Hypertenze je považována za jednu z nejčastějších chorob kardiovaskulárního systému. Bez adekvátní terapie to může být smrtelné. Abyste tomu zabránili, musíte kontaktovat specialistu. Lékař provede nezbytné diagnostické studie a vybere vhodné léky. Mnoho lidí se zajímá o: antihypertenziva - co to je? Tyto nástroje se používají ke snížení tlaku.
Charakteristika antihypertenziv
Antihypertenzní (hypotenzivní) léky jsou léky, které pomáhají snižovat krevní tlak. Nárůst tohoto ukazatele způsobuje řadu faktorů:
- zvýšení objemu krve v cévách - to vede ke zvýšení tlaku na jejich stěnách;
- zvýšení periferní vaskulární rezistence;
- rysy čerpací funkce myokardu.
V závislosti na těchto porušeních si lékař vybere konkrétní lék. Všechny léky na hypertenzi mají odlišný mechanismus účinku a jsou rozděleny do několika kategorií.
Antihypertenzní účinek těchto léků nejen pomáhá udržet tlak v normě, ale také pomáhá předcházet nebezpečným komplikacím hypertenze. Patří mezi ně infarkty, mrtvice, aneuryzma. Tyto léky navíc dokonale zabraňují útokům hypertonické krize.
Indikace
Princip působení těchto léků je zaměřen na snížení krevního tlaku. Absolutní indikací pro použití takových činidel je tedy hypertenze. Tyto látky jsou také předepisovány pro onemocnění, která jsou doprovázena tímto příznakem:
- angina pectoris;
- hypertrofie levé komory;
- srdeční selhání;
- ischemie
Z kategorie antihypertenziv by měla být zvolena optimální látka. Pokud pacient snáší léčbu dobře, ale účinek není dostatečně vyjádřen, tento přípravek by měl být kombinován s jinými léky.
S mírnou patologií dost na použití kombinovaných léků. Při výběru konkrétní látky, by měl odborník vzít v úvahu původ onemocnění, úroveň závažnosti hypertenze, přítomnost ostrých výkyvů tlaku.
Pravidla užívání léků na předpis
Pro léčbu arteriální hypertenze s pomocí léků, aby výsledky, musíte dodržovat řadu doporučení:
- Je nutné zahájit léčbu metodami bez léků. K tomu potřebujete snížit tělesnou hmotnost, přestat kouřit a pít alkohol, snížit množství soli a živočišných tuků ve stravě. Také byste se měli systematicky věnovat sportu.
- Zpočátku se doporučuje užívat malou dávku léku, která má minimální množství vedlejších účinků.
- Pokud je zvolená dávka normálně tolerována, postupně se zvyšuje, dokud není dosaženo požadovaného výsledku.
- Často je nutné kombinovat několik antihypertenziv. Dnes jsou vynalezena léčebná schémata, která zahrnují celou řadu léků.
- Pokud druhý lék nevyvolává výsledky nebo má nepříznivý vliv na tělo, je nahrazen látkou z jiné kategorie. V tomto případě zůstává první nástroj stejný.
- Měly by být upřednostňovány prostředky, které mají dlouhodobý hypotenzní účinek. Je mnohem snazší pro lidi a eliminuje pokles tlaku.
V lidském těle se regulace tlaku provádí různými způsoby. Jsou stejně důležité v systému homeostázy.
Důležité: V důsledku zvýšené vaskulární rezistence, cirkulujícího objemu krve a minutového objemu krve se tlak zvyšuje. Drogová léčba je zaměřena na nápravu jednoho nebo několika prvků najednou.
Klasifikace léčiv pro hypertenzi
Mnoho léků má antihypertenzní vlastnosti, ale ne všechny mohou být použity pro léčbu hypertenze. To je způsobeno vysokou pravděpodobností nežádoucích účinků a potřebou dlouhodobého užívání takových látek.
Při výběru antihypertenziv aplikujte následující klasifikaci:
- diuretika (diuretika);
- inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE);
- blokátory receptoru angiotensinu II (ARB, sartany);
- antagonisty vápníku;
- betablokátory.
Tyto léky pro léčbu hypertenze jsou vysoce účinné. Mohou být použity pro počáteční terapii - samostatně nebo v různých kombinacích.
Při výběru konkrétních léků musí lékař vzít v úvahu přesné ukazatele tlaku, rysy průběhu onemocnění, přítomnost průvodních patologií. Zvláště důležité jsou léze kardiovaskulárního systému.
V každé situaci by mělo být posouzeno riziko nežádoucích účinků, možnost kombinace látek z různých kategorií a stávající zkušenosti s léčbou hypertenze u konkrétního pacienta.
Inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu
Takové léky s arteriální hypertenzí jsou vysoce účinné. Předepisují se širokému spektru vysokotlakých skupin pacientů. Seznam těchto fondů zahrnuje:
Indikátory tlaku jsou regulovány ledvinami, jmenovitě systémem renin-angiotensin-aldosteron. Tón stěn cév a výsledné hodnoty tlaku závisí na jeho správném fungování. Při nadměrném množství angiotensinu II je pozorován vaskulární spazmus plicního oběhu. To je spojeno se zvýšením periferní vaskulární rezistence.
Pro zajištění normálního krevního oběhu ve vnitřních orgánech začíná srdce fungovat se zvýšeným zatížením. Výsledkem je, že krev vstupuje do cév pod zvýšeným tlakem.
Aby se zpomalila syntéza angiotensinu II z angiotensinu I, měli byste používat léky, které blokují enzym, který je zapojen do této fáze biochemických transformací. ACE inhibitory navíc snižují uvolňování vápníku, který se podílí na redukci cévních stěn. Pomáhá snížit jejich křeč.
Použití inhibitorů ACE snižuje riziko komplikací srdce a cév - mrtvice, komplexního srdečního selhání, srdečního infarktu. Tyto nástroje také mohou snížit úroveň poškození cílových orgánů - zejména ledvin a srdce. Pokud pacient již trpí srdečním selháním, prognóza patologie s použitím těchto látek je významně zlepšena.
Vzhledem k povaze této kategorie léků by měly být předávány osobám s onemocněním ledvin a chronickým srdečním selháním. Tyto tablety se také používají k léčbě pacientů s arytmií, infarktem myokardu v anamnéze.
Mohou je používat starší lidé a lidé s diabetem. V některých situacích jsou tyto léky předepisovány i pro těhotné ženy. Předepisovat je však může pouze lékař.
Nevýhodou ACE inhibitorů je častý výskyt nežádoucích účinků. Vypadají jako suchý kašel. Jeho výskyt je důsledkem zhoršeného metabolismu bradykininu. Navíc existují situace, kdy se syntéza angiotensinu II vyskytuje bez speciálního enzymu - mimo ledviny. Účinnost ACE inhibitorů je proto významně snížena a terapie je výběr jiné látky.
Kontraindikace k použití těchto nástrojů ke snížení krevního tlaku zahrnují následující:
- základní obsah draslíku v krvi;
- angioedém při využívání těchto prostředků v minulosti;
- náhlé stenózy renální arterie.
Blokátory receptoru angiotensinu II
Jedná se o poměrně moderní a efektivní prostředek. Stejně jako inhibitory ACE pomáhají snižovat účinek angiotensinu II. Místo použití těchto léčiv však není omezeno na jediný enzym.
Blokátory receptoru angiotensinu II mají širší spektrum účinku. Antihypertenzní účinek je způsoben narušením vazby angiotensinu na receptory buněk různých orgánů. Díky řízenému působení je možné uvolnit stěny cév a stimulovat eliminaci přebytečné soli a tekutin ledvinami.
Seznam antihypertenziv v této kategorii zahrnuje následující:
Tyto látky mohou dosáhnout dobrých výsledků v lézích ledvin a srdce. Kromě toho téměř nevyvolávají nežádoucí účinky a jsou dlouhodobě dobře tolerovány. Proto lékaři tuto kategorii léků často předepisují.
Mezi hlavní kontraindikace pro užívání těchto léků patří těhotenství, alergie, stenóza renální arterie, zvýšené hladiny draslíku v těle.
Diuretika
Jedná se o poměrně rozsáhlou skupinu léků, která je často předepisována pro rozvoj hypertenze. S pomocí diuretik je možné vyčistit tělo přebytečné soli a tekutiny. To vám umožní snížit množství cirkulující krve, snížit zatížení cév a srdce a dosáhnout jejich relaxace.
Existuje několik kategorií takových fondů, z nichž každá je charakterizována určitými rysy. Thiazidová diuretika jsou velmi populární. Patří mezi ně hypothiazid, halortalidon, indapamid. V jejich účinnosti nejsou horší než beta-blokátory, inhibitory ACE a jiné kategorie antihypertenziv, ale často se používají v kombinaci s nimi.
Zvýšené koncentrace takových látek mohou způsobit poruchy metabolismu elektrolytů. Existuje také riziko změny metabolismu sacharidů a lipidů. Malé množství těchto léků je však zcela bezpečné, a to i při dlouhodobém užívání.
