léky nepřímé akce jsou Imipramin a Efedrin.

Podle podobnosti účinku s lékem je epinefrin srovnáván s efedrinem, jehož výhodami jsou možnosti použití přímo do ústní dutiny a účinek je mnohem delší.

Charakteristickým rysem Adrenalinu je stimulace receptorů v mozku, která je způsobena růstem tónu dýchacího centra.

Tento lék je předepsán pro prevenci bronchiálního astmatu, za sníženého tlaku, šokových stavů a ​​je také používán při rinitidě pro lokální terapii.

Některé typy adrenomimetik mohou proniknout do hematoencefalické bariéry a mají na ně lokální účinek, což umožňuje jejich použití v psychoterapii jako antidepresiva.

Inhibitory monoaminooxidázy mají vyšší prevalenci, zabraňují deformaci endogenních aminů, norepinefrinu a serotoninu a zvyšují jejich počet na adrenoreceptorech.

Photoshop bronchodilatačního účinku adrenergních mimetik

Tetrindol, Moklobemid a Nialamid se používají k léčbě deprese.

Co jsou neselektivní adrenomimetika?

Přípravky této formy mají vlastnost excitace a alfa a beta receptorů, což vyvolává řadu abnormalit ve většině tkání těla. Neselektivní adrenergní mimiku je adrenalin a norepinefrin.

První, Adrenalin, stimuluje všechny typy receptorů.

Hlavní akce, které ovlivňují strukturu osoby, jsou:

• Zúžení cévních stěn kožních cév a sliznic, expanze stěn mozkových cév, svalové tkáně a krevních cév struktury srdce;
• Zvýšení počtu kontraktilní funkce a síly kontrakcí srdečního svalu;
• Zvýšení rozměrů průdušek, pokles tvorby sliznic sekrecí žláz průdušek, odstranění otoků.

Tato neselektivní adrenergní mimika se používá při poskytování první pomoci v období alergie, šokových stavů, při ukončení srdečních kontrakcí, kóma hypoglykemické povahy. K anestetikům se přidává adrenalin, aby se prodloužila doba jejich expozice.

Vykreslení účinku norepinefrinu je z větší části podobné účinnosti adrenalinu, ale jeho závažnost je nižší. Oba léky mají stejný účinek na tkáň hladkého svalstva a metabolické procesy.

Norepinefrin pomáhá zvýšit sílu kontrakce srdečního svalu, úzkých krevních cév a zvýšení krevního tlaku, ale počet kontrakcí myokardu se může snížit, což je způsobeno stimulací jiných buněčných receptorů srdečních tkání.

Hlavními faktory, ve kterých se norepinefrin používá, jsou šokové stavy, traumatické situace a otrava toxiny při poklesu krevního tlaku.

Je však třeba postupovat opatrně, protože existuje riziko progrese hypotonických záchvatů, selhání ledvin (předávkování), odumírání kožní tkáně v místě vpichu injekce, což je důsledek malé kapilární stenózy.

Adrenalin a norepinefrin

Jaký účinek má alfa adrenomimetická léčba?

Tato podskupina léků je léků, které mají vliv především na alfa-adrenoreceptory.

Zde se dělí na dvě další podskupiny: selektivní (postihují 1 druh) a neselektivní (postihují oba typy alfa receptorů).

Neselektivní léčiva zahrnují norepinefrin, který kromě alfa receptorů stimuluje beta receptory.

Léky, které spouštějí iniciaci alfa-1 adrenergních receptorů, zahrnují Midodrin, Ethylephrine a Mezaton. Tyto nástroje mají dobrý účinek na šokové stavy, zvyšují tón cévy, zužují malé nádoby, což vede k jejich použití za sníženého tlaku a šokových stavů.

Léky, které způsobují excitaci alfa-2 adrenoreceptorů, jsou poměrně běžné, protože mohou být aplikovány lokálně. Nejběžnější: Vizin, naftyzinum, xylometazolin a galazolin.

Používají se k léčbě akutního zánětu dutin a očí. Indikace pro použití jsou infekční nebo alergický rýma, konjunktivitida, sinusitida.