Thiazidová léčiva jsou obvykle předepisována v kombinaci s inhibitory ACE a antagonisty receptoru angiotensinu II. Mohou být použity ve stáří, s diabetem a metabolickými poruchami. Hlavní kontraindikací použití těchto látek je přítomnost dna.
Další kategorií diuretik jsou léky šetřící draslík. Mají měkčí účinek. Princip působení těchto léčiv je založen na blokování účinku aldosteronu. Tato látka je antidiuretický hormon, který zadržuje tekutinu v těle. Snížení tlaku je dosaženo odstraněním soli a kapaliny. Ionty hořčíku, vápníku a draslíku jsou však zachovány.
Léčiva v této kategorii zahrnují Amilorid, Spironolakton, Eplerenon. Jsou určeny lidem, kteří trpí chronickým srdečním selháním a vážným otokem srdeční etiologie. Mohou být použity pro refrakterní hypertenzi, kterou je obtížné léčit jinými kategoriemi léčiv.
Draslík šetřící diuretika ovlivňují renální aldosteronové receptory a mohou vést k hyperkalemii. Proto je zakázáno používat při akutním a chronickém selhání ledvin.
Loopbacky jako Edecrin a Lasix mají agresivnější účinek. Pomáhají však snižovat krevní tlak mnohem rychleji než jiné léky.
Tato kategorie léků by neměla být používána po dlouhou dobu, protože existuje vysoká pravděpodobnost metabolických poruch. To je způsobeno vylučováním elektrolytů kapalinou. Tyto látky mohou být úspěšně použity pro zmírnění hypertenzních krizí.
Antagonisté vápníku
Vápník se podílí na redukci svalových vláken a stěny cév nejsou výjimkou. Působení prostředků z této kategorie je zaměřeno na snížení pronikání iontů vápníku do buněk hladkého svalstva cév. Díky tomu se snižuje jejich citlivost na vazopresorické složky, které vyvolávají vazospazmus.
Seznam antagonistů vápníku zahrnuje následující léčiva:
- fenylalkylaminy - Verapamil;
- antagonista benzothiazepinu vápník - Diltiazem;
- dihydropyridiny - Felodipin, Amlodipin.
Antihypertenziva z těchto kategorií se liší povahou svého působení na stěnách cév, vodivým systémem a myokardem. Felodipin a amlodipin působí hlavně na cévy, což způsobuje pokles jejich tónu. V tomto případě se nemění fungování srdce.
Verapamil a Diltiazem, kromě hypotenzního účinku, ovlivňují funkci srdce. Vedou ke snížení srdeční frekvence, takže mohou být použity pro arytmie. Snížením potřeby kyslíku verapamil zmírňuje bolest při angině pectoris.
Při předepisování nedihydropyridinových látek je třeba zvážit možnou bradykardii a další typy bradyarytmií. Tyto látky je zakázáno používat v těžkém srdečním selhání a atrioventrikulárním bloku. Také nemohou být kombinovány s intravenózními beta-blokátory.
Antagonisté vápníku neovlivňují metabolismus, snižují hladinu hypertrofie levé komory a pomáhají minimalizovat riziko mrtvice.
Beta blokátory
Tato kategorie zahrnuje takové prostředky jako Nebivolol, Bisoprolol, Atenolol. Tyto látky mají hypotenzní účinek v důsledku snížení srdečního výdeje a tvorby reninu v ledvinách, což vyvolává vaskulární křeč.
Tato kategorie léků vám umožní nastavit rytmus srdce a vyvolat antianginózní účinek. Proto jsou beta-blokátory často předepisovány pacientům s hypertenzí, kteří mají koronární srdeční onemocnění a chronické srdeční selhání.
Tato kategorie antihypertenziv vyvolává změny v metabolismu sacharidů a tuků a může také zvýšit tělesnou hmotnost. Proto by neměly být aplikovány na osoby s diabetem a jinými metabolickými poruchami.
Prostředky, které mají adrenoblokiruyuschie vlastnosti, provokují křeč průdušek a vedou k pomalejší srdeční frekvenci. Protože nemohou být používány lidmi, kteří mají bronchiální astma, komplexní formy arytmie, mezi které patří i stupeň atrioventrikulárního bloku II-III.
Centrálně působící léky
Léky centrálního působení, které snižují excitabilitu vazomotorického centra, zahrnují trankvilizéry a sedativa. Snižují emocionální reakce, jako je strach, úzkost, podrážděnost.
Léky v této kategorii se používají v raných stadiích onemocnění. Dlouhodobě byl klonidin považován za hlavní lék v této skupině. Jeho použití však vede k mnoha vedlejším účinkům spojeným s depresí centrálního nervového systému.
Vzhledem k tomu, lékaři obvykle psát předpis pro jiné drogy z této skupiny. Patří mezi ně následující:
Další léky ke snížení krevního tlaku
K odstranění hypertenze lze použít i jiné léky. Léčbu patologie pomocí těchto léků:
- agonisté imidazolinového receptoru - Moxonidin spadá do této kategorie;
- alfa-blokátory - patří mezi ně Kardura a Prazozin;
- přímé inhibitory reninu - tato kategorie je Aliskiren.
Agonisté imidazolinového receptoru ovlivňují nervové receptory, které se nacházejí v medulle. Vyvolávají pokles aktivity sympatické vaskulární stimulace.
Důležité: Moxonidin zlepšuje metabolické procesy, snižuje obsah mastných kyselin a triglyceridů v krvi, zvyšuje citlivost tkání na inzulín. Použití nástrojů pro osoby s nadváhou pomáhá snížit váhu.
Přímé inhibitory reninu zahrnují Aliskiren. Tento nástroj poskytuje snížení obsahu reninu, enzymu konvertujícího angiotensin a angiotensinu v krvi. Díky tomu je možné snížit tlak. Látka má navíc kardioprotektivní a nefroprotektivní účinek.
Aliskiren se může kombinovat s diuretiky, antagonisty vápníku, beta-blokátory. Kombinace látek s antagonisty angiotensinového receptoru a ACE inhibitory může současně vyvolat dysfunkci ledvin. To je způsobeno podobností jejich mechanismu působení.
Alfa-blokátory nelze nazvat léky volby. Předepisují se jako součást kombinované terapie jako třetí nebo čtvrtá látka. S pomocí těchto látek je možné normalizovat metabolismus tuků a sacharidů, zlepšit krevní oběh v ledvinách. Nicméně, oni jsou zakázáni použití v diabetické neuropathy.
K moderním a neškodným prostředkům ke snížení tlaku patří Rasilez a Olmesartan. První je inhibitor reninu, druhý z kategorie antagonista receptoru angiotensinu II. Z diuretik se Torasemide liší svým vysokým výkonem. Je dovoleno používat po dlouhou dobu. Přípravek je bezpečný pro starší osoby a osoby s diabetem.
Velmi populární jsou také kombinované látky, které obsahují několik kategorií látek najednou. Mezi ně patří rovník. Obsahuje lisinopril a amlodipin.
Antihypertenziva pomáhají vyrovnat se s vysokým krevním tlakem a zlepšují stav pacienta. Zvláštní lék by měl vybrat specialista s přihlédnutím ke klinickému obrazu a individuálním vlastnostem organismu. V tomto případě nejsou nepřijatelné žádné možnosti vlastní léčby.
Klasifikace antihypertenziv
Antihypertenziva se skládají z různých látek. Jsou předepsány ke snížení krevního tlaku zvýšením šířky lumen krevních cév. S pomocí těchto léků může snížit sílu kontrakce srdce.
Druhy léků
Vědci vyvinuli následující klasifikaci antihypertenziv:
- Diuretika: thiazidy (hypothiazid), smyčka (furosemid), draslík šetřící (Triamteren). Poslední lék odstraňuje přebytečnou tekutinu ve stěnách a cévách.
- Léky, které mají antihypertenzní účinek na krevní tlak: ACE inhibitory (Kapoten, Lisinopril, Vasopren, Enalacorc). S pomocí léků této skupiny se léčí hypertenze, MI. Blokátory angiotensinových receptorů zahrnují Mikardis, Tevet.
- Nootropika: periferní adrenergní blokátory (Anaprilin, Tenormin, akridilol), sympatolytika (Reserpine), ganglioblokatory (Pentamin).
- Vasodilatátory uvolňují svalovou stěnu tepen: antagonisty vápníku (Amlodipin, Verapamil), další léky (Niprid, Dibazol, Papaverin).
Hlavní skupiny antihypertenziv jsou předávány samostatně nebo v kombinaci s GB. Léky se užívají parenterálně s eklampsií a různými krizemi.
ACE inhibitory
Tato skupina antihypertenziv zahrnuje:
Účelem inhibitorů je kombinace AH + HF, dysfunkce LV, akutního akutního infarktu. Inhibitory se užívají, pokud jsou neúčinné nebo nesnesitelné thiazidové diuretika a beta-blokátory. Léky této skupiny mají pozitivní vliv na diabetickou nefropatii snížením krevního tlaku. Při jejich dlouhodobém užívání je pozorován pokles četnosti účinků diabetu.