Tyto léky jsou velmi žádané, protože účinek přichází dostatečně rychle a zbavuje pacienta odcpání nosu. Ale při dlouhodobém užívání nebo předávkování může být návyková a atrofická sliznice, která již nemůže být změněna.

Vzhledem k tomu, že s použitím těchto léků může docházet k lokálnímu podráždění a atrofii sliznic, stejně jako ke zvýšení krevního tlaku, poruchám rytmu srdečních kontrakcí, je zakázáno je používat pro dlouhodobý průběh.

U kojenců, hypertenzních pacientů, pacientů s diabetem a glaukomem mají tyto léky kontraindikace.

U dětí se speciální kapky vyrábějí s nižší dávkou adrenomimetik, ale je také důležité používat je v souladu s doporučeným dávkováním.

Selektivní alfa-2 centrálně působící adrenomimetika mají systémový účinek na tělo. Jsou schopny projít hematoencefalickou bariérou a stimulovat mozkové adrenoreceptory.

Mezi těmito léky jsou nejčastější klofelin, Kapapresan, Dopegit, Methyldop, které se používají k léčbě hypertenze.

Mají následující účinek:

• Snížit produkci vody v tenkém střevě;
• Mají sedativní a analgetický účinek;
• Snižte úroveň tlaku a tepové frekvence;
• Obnovte srdeční rytmus;
• Snižte produkci slin a slz.

Jaké jsou speciální beta adrenomimetika?

Beta receptory jsou lokalizovány ve větší míře do dutiny srdce (beta-1) a do tkání hladkého svalstva průdušek, cévních stěn, močového měchýře a dělohy (beta-2). Tato skupina může působit současně na jeden receptor (selektivní) a neselektivní stimulaci několika receptorů.

Adrenální stimulanty této skupiny mají takový mechanismus účinku - aktivují cévní stěny a orgány.

Účinnost jejich působení spočívá ve zvýšení počtu a síly kontrakcí všech strukturních složek srdce, zvýšení krevního tlaku a také zlepšení vodivosti elektrických impulsů.

Léky této skupiny účinně uvolňují tkáně hladkého svalstva dělohy a průdušek, a proto se využívají poměrně účinně při léčbě zvýšeného svalového tonusu dělohy během dětského období, rizika potratu a léčby astmatu.

Selektivní beta-1 adrenomimetikum - Dobutamin, používaný v kritických podmínkách srdečního systému. Používá se při akutním nebo chronickém srdečním selhání, které tělo nedokáže kompenzovat.

Selektivní adrenomimetika beta-2 získaly dostatečnou popularitu. Léky takového plánu pomáhají uvolnit hladkou svalovou tkáň průdušek, což jim dává název bronchodilatátor.

Léky v této skupině mohou být charakterizovány rychlou účinností a používány pro léčbu astmatu, rychle zmírňující symptomy nedostatku vzduchu. Nejběžnější léky jsou terbutalin a salbutamol, které jsou vyráběny ve formě inhalátorů.

Tyto léky nemohou být používány po dlouhou dobu a ve velkých dávkách, protože se mohou vyvinout srdeční arytmie, nevolnost a reflexy roubů.

Přípravky s prodlouženou expozicí (Volmax, Salmeterol) mají ve srovnání s výše uvedenými léky významné plus: mohou být použity pro dlouhodobý průběh a mají profylaktický účinek na prevenci vzniku příznaků nedostatku vzduchu.

Nejdelší účinek má Salmeterol, který je platný dvanáct hodin nebo více. Nástroj má mnohočetnou stimulaci adrenoreceptoru.

Aby se snížil tón svalů dělohy, s předčasným rizikem porodu, je porušena jeho kontraktilní funkce během kontrakcí s rizikem akutního hladovění kyslíkem plodu, Ginipral je jmenován. Vedlejší účinky mohou zahrnovat závratě, třes, poruchu rytmické kontrakce srdce, funkci ledvin a nízký krevní tlak.

Neselektivní beta-adrenomimetika jsou Isadrin a Orciprenaline, které stimulují jak beta-1, tak beta-2 receptory.

První z nich, Izadrin, se používá k nouzové léčbě srdečních onemocnění, aby se zvýšila frekvence srdečních kontrakcí se silným sníženým tlakem nebo blokáda atrioventrikulární cesty.

Dříve byl lék předepisován pro astma, ale nyní, vzhledem k riziku vedlejších účinků na srdce, jsou preferována selektivní adrenomimetika beta-2. Je kontraindikován u ischemie srdce a tato patologie je spojena s astmatem u starších osob.

Druhý z nich, Ortsiprenalin, je předepsán pro léčbu bronchiální obstrukce astmatu, pro nouzovou péči při srdečních patologiích - patologicky snížený počet kontrakcí srdce, blokáda atrioventrikulárních cest nebo zástava srdce.

Trvanlivé léky

Jak jsou adrenomimetika zavedena do těla?

Přípravky této skupiny mají přímý nebo nepřímý vliv na celé orgány lidského těla, ve struktuře které jsou svalové tkáně.

Zavést drogy do těla různými způsoby:

• Zavedení adrenalinu do svalu účinně zvyšuje krevní tlak;
• Lokální podávání léčiv je použití takových typů: oční kapky, aerosoly, spreje, masti atd.;

Intravenózní aplikace jsou stejně časté, zejména pokud je nutná léčba.

Léky z této skupiny jsou často kombinovány s anestetiky pro jejich dlouhodobé působení.

Jaké vedlejší účinky mohou nastat?

Při nesprávném použití, předávkování nebo dlouhodobém užívání adrenergních blokátorů se mohou objevit nežádoucí účinky, včetně: t

• Psychomotorická agitace;
• Snížený tlak;
• Závislost na složkách léku a nedostatek účinnosti;
• Poruchy srdečního rytmu;
• Hypertenzní krize.

Prevence ke zlepšení účinnosti

Doporučujeme provést následující akce:

• Správná výživa;
• Udržet rovnováhu vody;
• Aktivnější životní styl;
• Aktivní sporty;
• Zvolte dávku u svého lékaře;
• Během léčby se pravidelně podrobují vyšetření.

Video: Adrenomimetika.

Závěr

Léky v této skupině mají vynikající účinek jako terapie pro širokou škálu patologií. Léky však mají samostatné vedlejší účinky, takže adrenomimetika by měla být používána až po jmenování kvalifikovaného odborníka.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům trpícím cukrovkou, výrazným aterosklerotickým ložiskům v cévách mozkové hypertenze a patologických stavů štítné žlázy.

Před použitím léků se ujistěte, že se poraďte se svým lékařem.

Nezaměstnujte se a buďte zdraví!

Adrenomimetika: skupiny a klasifikace, léky, mechanismus účinku a léčba

Adrenomimetika představují velkou skupinu farmakologických léků, které mají stimulační účinek na adrenoreceptory umístěné ve vnitřních orgánech a stěnách cév. Účinek jejich vlivu je dán excitací odpovídajících molekul proteinu, což způsobuje změnu metabolismu a fungování orgánů a systémů.

Adrenoreceptory se nacházejí ve všech tkáních těla, jsou to specifické proteinové molekuly na povrchu buněčných membrán. Účinky na adrenoreceptory adrenalinu a norepinefrinu (přirozené katecholaminy v těle) způsobují různé terapeutické a dokonce toxické účinky.

Když se může vyskytnout adrenergní stimulace jako křeč a dilatace krevních cév, relaxace hladkých svalů nebo naopak zkracování pruhované tkáně. Adrenomimetika mění vylučování hlenu žlázovými buňkami, zvyšují vodivost a excitabilitu svalových vláken atd.

Účinky zprostředkované působením adrenomimetik jsou velmi rozdílné a závisí na typu receptoru, který je v konkrétním případě stimulován. Tělo obsahuje receptory a-1, α-2, β-1, β-2, β-3. Vliv a interakce adrenalinu a noradrenalinu s každou z těchto molekul jsou komplexními biochemickými mechanismy, na kterých nezastavíme, specifikujeme pouze nejdůležitější účinky stimulace specifických adrenoreceptorů.