Léky této podskupiny jsou kontraindikovány u těhotných žen a pacientů s hyperkalemií. Při bilaterální stenóze je cílem ACE snížení glomerulární filtrace a progrese renálního selhání. V těchto případech je zakázáno pít inhibitory.
Antagonisté odborníků zahrnují Irbesartan, Telmisartan. Indikace pro použití - AH + CH. Antagonisté nepředepisují těhotné. Lék předepsaný lékařem vyžaduje neustálé sledování hladiny draslíku v krvi.
Beta blokátory
Beta-blokátory blokují beta-adrenergní receptory umístěné v hlavním orgánu, průduškách a játrech. U léčiv zařazených do této skupiny je charakteristický jeden antihypertenzní účinek. Mezi nimi však existují určité rozdíly. Lék Sotalol předepsán pro arytmie.
Vzhledem k závažnosti kardioselektivity jsou léky rozděleny do následujících podskupin:
- neselektivní - karvedilol, propranolol;
- relativně kardioselektivní - atenolol, celiprolol, metoprolol;
- vysoce kardioselektivní - bisoprolol, nebivolol.
Pro snížení stupně kardioselektivity se zvyšuje dávka léčiva. Interní sympatomimetickou aktivitou se rozumí schopnost beta-blokátorů blokovat a stimulovat odpovídající receptory. Tato skupina zahrnuje léčiva, jako je pindolol, acebutolol, celiprolol. Tato antihypertenziva způsobují minimálně bradykardii a spazmus periferních tepen.
Kardiologové rozlišují lipofilní a ve vodě rozpustné beta-blokátory. Léky druhé skupiny (Sotalol, Atenolol) neproniknou do BBB velmi dobře, proto jsou noční můry zřídka provokovány. Ale mohou se hromadit při selhání ledvin. Jejich vstřebávání závisí na jídle.
Beta-blokátory, které mají krátký dopad, užívají dvakrát denně. Některé beta-blokátory (Betaxolol) se vyznačují prodlouženou expozicí, takže je můžete pít 1 krát denně. Seznam léků ultrashort akce zahrnují Esmolol. Takové léky předepisují, pokud je to nutné, okamžitý projev a rychlé zastavení účinku.
Absolutní indikace pro příjem betablokátorů - angina pectoris, tachyarytmie, přenesený obecný MI. Všechny léky v této skupině potlačují kontraktilitu srdečního svalu. Jsou kontraindikováni při pití atrioventrikulární blokády 2-3 stupně. Léky mohou způsobit srdeční selhání nebo zhoršit průběh onemocnění. Bisoprolol a metoprolol mají pozitivní vliv na pohodu pacienta s CHF, chronické srdeční selhání, které je stabilní. Sotalol vyvolává arytmii žaludku. Všechny beta-blokátory způsobují bronchospasmus. Proto nejsou předepisovány pacientům s bronchiálním astmatem a chronickým nespecifickým plicním onemocněním.
Během léčby se může pacient stěžovat na slabost, únavu, chladné končetiny. Diabetes mellitus není kontraindikací užívání betablokátorů. Tyto léky však pomáhají snižovat toleranci glukózy změnou vegetativních a metabolických reakcí. Pokud má pacient diabetes, doporučuje se kardio selektivní léčivo.
Alfa blokátory
Antihypertenziva této skupiny blokují odpovídající postsynaptické adrenoreceptory, poskytující vazodilatační a antihypertenzní účinek. Alfa-blokátory zřídka vyvolávají tachykardii. Při jmenování doxazosinu a terazosinu se může tlak snížit. Proto se tyto tablety užívají s opatrností.
Všechny alfa-blokátory mohou být opilé s HPH, hypertrofií pravé komory, poruchou tolerance glukózy a dyslipidemií. Při přetrvávajícím zvýšení krevního tlaku se doporučuje kombinovat s jinými antihypertenzivy.
Účinek selektivních alfa-adrenergních blokátorů (Magurol, Tonokardin) je zaměřen na rozšíření žil a arteriol, snížení OPS a tlaku. U hypertenze se zpočátku předepisují selektivní látky ráno nebo večer. Kontraindikace zahrnují stenózu úst aorty. Vedlejší účinky otoku, nevolnost, rýma, astenie. Méně často může mít pacient průjem. Doxazosin vyvolává třes, svědění a vyrážku. Možná nosní krvácení, leukopenie, žloutenka.
Méně často se používají antihypertenziva s centrální expozicí (methyldopa, klonidin, guanfacin) a sympatolytický reserpin. Mezi výhody methyldopy patří bezpečnost v případě HF, těhotenství a bronchiálního astmatu. Nevýhody klonidinu zahrnují rozvoj hypertonické krize v důsledku náhlého ukončení léčby.
- stimulace odpovídajících postsynaptických adrenoreceptorů;
- útlak krevních cév a motorického systému;
- snížení sympatické aktivity;
- snížení krevního tlaku.
Guanfacin se užívá s hypertenzí. Lék může způsobit následující nežádoucí účinky: slabost, ospalost, suchost v ústech. Vzácně se vyvíjí bradykardie, Raynaudův syndrom, euforie, impotence. Guanfacin by neměl být opilý s kardiogenním šokem. Lék narušuje koncentraci. 7 dní po ukončení léčby se může objevit abstinenční syndrom. Moxonidin a další selektivní agonisté jsou účinné, pokud je předepsána standardní léčba.
Použití vazodilatátorů
Léky této farmakologické skupiny mají myotropní účinek. Léky ovlivňující iontové kanály:
- BKK (Nifedipine, Norvask, Felodipin).
- ACC (Kosilon).
- Dárci NO (Naniprus).
- Další léčiva (hydralazin, Dibazol).
Léky první podskupiny zabraňují pohybu iontů vápníku. Snižují kontraktilitu svalů hlavního orgánu a zabraňují vzniku impulzů. Na pozadí příjmu BKK klesá cévní tonus.
Absolutní indikace pro blokátory:
- systolická forma hypertenze;
- starší pacienti;
- angina pectoris
Periferní vaskulární léze se odlišují od relativních indikací.
Jména vazodilatátorů
Verapamil je podáván z anginy pectoris, hypertenze a arytmie hlavního orgánu. Během příjmu klesá srdeční výstup, AV vedení se zpomaluje. Lék může exacerbovat HF a jeho použití ve vysokých dávkách vyvolává hypertenzi. Verapamil je kontraindikován v kombinaci s beta-blokátorem. Během léčby může pacient stěžovat na zácpu.
Diltiazem je předepisován pro různé formy anginy pectoris. Dlouhodobě působící forma léku se předepisuje při výskytu příznaků hypertenze. Můžete pít, pokud je beta-blokátor neúčinný nebo kontraindikován. Diltiazem má minimální negativní inotropní účinek. Existuje však riziko vzniku bradykardie, proto je pečlivě předepsána v kombinaci s beta-blokátory.
Nifedipin uvolňuje hladké svalstvo cév, které má minimální vliv na srdce. Nifedipin nemá antiarytmickou aktivitu. Lék nifedipin s krátkým účinkem se nedoporučuje pít s anginou pectoris nebo pro dlouhodobou léčbu hypertenze. Jinak se může vyvinout reflexní tachykardie.
Amlodipin a felodipin odpovídají nifedipinu. Rozdíl - přípravky prvních látek nesnižují kontraktilitu srdečního svalu. Ale mají dlouhou dobu působení, takže jsou přijímány 1 krát denně. Musí být opilí podle pokynů ošetřujícího lékaře. Přípravky s těmito účinnými látkami jsou účinné pro anginu pectoris.
Použití lacidipinu a minoxidilu
Lacidipin a nifedipin jsou podobné, ale léky s první látkou jsou předepisovány pouze pro léčbu hypertenze. Nimodipin a nifedipin jsou podobné, ale první lék uvolňuje svaly GM tepen. Deriváty dihydropyridinu vyvolávají nežádoucí účinky, jako je migréna a návaly horka. Pro snížení otoku kotníku je indikováno podávání diuretik.
Aktivátory draslíkových kanálů zahrnují nitroprusid sodný, který se zřídka používá k zastavení těžké hypertonické krize. Lék se podává parenterálně. Síran hořečnatý má diuretické, antispasmodické a sedativní účinky. Ve vysokých dávkách přispívá k depresi nervového a svalového přenosu, relaxaci dělohy, potlačení dýchacího centra. Hořčík reguluje metabolické procesy, svalovou excitabilitu, snižuje krevní tlak a zvyšuje diurézu.
Antiarytmický účinek síranu hořečnatého je zaměřen na obnovení rovnováhy iontů. Současně jsou buněčné membrány stabilizovány. Kardioprotektivní účinek síranu hořečnatého je spojen s expanzí koronárních cév. Současně je pozorována agregace krevních destiček. Tokolytický účinek léčiva je spojen s inhibicí kontraktilní funkce myometria.