Receptory a1 jsou umístěny převážně na malých cévách arteriálního typu (arteriol) a jejich stimulace vede k cévnímu spazmu, snížení propustnosti stěn kapilár. Výsledkem působení léků, které tyto proteiny stimulují, je zvýšení krevního tlaku, snížení edému a intenzita zánětlivé reakce.

a2 receptory mají poněkud odlišný význam. Jsou citlivé na adrenalin a norepinefrin, ale jejich kombinace s mediátorem způsobuje opačný účinek, tj. Kontaktem receptoru způsobuje adrenalin snížení vlastní sekrece. Dopad na molekuly α2 vede ke snížení krevního tlaku, dilataci krevních cév a zvýšení jejich permeability.

Převládající lokalizace β1 - adrenoreceptorů je považována za srdce, proto účinek jejich stimulace spočívá ve změně jeho práce - zvýšení kontrakcí, zvýšení pulsu, urychlení vedení podél nervových vláken myokardu. Výsledkem β1 stimulace bude také zvýšení krevního tlaku. Kromě srdce jsou β1 receptory umístěny v ledvinách.

β2-adrenoreceptory jsou v průduškách a jejich aktivace způsobuje expanzi průduškového stromu a odstranění křeče. β3-receptory jsou přítomny v tukové tkáni, přispívají k odbourávání tuků s uvolňováním energie a tepla.

Existují různé skupiny adrenomimetik: alfa- a beta-adrenomimetika, léky se smíšeným účinkem, selektivní a neselektivní.

Samotná adrenergní mimetika se mohou vázat na receptory, plně reprodukují účinek endogenních mediátorů (epinefrinu, norepinefrinu) - léků s přímým účinkem. V ostatních případech lék působí nepřímo: zvyšuje produkci přirozených mediátorů, zabraňuje jejich destrukci a reuptake, což přispívá ke zvýšení koncentrace mediátoru na nervových zakončeních ak posílení jeho účinků (nepřímé působení).

Indikace pro jmenování adrenomimetik mohou být:

• Akutní srdeční selhání, šok, náhlý pokles krevního tlaku, srdeční zástava;
• Bronchiální astma a jiná onemocnění dýchacího ústrojí, doprovázená bronchospasmem; akutní zánět nosní sliznice a očí, glaukom;
• Hypoglykemická kóma;
• Proveďte lokální anestezii.

Neselektivní adrenomimetika

Neselektivní adrenomimetika jsou schopna excitovat jak alfa, tak beta receptory, což způsobuje široké spektrum změn v mnoha orgánech a tkáních. Mezi ně patří adrenalin a norepinefrin.

Adrenalin aktivuje všechny typy adrenoreceptorů, ale je považován za převážně beta-agonistu. Jeho hlavními účinky jsou:

1. Vazokonstrikce kůže, sliznic, břišních orgánů a zvýšení lumen krevních cév mozku, srdce a svalů;
2. Zvýšení kontraktility myokardu a srdeční frekvence;
3. Expanze průdušek průdušek, snížení tvorby bronchiální žlázy hlenu, snížení edému.

Adrenalin je používán hlavně proto, aby poskytoval nouzovou a nouzovou péči o akutní alergické reakce, včetně anafylaktického šoku, srdeční zástavy (intrakardiální), hypoglykemického kómatu. Adrenalin se přidává k anestetikům, aby se prodloužila doba jejich působení.

Účinky norepinefrin jsou velmi podobné adrenalinu, ale méně výrazné. Oba prostředky mají stejný vliv na hladké svalstvo vnitřních orgánů a metabolismus. Norepinefrin zvyšuje kontraktilitu myokardu, omezuje krevní cévy a zvyšuje krevní tlak, ale srdeční frekvence může dokonce klesat v důsledku aktivace jiných receptorů srdečních buněk.

Hlavní použití norepinefrinu je omezeno potřebou zvýšit krevní tlak v případě šoku, zranění, otravy. Nicméně, jeden by měl být opatrný z důvodu rizika hypotenze, selhání ledvin s nedostatečným dávkováním, kožní nekrózy v místě vpichu injekce v důsledku zúžení malých cév mikrovaskulatury.

Alfa adrenomimetika

Alfa adrenomimetika jsou reprezentována léky, které působí hlavně na alfa adrenoreceptory a jsou selektivní (pouze pro jeden typ) a neselektivní (působí na α1 a na α2-molekuly). Neselektivní léky jsou považovány za norepinefrin, který také stimuluje beta receptory.