Systémový účinek síranu hořečnatého je pozorován bezprostředně po kapátku a 1 hodinu po injekci. V prvním případě lék působí po dobu 30 minut, a ve druhém - po dobu 3-4 hodin. Tablety síranu hořečnatého mají laxativní a choleretický účinek na tělo pacienta. Tento jev je spojen s účinkem léčiva na sliznici gastrointestinálního traktu.
Bendazol, Papaverin
Bendazol má antispasmodický účinek. Současně lék stimuluje imunitní systém. Vzhledem k uvolnění hladkých svalů CS a vnitřních orgánů je Bendazol myotropní antispasmodikum. Bendazol je předepisován ke snížení krevního tlaku snížením srdečního výdeje. Vzhledem k tomu, že lék expanduje krevní cévy GM, tak je užíván v různých formách hypertenze, vyvinutý na pozadí chronické hypoxie mozku. Léčivo má pozitivní účinek v případě paralýzy nervu obličeje.
Papaverin pomáhá snižovat koncentraci Ca2 +. Jeho působení je zaměřeno na snížení tónu a uvolnění hladkých svalů různých vnitřních orgánů. Vysoké dávky papaverinu zpomalují intrakardiální vedení. Hydralazin je předepisován v kombinaci s beta-blokátory a diuretiky. Pokud užíváte izolovaný hydralazin, může se vyvinout tachykardie. Méně časté příznaky lupus erythematosus.
Antihypertenzní terapie
Antihypertenzní léčba začíná přijetím jednoho léku. Pokud není žádný výsledek, dávka se zvýší nebo se přidá druhé antihypertenzivum. Méně často je léčivo z jedné podskupiny nahrazeno lékem z druhé. Pokud je zjištěna mírná a středně závažná hypertenze, pak bude monoterapie účinná v 50% případů. Zbývajícím pacientům je předepsána kombinace 3 léčiv s různými mechanismy účinku. Při absenci individuálních indikací užívejte thiazidová diuretika, ARB, inhibitory. Pokud je krevní tlak vyšší než cílová hodnota, pacientovi jsou předepsány kombinované léky. Jejich dávkování se zvyšuje během prvního týdne léčby.
Cílem antihypertenzní terapie je podpora potřebného průtoku krve v orgánech. V případě jeho porušení se provádí komplexní léčba. Zvláštní pozornost je věnována reakci hlavního orgánu, GM, ledvin a oka, aby se snížil krevní tlak.
Pokud je u pacienta diagnostikována ischemická choroba srdeční, užívejte dlouhodobé antagonisty alfa a beta blokátory. Diuretika se používají méně často. Pokud je hypertenze doprovázena CH, předepište diuretika nebo inhibitory. U diabetu a hypertenze jsou předepsána diuretika nebo ACE inhibitory Angiotensin-konvertující enzym. Léčba hypertenze s renálním selháním je zaměřena na eliminaci renovaskulárních lézí.
Pokud je AH dlouhotrvající, pak musí být tlak pomalu a postupně snižován. Při zhoršení zdravotního stavu je pacient hospitalizován. Těhotným ženám se doporučuje pít methyldopu. Inhibitory ACE jsou kontraindikovány, protože narušují vývoj embrya nebo vedou k jeho smrti. Beta-blokátory nejsou přijímány v prvním trimestru těhotenství, protože zpomalují růst plodu. U hypertenze u dětí se antihypertenziva užívají pod neustálým dohledem lékařů. Před jakoukoliv léčbou je nutné podstoupit úplné vyšetření, projít laboratorními testy, konzultovat s různými odborníky.
NAŠE ČTENÁŘE DOPORUČUJEME!
Jak mě 95 let stará berry ze vzdálené vesnice zachránila před hypertenzí: „Jakmile se na mě podíval, určil kořen problému a to, co přišlo dál, šokovalo i mého lékaře, protože po měsíci jsem zapomněl, jaký tlak byl... "
Další informace. "
Nežádoucí účinky
Pro každou podskupinu antihypertenziv charakterizovaných určitými vedlejšími účinky. První dávka inhibitorů se užívá před spaním. Inhibitory ACE začínají užívat velmi nízkou dávku. Před užitím ACE inhibitorů jsou draslík šetřící diuretika zrušena.
Antagonista captoprilu může spouštět neutropenii a anorexii. Vedlejší účinky jiných antagonistů zahrnují symptomatickou hypertenzi a hyperkalemii. Beta-AB může způsobit bradykardii a vředy. Současně dochází k porušování práce centrálního nervového systému - deprese, halucinace. Mezi vzácné nežádoucí účinky patří psoriáza a bronchospasmus. Doxazosin může způsobit mdloby, retenci tekutin. Současně se může pacient stěžovat na ospalost, migrénu, závratě. Reserpine provokuje rýmu.
Při užívání klonidinu se může objevit ospalost, suchost v ústech, nespavost. Ortostatická hypotenze, letargie a cirhóza jsou charakteristické pro methyldopu. Všechny vazodilatátory nepříznivě ovlivňují činnost gastrointestinálního traktu, centrální nervový systém a způsobují hepatitidu. Jakýkoliv lék s antihypertenzním účinkem se doporučuje užívat podle pokynů lékaře.
Terapeut První kategorie. Zkušenosti - 10 let.
Jaký je antihypertenzní účinek?
Kabardino-balkánská státní univerzita. H.M. Berbeková, Lékařská fakulta (KBSU)
Úroveň vzdělání - specialista
Státní vzdělávací instituce "Institut pokročilých lékařských studií" Ministerstva zdravotnictví a sociálního rozvoje Chuvashia
Léky, které snižují krevní tlak, se nazývají antihypertenzní (antihypertenzivní). Snížení krevního tlaku se dosahuje různými způsoby v závislosti na etiologii, mechanismu vývoje a klinickém obrazu arteriální hypertenze.
Jaký je antihypertenzní účinek?
Antihypertenzní účinek je účinek, který má skupina léků, jejichž působení je zaměřeno na eliminaci faktorů způsobujících vysoký počet krevního tlaku:
- zvýšený periferní vaskulární tón;
- vysoký srdeční výdej krve;
- vazokonstrikční účinek katecholaminů;
- přebytečnou tekutinu v těle, zvyšuje zatížení srdce a cév.
Mnoho tlakových léků má kombinovaný účinek. Jedná se o poslední generaci léků, které ovlivňují dva nebo více provokativních faktorů (například kombinace ACE inhibitorů s diuretiky a blokátory kalciových kanálů).
Principy výběru léčiv pro tlak
Výběr léčby hypertenze je individuální. Je prováděna s ohledem na věk, mechanismus vývoje onemocnění, jakož i přítomnost dalších patologií u pacienta, což komplikuje průběh hypertenze. Důležitý je také stupeň arteriální hypertenze.
Pokud je důvodem pro zvýšení tlaku špatná funkce ledvin, léčba je zaměřena na odstranění přebytečné tekutiny a normalizaci orgánu. Pro cévní spazmy jsou zvolena antispasmodika a vazodilatační léčiva.
Hypertenze, která není okamžitě detekována, nevyhnutelně způsobuje komplikace dalším orgánům. Za prvé, vidění, mozek, ledviny (ne-li byly příčinou onemocnění) a srdce jsou postiženy. Léky jsou aplikovány s přihlédnutím k rozsahu jejich porážky.
Tlakové léky mají mnoho nežádoucích účinků a kontraindikací. Starší lidé a jejich děti jsou předepisováni s ohledem na související onemocnění.
Mechanismus hypotenzního účinku léků různých farmakologických skupin
Hypertenze je léčena léky s prodlouženým účinkem, příjem je předepsán nebo na celý život. Přípravky pro nepřetržité použití poskytují kumulativní antihypertenzní účinek a umožňují udržet úroveň tlaku v cílových hodnotách. Patogeneze hypertenze určuje použití tablet z tlaku následujících farmakologických skupin:
- blokátory (alfa, beta a hybridní);
- antagonisty vápníku (blokátory kalciových kanálů);
- léčiva, která inhibují aktivitu ACE (alfatenzin-konvertující enzym);
- stimulátory alfa mozku;
- diuretika;
- antispasmodika;
- sympatolytika.
Beta blokátory
Katecholaminy (adrenalin a norepinefrin) produkované nadledvinami jsou jednou z příčin vysokého krevního tlaku. Adrenoreceptory alfa a beta skupin na ně reagují. Beta adrenobloky zajišťují dočasné blokování receptorů, které jsou citlivé na adrenalin a norepinefrin, čímž se dosahuje následujícího účinku:
- cévní stěny se uvolňují a stávají se více propustnými;
- zlepšuje výživu srdečního svalu;
- stabilizace srdeční frekvence;
- snižuje srdeční frekvenci.
Beta-blokátory jsou selektivní a neselektivní. Neselektivní působení současně na dva typy receptorů - beta 1 a beta 2. Selektivní (kardioelektivní) selektivně působí pouze na beta 1. Receptory Neselektivní léčiva mají mnoho vedlejších účinků způsobených blokádou dvou typů receptorů.