Selektivní alfa1-adrenomimetikam zahrnují mesaton, ethylefrin, midodrin. Léky v této skupině mají dobrý anti-šokový účinek v důsledku zvýšení cévního tonusu, křeče malých tepen, a proto jsou předepsány pro těžkou hypotenzi a šok. Jejich lokální aplikace je doprovázena vazokonstrikcí, může být účinná při léčbě alergické rýmy, glaukomu.

Činidla, která indukují alfa2 receptory, jsou častější vzhledem k možnosti převážně lokálního podání. Nejznámějšími zástupci této třídy adrenomimetik jsou naftyzin, galazolin, xylometazolin, vizin. Tyto léky jsou široce používány k léčbě akutního zánětu nosu a očí. Indikace pro jejich jmenování jsou alergická a infekční rýma, sinusitida, zánět spojivek.

Vzhledem k rychlému nástupu účinku a dostupnosti těchto prostředků jsou velmi oblíbené jako léky, které se mohou rychle zbavit takového nepříjemného symptomu, jako je ucpání nosu. Měli byste však být opatrní při jejich aplikaci, protože s nezměrným a dlouhodobým nadšením pro tyto kapky se vyvíjí nejen rezistence na léky, ale také atrofické změny sliznice, které mohou být nevratné.

Možnost lokálních reakcí ve formě podráždění a atrofie sliznic, stejně jako systémové účinky (zvýšený tlak, změna srdečního rytmu) neumožňují jejich dlouhodobé užívání a jsou také kontraindikovány pro kojence, osoby s hypertenzí, glaukomem a diabetem. Je jasné, že pacienti s hypertenzí i diabetici stále používají stejné nosní kapky jako všichni ostatní, ale měli by být velmi opatrní. Pro děti jsou vyráběny speciální produkty, které obsahují bezpečnou dávku adrenomimetika, a matky by měly být opatrné, aby se z nich dítě nedostalo příliš mnoho.

Selektivní alfa2-adrenomimetika centrálního působení mají nejen systémový účinek na tělo, mohou procházet hemato-encefalickou bariérou a aktivovat adrenoreceptory přímo v mozku. Jejich hlavní účinky jsou následující:

• Snížení krevního tlaku a srdeční frekvence;
• Normalizujte srdeční rytmus;
• Mají sedativní a výrazný analgetický účinek;
• Snižte vylučování slin a slzných tekutin;
• Snižte vylučování vody v tenkém střevě.

Methyldopa, klonidin, guanfacin, katpresan, dopegit, které se používají při léčbě arteriální hypertenze, jsou široce distribuovány. Jejich schopnost snižovat vylučování slin, dávat anestetický účinek a zklidňovat umožňuje, aby byly použity jako další léky během anestézie a jako anestetika pro spinální anestezii.

Beta adrenomimetika

Beta-adrenoreceptory se nacházejí převážně v srdci (β1) a hladkých svalech průdušek, dělohy, močového měchýře a stěn cév (β2). P-adrenomimetika mohou být selektivní, ovlivňující pouze jeden typ receptoru a neselektivní.

Mechanismus beta-adrenergního působení je spojen s aktivací beta-receptorů cévních stěn a vnitřních orgánů. Hlavními účinky těchto léků je zvýšení frekvence a síly kontrakcí srdce, zvýšení tlaku, zlepšení srdečního vedení. Beta adrenomimetika účinně uvolňují hladké svaly průdušek, dělohy, a proto se úspěšně používají při léčbě bronchiálního astmatu, hrozby potratu a zvýšeného děložního tonusu během těhotenství.

Neselektivní beta-adrenomimetika zahrnují izadrin a orciprenalin, stimulující receptory β1 a β2. Izadrin se používá v nouzové kardiologii ke zvýšení srdeční frekvence se silnou bradykardií nebo atrioventrikulárním blokem. Dříve bylo předepisováno také pro astma astma, ale nyní, vzhledem k pravděpodobnosti nežádoucích účinků ze srdce, se upřednostňuje selektivní beta2-adrenomimetika. Isadrin je kontraindikován u ischemické choroby srdeční a toto onemocnění často doprovází astma astma u starších pacientů.