Beta-blokátory se dělí na tuky rozpustné a ve vodě rozpustné. Rozpustný tuk rychleji vstřebává, lépe vstřebává a rychle vylučuje z těla. Hydrofilní se vylučují téměř beze změny, ale v těle zůstávají déle (mají prodloužený účinek).
Antagonisté vápníku
Jejich působení je založeno na blokování pomalých kanálů, kterými vápníkové ionty vstupují do buněk. Vápník je proniká a způsobuje kontrakci svalů, zejména cévních stěn. Když se vyskytují překrývající se kanály pro současné ionty vápníku:
- relaxace hladkého svalstva cév;
- koronární tepny jsou rozšířeny;
- snížení periferní vaskulární rezistence;
- srdeční sval vyžaduje méně kyslíku.
Výsledkem je antihypertenzní účinek, který je doprovázen poklesem srdečního zánětu (pokles napětí stěn levé komory). Přívod krve do srdce se zlepší prevencí křečí koronárních cév a snížením jejich rezistence.
ACE inhibitory
Alphatensin-konvertující enzym (ACE) se podílí na komplexní biochemické reakci, která vede ke zvýšení krevního tlaku. Inhibitory ACE inhibují jeho aktivitu. Jemně snižují tlak, uvolňují cévní stěnu. Léky jsou rychle působící léky.
Sartany (blokátory receptoru angiotensinu II)
Pacienti se zvýšenou reninovou aktivitou jsou nejcitlivější na sartany (nejčastěji u renálního onemocnění). Enzym je produkován ledvinami a spolu s angiotensinem a aldosteronem je systém (RAAS), který ovlivňuje metabolismus vody a soli. Udržují přebytečnou tekutinu v těle a zvyšují krevní tlak. Sartany snižují citlivost receptorů angiotensinu-II a poskytují tímto způsobem antihypertenzní účinek.
Sartany jsou léky s prodlouženým uvolňováním, které patří nové generaci. Mají minimální vedlejší účinky, snižují riziko vzniku závažných srdečních a renálních patologií, snižují možnost diabetu.
Stimulanty alfa mozku
Léky v této skupině stimulují adrenoreceptory mozku a snižují napětí sympatického rozdělení autonomního nervového systému. Navíc potlačují vzniklé reflexy, ničí vztahy příčina-účinek. Například, když tlak "skoky" v reakci na určité životní situace.
Kromě potlačení tónu sympatického nervového systému alfa-stimulanty nahrazují endogenní dopamin (prekurzor adrenalinu a noradrenalinu) falešným neurotransmiterem. Snižují aktivitu reninu - enzymu, který ovlivňuje krevní tlak, potlačuje syntézu adrenalinu a norepinefrinu a aktivuje činnost parasympatického nervového systému.
Diuretika
Diuretika jsou rozdělena do dvou skupin - rychlé a dlouhodobé. První se používá jako ambulance, druhá je součástí dlouhodobé terapie. "Rychlá" diuretika mají antihypertenzní účinek díky:
- odstranění přebytečné tekutiny a chloridu sodného;
- snížení citlivosti hladkého svalstva cévního systému na vazokonstrikční účinek;
- snížit objem cirkulující kapaliny.
Prodloužená diuretika snižují krevní tlak v důsledku mírného diuretického účinku. Navíc zmírňují otoky, snižují cévní tonus a rozšiřují je.
Myotropní antispasmodika
Pokud je cévním spazmem vyvolán ostrý „vzlet“ tlaku, použijí se myotropní antispasmodika. Používají se také k léčbě časné fáze hypertenze. Snížení tlaku je dosaženo uvolněním hladkých svalů cévní stěny, zvýšením účinku jiných prostředků, zmírněním nervového napětí a záchvatů. Antispasmodika v akutních stavech se používají v kombinaci s léky, které snižují krevní tlak.
Sympatolytika
Sympatolytika se nazývají centrálně působící léky, protože ovlivňují vazomotorické centrum mozku. Antihypertenzní účinek je vyjádřen následujícími faktory:
- snižuje mrtvici (systolický) objem krve;
- snížená rezistence distálních cév;
- pomalý tep.
Většina sympatolytik se používá pouze v případech těžké hypertenze, kdy jsou jiné léky neúčinné.
Jak rychle fungují antihypertenziva?
Rychlost působení léků závisí na stupni zvýšení tlaku a na těle pacienta. Kromě toho je ovlivněna dávka předepsaná lékařem a doba trvání léčby. Přípravy téže skupiny mohou mít různá období absorpce a rychlost nasazení hlavního efektu.
Antihypertenziva - přehled účinných léků s popisem, pokyny, indikacemi a cenami
Skupina léčiv, která mají antihypertenzní účinek, je velmi různorodá a zahrnuje produkty z mnoha chemických tříd. Použití léků v této kategorii je vhodné pro léčbu hypertenze a dalších patologických stavů charakterizovaných křečem periferních cév.
Obecné informace o hypertenzi
V lékařské praxi se termín "hypertenze" používá k označení stavu, ve kterém dochází ke zvýšení hydrostatického tlaku v dutých orgánech a dutinách těla. Tento koncept je často používán ve vztahu k hypertenzi (hypertenze), která se týká nejběžnějšího typu hypertenze, což představuje 90–95% všech případů. Hlavním příznakem onemocnění je neustálé zvyšování krevního tlaku, což je důsledek různých příčin a může vést k rozvoji závažných komplikací.
V závislosti na příčinných faktorech je hypertenze rozdělena do několika odrůd. Hlavní typy hypertenze jsou nezbytné (reprezentované přímo hypertenzí) a symptomatické (při kterých dochází ke zvýšení tlaku spolu s výskytem jiných příznaků onemocnění). Jiné typy hypertenze, které jsou mnohem méně časté, zahrnují:
- renovaskulární (způsobené zúžení renálních tepen s poškozeným prokrvením ledvin);
- žilní (příčinou je zvýšení hydrostatického tlaku v žilách);
- intrakraniální (v důsledku otoku mozku, který se může objevit v přítomnosti zhoubných nádorů v lebeční dutině, hypersekrece cerebrovaskulární tekutiny nebo porušení jejího odtoku);
- hemodynamické (dochází v důsledku prudkého zvýšení srdečního výdeje a zvýšení periferní vaskulární rezistence);
- hyperkinetika (v důsledku zvýšení minutového objemu krevního oběhu s konstantní vaskulární rezistencí);
- jiné typy (cca 40).
Symptomatologie patologie závisí na jejím typu a stádiu, ale symptomy nemoci se zdají být velmi výrazné a nelze je ignorovat. Léčba hypertenze při absenci přímých indikací pro chirurgický zákrok se provádí konzervativními metodami používajícími antihypertenziva. Účinek léků této skupiny je založen na dopadu vzniku vysokého krevního tlaku na mechanismus vzniku těchto základních bodů:
- minutový objem krevního oběhu (nebo srdeční výdej) - změna velikosti nastává se zvýšením frekvence kontrakcí srdečního svalu;
- periferní vaskulární rezistence - celková kontraktilní síla systému arteriol (malé tepny předcházející kapilárám);
- celkový objem cirkulující krve je celkový objem tekuté krve, který se nachází ve funkčních cévách (včetně uložených - v současné době se nachází v játrech, ledvinách a dalších orgánech, které se dočasně neúčastní krevního oběhu).
Klasifikace antihypertenziv
Spouštěcím mechanismem primární hypertenze může být mnoho faktorů - od stresových podmínek po patologické změny v cévních stěnách, které zvyšují propustnost jejich membrán na ionty sodíku, draslíku a vápníku. Důležitou roli ve vývoji zvýšeného tlaku je aktivace systému renin-angiotensin-aldosteron (vylučování hormonů, které regulují celkový objem krve v těle).
Bez ohledu na základní příčiny hypertenze zůstávají hlavními patogenními faktory zvýšený srdeční výdej a periferní vaskulární rezistence, proto je antihypertenzní terapie zaměřena na snížení jejich vlivu. Cílem léčby hypertenze je snížit tlak na normální hodnoty (pod 140/90 mm Hg), což je dosaženo úpravou životního stylu (primární míra) a užíváním léků antihypertenziv.
K ovlivnění příčiny vysokého krevního tlaku a minimalizaci rizika komplikací kardiovaskulárního systému vyvinuli vědci z farmaceutického průmyslu několik skupin antihypertenziv, z nichž každá má specifické vlastnosti. Při vypracování schématu lékové terapie hypertenze si lékař na základě protokolárních principů léčby tohoto onemocnění zvolí jeden nebo více produktů z následujících klasifikačních skupin antihypertenziv:
- neurotropní:
- Uklidňující (trankvilizéry, sedativa, fytopreparace).
- Antiadrenergní (centrální působení, periferní (ganglioblockery, sympatolytika, alfa adrenergní blokátory, beta adrenoblockery, alfa beta adrenergní blokátory).
- myotropní:
- Antagonisté vápníku.
- Aktivátory draslíkových kanálů.
- Donory oxidu dusnatého.
- Jiné.
- činidla ovlivňující systém renin-angiotensin:
- Inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE).
- Antagonisté receptoru angiotensinu.
- Jiné.
- prostředky ovlivňující metabolismus vodní soli:
- Diuretika (saluretika, benzothiazinové deriváty, osmotika).
- Blokátory receptorů Aldosteronu.
- kombinovaná antihypertenziva (Adelfan, Trirezid, Brinerdin, Sinipress).
Pharma přednášky / ANTIHYPERTENSIVE MEDIA
Jsou označována antihypertenziva, která snižují vysoký krevní tlak.
Tyto prostředky jsou využívány jak pro léčbu esenciální (primární) hypertenze, tak pro léčbu pacientů se symptomatickou (sekundární) hypertenzí vyplývající z onemocnění ledvin (glomerulonefritida, stenóza renální arterie), žláz s vnitřní sekrecí (feochromocytom), mozek (poranění lebky), a také otravy (olovo, vitamín D atd.).
Hypertenzní srdeční onemocnění (GB) je velmi častou patologií, jejíž hlavním příznakem je přetrvávající zvýšení arteriálního tlaku. Každý pátý rezident rozvinutých zemí trpí hypertenzí.
Zvýšený krevní tlak se provádí a udržuje díky třem hlavním faktorům:
1. Zvýšená celková periferní rezistence (OPS)
plavidel. Tento ukazatel do značné míry závisí na sympatických noradrenergních impulsech.
2. Čerpací funkce srdce, jeho funkce šoku, realizovaná prostřednictvím takového indikátoru jako minutový objem krve (IOC).
3. Objem cirkulující krve (BCC).
V závislosti na účinku antihypertenziv na různé faktory jsou klasifikovány.
Klasifikace antihypertenziv
I. Antiadrenergní látky (látky, které snižují stimulační účinek adrenergního systému na kardiovaskulární systém - neurotropní látky):
1. Přípravky centrálního působení (clofelin, methyldof, pirroksan);
2. Příprava periferních akcí:
a) ganglioblockery (pentamin, arfonad, benzogeksoniy, pyrylen, hygronium);
b) sympatolytika (oktadin, reserpin);
- alfa adrenergní blokátory (fentolamin, dihydroergotoxin, prazosin);
- beta-blokátory (anaprilin, metaprolol).
Ii. Vazodilatátory (vazodilatátory):
1. znamená myotropní účinek (papaverin, dibazol, apressin, nitroprusid sodný);
2. blokátory kalciových kanálů (verapamil, nifedipin);
3. inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (kaptopril, enalapril, atd.);
4. Antagonisté receptoru angiotensinu II (losartan);
5. Aktivátory draslíkových kanálů (Minoxidil, atd.). Iii. Diuretika (dichlorthiazid, furosemid, spironolakton).
Iv. Kombinované prostředky (adelfan, brenerdin, cristepin, trirezid, sinipress).
Centrálně působící antiadrenergní činidla zahrnují hlavně tři léčiva: klonidin (gemiton, klonidin, katapanan), methyldopa (dopegit, aldomet) a pyrroxan.
CLOFELIN (Clophelinum; tab. 0, 75 mg a 0, 15 mg; amp. 1 ml, 0, 01% roztok) - adrenomimetikum, snadno proniká hematoencefalickou bariérou. Tento lék je schopen stimulovat alfa-1 a alfa-2 adrenoreceptory, ale aktivita proti těmto je významnější. V tomto ohledu se klonidin označuje jako alfa-2 adrenomimetika.
Mechanismus účinku klonidinu je složitý a spočívá v následujícím:
1) Lék stimuluje alfa-2-adrenergní receptory na membránách inhibičních neuronů vazomotorických center (medulla oblongata a hypothalamus), čímž se redukují sympatické impulsy podél preganglionických sympatických nervů. Klonidin tak redukuje sympatickou inervaci na centrální úrovni, což poskytuje antihypertenzní účinek.
2) Lék zvyšuje tón parasympatických nervů, což poskytuje depresivní účinek na srdce. To vede ke snížení srdeční frekvence, ke snížení srdečního výdeje.
3) Clopheline má také sedativní účinek, který může být důležitý pro jeho antihypertenzní účinek.
4) Aktivace alfa-2-adrenergních receptorů na presynaptických membránách sympatických vláken inhibuje uvolňování norepinefrinu z nich, což také snižuje periferní rezistenci cév a vede k bradykardii a v ledvinách způsobuje redukci sekrece reninu.
Všechny tyto účinky způsobují snížení krevního tlaku. Kromě nich je pro klonidin charakteristický také odlišný analgetický účinek a zvýšení sekrece somatotropního hormonu (který se používá k hodnocení funkční aktivity příslušných struktur).
Lék se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a snižuje krevní tlak 30-60 minut po požití. Maximální účinek je dosažen za 2-4 hodiny a trvá 8-20 hodin, takže lék je předepsán 2-3 krát denně. Při intramuskulárním podání je po 15–20 minutách a po intravenózním podání zaznamenán pokles krevního tlaku po 4–5 minutách. Klonidin je tedy účinným nástrojem pro zastavení hypertenzní krize.
Clopheline je účinná látka. Navíc neblokuje sympatický reflex spojený se státím, proto prakticky nezpůsobuje ortostatické reakce.
- silný sedativní účinek (ospalost, letargie, únava);
- suché sliznice (ústa, spojivky);
Tyto nežádoucí účinky obvykle vymizí po prvním měsíci užívání léku.
- na straně centrálního nervového systému: deprese, úzkost, poruchy spánku, úzkost;
- během monoterapie klofelinem může dojít ke zpoždění sodíkových iontů a tělních tekutin, což vede ke snížení antihypertenzního účinku po několika týdnech podávání. Lék je proto předepisován v kombinaci s diuretiky;
- náhlé vysazení léku může vyvolat hypertenzní krizi (abstinenční syndrom);
- u dětí způsobuje lék respirační depresi;
- Lék je rychle návykový.
Indikace pro použití klonidinu je hypertenze jakéhokoliv původu, ale lék je méně účinný se zvyšujícím se krevním tlakem způsobeným hormonálními poruchami. Injekční forma léku se používá k úlevě od hypertonické krize.
Tento lék se také používá při léčbě pacientů s primární formou glaukomu s otevřeným úhlem ve formě očních kapek, jakož i pro sedaci a diagnózu poruch hypotalamu.
Methyldopa je derivát dioxymethylalaninu, je k dispozici v tabletách 0, 25. Když je lék zaveden do těla, lék proniká do mozkové bariéry do mozku, kde v adrenergních neuronech je centrální nervový systém přeměněn nejprve na alfa-methidopamin a poté je biotransformován na alfa-methylnorradinerenalin, jako falešný mediátor. Interaguje s adrenergními receptory, stimuluje podobně jako klonidin, alfa-2-adrenergní receptory vazomotorických struktur mozku, což snižuje tok sympatických impulsů do cév a juxtaglomerulárního aparátu ledvin. Současně se snižuje hladina sekrece norepinefrinu, obsah katecholaminů v centrech mozku, zejména v hypotalamu, což snižuje funkční aktivitu vazomotorického centra a excitabilitu CNS jako celku. Účinek léčiva tedy nemá žádnou periferní složku. Methyldopa podobná clophelin snižuje OPS, venózní návrat krve do srdce (preload). Výsledkem je progresivní pokles krevního tlaku a určité zpomalení srdeční frekvence. Snížení krevního tlaku také přispívá ke snížení sekrece reninu působením methyldophy a v důsledku toho ke snížení tvorby angiotensinu II. Lék nezpůsobuje ortostatické reakce.
Methyldopa se mírně vstřebává z gastrointestinálního traktu a po 4-6 hodinách po jejím užití se zaznamenává pokles krevního tlaku. Ve 2-5 dnech užívání léku se u 80% pacientů vyvíjí přetrvávající hypotenzní účinek. Při intravenózním podání se hypertenzní účinek vyvíjí během 3–20 minut, takže lék se nepoužívá k úlevě od hypertenzních krizí.
Methyldu ve všech formách GB.
Mezi vedlejšími účinky existuje výrazný sedativní účinek, který obvykle zmizí po 2-3 týdnech léčby, stejně jako: - lék má vliv na krev, je možný vývoj.
hemolytickou anémii. Je vyžadována hematologická kontrola;
- narušení metabolismu serotoninu (poruchy spánku, extrapyramidové poruchy);
- hepatotoxický účinek, léčivo může způsobit závažnou reverzibilní hepatitidu;
- zvyšuje se sekrece prolaktinu, ženy mohou laktát;
- náhlé vysazení léku může vyvolat hypertenzní krizi (abstinenční syndrom);
- suché sliznice (ústa, nos);
- během monoterapie může dojít ke zpoždění iontů sodíku a tělesných tekutin, což vede ke snížení antihypertenzního účinku po několika týdnech podávání. Proto je methyldopa předepisována v kombinaci s diuretiky;
- dyspeptické poruchy (nevolnost, zvracení);
- lék zvyšuje spotřebu kyslíku v myokardu, stimuluje kontraktilitu srdečního svalu, takže podávání léku pacientům s hyperkinetickou hypertenzí může způsobit atak anginy pectoris;
Účel léku pro některé pacienty je zpočátku neúčinný nebo jen mírně účinný (až 20% rezistentních osob). U řady pacientů se rychle rozvine závislost a pokles antihypertenzního účinku. V případě selhání ledvin se kumuluje methyldof (normálně se dvě třetiny léčiva vylučují močí).