Orciprenalin (alupente) je předepisován při léčbě bronchiální obstrukce astmatu, v případech nouzových srdečních stavů - bradykardie, srdeční zástava, atrioventrikulární blokáda.

Selektivní beta1-adrenergní agonista je dobutamin, který se používá v nouzových stavech v kardiologii. Je indikován v případě akutního a chronického dekompenzovaného srdečního selhání.

Selektivní adrenostimulanty beta-2 byly široce používány. Přípravky tohoto působení uvolňují hlavně hladké svaly průdušek, proto se také nazývají bronchodilatátory.

Bronchodilatátory mohou mít rychlý účinek, pak se používají k úlevě od astmatických záchvatů a umožňují vám rychle zmírnit příznaky astmatu. Nejběžnější salbutamol, terbutalin, vyráběný v inhalačních formách. Tyto prostředky nelze používat nepřetržitě a ve vysokých dávkách, protože jsou možné takové vedlejší účinky, jako je tachykardie, nevolnost.

Dlouhodobě působící bronchodilatátory (salmeterol, volmax) mají oproti výše uvedeným lékům významnou výhodu: mohou být dlouhodobě předepisovány jako základní léčba astmatu, poskytují dlouhodobý účinek a zabraňují vzniku samotných dyspnoe a astmatických záchvatů.

Salmeterol má nejdelší účinek, dosahuje 12 hodin nebo více. Lék se váže na receptor a je schopen ho mnohokrát stimulovat, takže není nutná žádná vysoká dávka salmeterolu.

Aby se snížil tón dělohy s rizikem předčasného porodu, dojde k porušení kontrakcí během kontrakcí s pravděpodobností akutní hypoxie plodu, ginipralem, což stimuluje beta-adrenoreceptory myometria. Vedlejší účinky ginipralu mohou být závratě, třes, poruchy srdečního rytmu, funkce ledvin, hypotenze.

Nepřímé adrenomimetika

Kromě prostředků, které se váží přímo na adrenoreceptory, existují i ​​další, které mají svůj účinek tím, že blokují rozpad přirozených mediátorů (adrenalin, norepinefrin), zvyšují jejich sekreci, snižují opětovný příjem „nadbytečného“ množství adrenostimulantů.

Mezi nepřímo působícími adrenogonisty se používá efedrin, imipramin a léky ze skupiny inhibitorů monoaminooxidázy. Ty jsou předepisovány jako antidepresiva.

Efedrin v jeho působení je velmi podobný adrenalinu a jeho výhodami jsou možnost perorálního použití a delší farmakologický účinek. Rozdíl spočívá ve stimulačním účinku na mozek, který se projevuje excitací, zvýšením tónu dýchacího centra. Efedrin je předepisován ke zmírnění záchvatů bronchiálního astmatu, s hypotenzí, šokem, možná lokální léčbou rýmy.

Schopnost některých adrenomimetik proniknout hematoencefalickou bariérou a působit na ně přímo v psychoterapeutické praxi jako antidepresiva. Široce podávané inhibitory monoaminooxidázy zabraňují destrukci serotoninu, norepinefrinu a dalších endogenních aminů, čímž se zvyšuje jejich koncentrace na receptorech.

Pro léčbu deprese se používají nialamid, tetrindol a moklobemid. Imipramin, náležející do skupiny tricyklických antidepresiv, snižuje zpětné vychytávání neurotransmiterů, zvyšuje koncentraci serotoninu, norepinefrinu, dopaminu v místě přenosu nervových impulsů.

Adrenomimetika mají nejen dobrý terapeutický účinek v mnoha patologických stavech, ale také velmi nebezpečné vedlejší účinky, včetně arytmií, hypotenze nebo hypertonické krize, psychomotorické agitace atd., Proto by přípravky těchto skupin měly být používány pouze tak, jak je předepsáno lékařem. S extrémní opatrností by měly být aplikovány na osoby trpící cukrovkou, těžkou aterosklerózou mozkových cév, arteriální hypertenzí, patologií štítné žlázy.