Sympatická inervace cév může být v periferní části farmakologicky přerušena, zejména:
- na úrovni ganglií;
- na úrovni postganglionických zakončení;
- na úrovni adrenoreceptorů.
Tato farmakologická korekce je prováděna s pomocí ganglioblockerů, sympatolytik a adrenoblockerů.
Tato skupina zahrnuje velmi silná léčiva s množstvím vedlejších účinků, a proto se používají pouze pro těžké formy hypertenze, pro krize nebo exacerbace onemocnění, které vyžadují intenzivní terapii.
Vedlejší účinky ganglioblockerů:
1. Nedostatek selektivity působení na sympatické a parasympatické ganglie, což vede k inhibici parasympatických ganglií a je realizováno potlačením motility gastrointestinálního traktu (zácpa, zácpa).
2. Rychlý rozvoj tolerance léčiv.
3. Velmi závažné ortostatické reakce (ortostatický kolaps).
Přípravky této skupiny se používají pouze pro nejzávažnější formy hypertenze, pro hypertenzní krize.
Přípravky této skupiny inhibují přenos excitace (efferentních impulsů) na úrovni periferních adrenergních (presynaptických) zakončení. Tato akce je prováděna narušením uvolňování mediátoru norepinefrin (ON) ze zakončení sympatických nervů.
OCTADIN (Octadinum; tab. 0, 025; synonyma: ismelin, isobarin, guanethidin) - velmi aktivně vytěsňuje NA z vezikulů presynaptických zakončení sympatických nervů do cytoplazmy, kde je mediátor rychle inaktivován monoamin oxidázou. V důsledku toho jsou zásoby mediátoru vyčerpány, čímž dochází k oslabení sympatického impulsu k arteriolám, venulím ak srdci. To snižuje celkovou periferní rezistenci (OPS) krevních cév, snižuje frekvenci kontrakcí srdce a uvolňování reninu juxtaglomerulární tkání ledvin, což vede ke snížení krevního tlaku. Účinky léku jsou způsobeny periferními účinky, Octadin neproniká do CNS.
Antihypertenzní účinek se vyvíjí pomalu (trvalý účinek se vyvíjí za 1-3 dny), což je spojeno s postupným vyčerpáním zásob AN. Trvání akce je však vysoké.
1. Velmi závažné ortostatické reakce (kolaps, synkopa).
2. Převaha parasympatické inervace (zvýšená střevní motilita, sekrece gastrointestinálních žláz, průjem, kongesce nosu).
3. Porušení sexuální funkce.
Lék je těžké podávat. Octadin se obvykle předepisuje 1 krát denně, ráno po jídle. Dávka se někdy dělí na 2-3 dávky. Vzhledem k vysoké aktivitě léku se používá u pacientů s těžkými formami GB (stadium IIb a stadium III) a maligní hypertenzí (renovaskulární).
REZERPIN (Reserpinum; tab. 0, 0001; synonyma: ratsidil, serpazil) - alkaloid rauwolfia, široce používaný v léčbě pacientů s hypertenzí.
Mechanismus účinku je podobný Octadinu (porušení zachycování a ukládání AN ve váčcích). Snížení krevního tlaku pod vlivem reserpinu je důsledkem poklesu OPS a IOC. Reserpine nesnižuje tón žil, a proto neposkytuje ortostatické reakce. Lék snadno proniká do centrálního nervového systému, kde vyčerpává zásoby katecholaminů, dopaminu, serotoninu, čímž poskytuje neuroleptický účinek (hluboký sedativní účinek). Tato dvojitá akce: periferní sympatolytika a centrální neuroleptika - hraje naprosto pozitivní roli v léčbě pacientů s hypertenzí.
Reserpine obvykle nevyvíjí toleranci a závislost. Lék je slabší než oktadin, ale má méně vedlejších účinků: průjem, kongesce nosu, snížená nálada, ulcerogenní účinek, parkinsonismus. U pacientů s bronchiálním astmatem může snížení koncentrace katecholaminů způsobit bronchospasmus.
Reserpin se používá ve světle a střední míře závažnosti GB (až do stupně III) jakéhokoli původu. Kromě toho je reserpin obsažen v mnoha kombinačních produktech (adelfan, brinerdin, trirezid atd.). Lék je absolutně kontraindikován u kojenců a novorozenců.
BLOKOVACÍ NÁSTROJE ALPHA-ADRESA-RECEPTOR
V této skupině jsou izolovány léky, které současně blokují post- (alfa-1) a pre- (alfa-2) synaptické adrenoreceptory - neselektivní alfa-blokátory a léky blokující hlavně alfa-1-blokátory - selektivní alfa-blokátory.
PENTOLAMIN (Phentolaminum; tab. 0, 025; synonymum: regitin) je derivát imidazolu, jeden z moderních syntetických alfa-adrenoblockerů. Vyznačuje se výrazným, ale relativně krátkodobým (3 - 4 hodinovým) neselektivním alfa-adreno-blokujícím účinkem.
Mechanismus účinku je způsoben tím, že blokováním alfa-1-adrenergních receptorů léčivo eliminuje zvýšený tón arterolu, křeč předpilárních sfinkterů, redukci alveolárního sfinkteru. Fentolamin navíc přímo uvolňuje hladké svalstvo cév.
V bloku alfa-2-adrenergních receptorů je eliminován inhibiční účinek katecholaminů na presynaptická sympatická vlákna, což vede ke zvýšení uvolňování mediátorů, které způsobují aktivaci beta-adrenergních receptorů na pozadí bloku alfa-adrenergních receptorů. V důsledku toho se snižuje rezistence cév, vaskulární OPS, zlepšuje se mikrocirkulace a tlak v systému plicních tepen se snižuje, zejména u pacientů s hypertenzí v malém kruhu.
Mezi nežádoucí účinky fentolaminu patří: zvýšená sekrece žaludeční šťávy, otoky nosní sliznice, zarudnutí kůže, svědění, způsobené uvolňováním histaminu, jakož i zvýšení frekvence a síly kontrakcí srdce.
Nejvíce je indikováno použití fentolaminu jako antihypertenzního léku na úlevu od hypertenzních krizí a lze jej doporučit pro zvýšení krevního tlaku spojeného s vysokým obsahem adrenalinu v krvi. To je pozorováno u feochromocytomu. Kromě úlevy od útoků GB s feochromocytomem je léčivo indikováno pro jeho diagnózu. Tato metoda rozpoznávání feochromocytomu u pacientů je založena na perverzi reakce adrenoreceptorů na adrenalin. Tito pacienti mají v krvi mnoho adrenalinu a na pozadí blokovaných alfa-adrenoreceptorů se projevuje stimulační účinek adrenalinu na cévní beta-adrenoreceptory. Se zavedením phochromocytomu fentolaminového pacienta se po 10-15 minutách sníží krevní tlak o cca 30 mm Hg. U hypertenze se nevyskytuje jiná etiologie.
Fentolamin se používá k léčbě pacientů s akutním, chronickým srdečním selháním a u dětí se srdeční vadou (insuficience mitrální a aortální chlopně) au pacientů s chronickou nespecifickou myokarditidou.
Fentolamin je předepisován pro Raynaudovu chorobu, endarteritidu, akrocyanózu a trofický vřed.
V injekční formě se léčivo používá pro poruchy periferního oběhu.
Neselektivní alfa-adrenergní blokátory také zahrnují dehydratované námelové alkaloidy:
Léky v této skupině jsou slabší, proto se používají velmi vzácně jako monopreparace, ale jsou široce používány jako součást kombinovaných antihypertenziv:
- brynerdin (reserpin + dihydroergokristin + klopamid);
- Cristepin (reserpin + dihydroergokristin + brenaldix (klopamid) atd.)
Neselektivní alfa adrenergní blokátory mají tu nevýhodu, že blokují alfa adrenoreceptory pre- a postsynaptických zakončení. Důsledkem je, že neustále se rozvíjející synaptická štěrbina NA bez působení na blokované receptory ovlivňuje srdce. Výsledkem je tachykardie, zvýšení počtu tepů. Také je možný průjem. Blokáda presynaptických alfa-2-adrenergních receptorů v cholinergních synapsech a zvýšení sekrece acetylcholinu způsobuje parasympatické účinky, které jsou realizovány sliněním, zvýšenou pohyblivostí.
Proto bylo nutné vytvořit selektivní léky, které selektivně blokují alfa-1-postsynaptické adrenoreceptory.
PRAZOIN (Prazosinum; tab. 0, 001; synonyma: mini-lis, praxiol) je derivát chinazolinu. Lék snižuje prednag
ruzku a afterload na srdce, usnadňuje práci srdce, snižuje krevní tlak. Účinek trvá asi 10 hodin. Přípravek Prazosin se používá k léčbě pacientů se stabilní formou GB a pacientů s selháním levé komory. Léčivo má mírný antihypertenzní účinek. Účinný při všech stupních hypertenze, ale poskytuje nejlepší účinek při léčbě středně závažných až závažných forem hypertenze nebo při léčbě pacientů s hypertenzí. Prazosin postrádá nevýhody spojené s neselektivitou účinku.
Vedlejší účinky: bolest hlavy, nespavost, slabost, dyspepsie (nauzea), nervozita, únava, retence tekutin.
OPATŘENÍ BLOCKING BETA ADDRISERS
Tato skupina léčiv zahrnuje ANAPRILIN, OXPRENOLOL, PINDOLOL, METAPROLOL atd.
ANAPRILIN (Anaprilinum; tab. Na 0, 04; synonyma: obzidan, inderal) - má antianginózní, antiarytmické a antihypertenzní účinky. Pod vlivem anapriliny se snižuje srdeční výdej, minutový objem krve a krevní tlak. Při systematickém podávání léků této skupiny je také snížena celková periferní rezistence (OPS). K inhibici sekrece reninu dochází, což zajišťuje přechod angiotensinogenu na angiotensin-I, který zase přechází do angiotensinu-II. Ten zužuje nádoby ostře a způsobuje zvýšení tlaku. Lék ovlivňuje také centrální nervový systém.
Hypotenzní účinek anapriliny se zvyšuje v kombinaci s thiazidovými diuretiky, sympatolytiky.
Indikace pro použití tohoto léku jsou počáteční fáze GB, GB na pozadí zvýšené sekrece reninu. V kombinaci s fentolaminem se anaprilin používá k léčbě pacientů s těžkým GB.
Vedlejší účinky: snížení kontraktility myokardu, AV blokáda, zvýšený bronchiální tón. V důsledku toho je nezbytné stálé sledování pacientů. Silné vysazení beta-blokátorů je přísně kontraindikováno, protože to může způsobit akutní infarkt myokardu nebo rozvoj záchvatu anginy pectoris.
Tyto prostředky mají přímý antispasmodický účinek na hladké svalstvo cév (myotropní hypotenzní účinek). Tato skupina léčiv zahrnuje apressin, papaverin, no-spa, dibazol, nitroprusid sodný, síran hořečnatý atd.
Tyto léky působí přímo na hladké svaly krevních cév, což je vede k jejich expanzi.
APRESSIN (Apressinum; tab. 0, 01; synonyma: hydralazin, depresan) - lék průměrné síly, přímo, ne
průměrné, uvolňující hladké svaly arterolu (odporové cévy) a zároveň snižující OPS a afterload na srdce. Lék nemá téměř žádný vliv na tón žil. Trvalé snížení krevního tlaku, zejména diastolické, nastává po 3-6, maximálně 14 dní, nepřetržitém užívání léku. Akce trvá asi 6-8 hodin.
Apresin zvyšuje průtok krve mozkem a zvyšuje tlak v systému plicních tepen (tento účinek je nežádoucí při léčbě pacientů s nedostatečností mitrální chlopně) a je indikován k léčbě pacientů se středně těžkou hypertenzí.
Vedlejší účinky se vyskytují s frekvencí 20%. Mezi nimi: tachykardie, bolest v srdci (až do srdečního infarktu), bolesti hlavy, dyspepsie, návaly obličeje, hyperémie sliznic, spojivky, slzení, kongesce nosu, kopřivka, pocení, závratě. Léčivo přispívá k uvolňování histaminu, proto je použití antihistaminik oprávněné, aby se dosáhlo vyrovnávání nežádoucích účinků. Acetylace léčiva u různých lidí probíhá různými způsoby, v důsledku čehož je nutná individuální volba dávky. Při dlouhodobém užívání apressinu je možný rozvoj syndromu podobného kolapsu typu lupus erythematosus (frekvence tohoto vedlejšího účinku je 10%). Možná vývoj anémie a lekopenie.
PAPAVERINA HYDROCHLORIDE (Papaverini hydrochloridum; tab. 0,04 a 2 ml 2% roztoku) je léčivo, které ve velkých dávkách snižuje excitabilitu srdečního svalu a zpomaluje intrakardiální vedení. Dříve byl papaverin použit pro anginu pectoris a hypertenzi. Antihypertenzní účinek je slabý.
Mechanismem účinku je zvýšení koncentrace cAMP v myocytech, což vede k relaxaci hladkých svalů. Lék působí 1, 5-2 hodiny a používá se pro křeče hladkých svalů dutiny břišní.
DIBAZOL (Dibasolum; tab. 0, 02, 1 ml a 2, 5 ml 1% a 0, 5% roztok) je velmi blízký papaverinu, často se kombinuje (kombinovaný přípravek PAPAZOL).
Dibazol v injekční formě se používá pro zmírnění hypertenzních krizí (6-7 ml). U asi 20% pacientů však může užívání léku způsobit zvýšení krevního tlaku.
SODIUS NITROPRUSSIDE (Niprid, Nipruton, Nanipruss) je nejsilnějším periferním vazodilatátorem smíšeného účinku. Charakterem tohoto léku je krátké trvání účinku. Hypotenzní účinek přestává téměř okamžitě po ukončení zavádění nitroprusidu sodného (po 5-15 minutách). S jeho použitím může být krevní tlak prakticky snížen na libovolnou úroveň, na jakékoli hodnoty. Lék se používá pouze v nemocnici, například v odděleních intenzivní terapie. Injekční podání intravenózně.
Léčivo se používá při závažných hypertenzních krizích, doprovázených plicním edémem, stejně jako u feochromocytomu a při léčbě pacientů s chronickým nebo akutním srdečním selháním. Nitroprusid sodný se také používá pro hypertenzi s encefalopatií a ke zmírnění záchvatů astmatu.
Lék je ve světle nestabilní, proto se vyrábí v černé baňce a jeho roztok se připravuje z tempore.
Nitroprusid sodný obsahuje kyanidovou skupinu a při předávkování jsou příznaky otravy podobné jako u otravy kyanidem.
Sulfát horečnatý se také používá jako antihypertenzivum. Kromě antihypertenziv jsou také zaznamenány sedativní a antikonvulzivní účinky.
Síran hořečnatý v těle snižuje tón krevních cév, snižuje koncentraci sodíkových a vápenatých iontů uvnitř buňky, spojující norepinefrin.
Droga se používá pro krize, encefalopatie, eklampsie.
Následující tři podskupiny léčiv jsou této skupině léků velmi blízké:
1. Antagonisté vápníku (blokátory kalciových kanálů).
2. Činidla ovlivňující systém renin-angiotensin (inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu - ACE).
3. Aktivátory draslíkových kanálů.
ANALAGONISTY KALCIOVÉ (KALCIOVÉ KANÁLOVÉ KANÁLY)
Podle moderních konceptů jsou léky této podskupiny nejkonkrétnějšími korektoři hlavního patofyziologického mechanismu hypertenze - zvýšeného OPS, protože blokují transmembránový tok vápenatých iontů do buněk hladkého svalstva cév, které se zvyšují patologicky při hypertenzním onemocnění a vedou ke generalizované vazokonstrikci. Terapeuticky jsou antagonisté vápníku výhodnější ve srovnání s beta-blokátory a diuretiky, protože nejen snižují krevní tlak, ale také zlepšují perfuzi životně důležitých orgánů.
V podskupině samotné se léky vyznačují selektivním působením na cévy a srdečním vedením.
VERAPAMIL (Verapamilum; tab. 0, 04 a 2 ml 0, 25% roztoku; synonyma: isoptin, finoptin) - derivát fenylalaninu, také používaný jako antiarytmické činidlo.
NIFEDIPIN (Nifedipinum; tab. 0, 01; synonyma: fenigidin, corinfar, cordipin, adalat) a verapamil se používá jako antihypertenzivum. Oba léky snižují vstup iontů vápníku do buněk hladkého svalstva cév, což zabraňuje nebo eliminuje kontrakci myofibril v těchto buňkách. Navíc vzhledem k tomu, že se aplikace těchto prostředků zvětšuje, zvyšuje se průtok krve ledvinami, zvyšuje se vylučování iontů sodíku a tím i vody. Vyhodnocuje se síla antihypertenzního účinku léčiv v této podskupině
V průměru se používají v případě hypertenze střední závažnosti (monoterapie), stejně jako při současné hypertenzi anginy pectoris a tachykardie. Trvání akce je asi 5-7 hodin. Léky předepisují a hypertenzní krize sublingválně, účinek nastane za 10-15 minut.
- při užívání verapamilu: závratě, zácpa, nevolnost (s enterálním podáním) a bradykardie,
- při užívání nifedipinu může nadměrná vazodilatace vést k perifernímu edému a hyperémii obličeje.
Vytvořili antagonisté vápníku druhé generace, prodloužený účinek, například isradipin (lomir).
PROSTŘEDKY OVLÁDACÍ SYSTÉM RENIN ANGIOTENZYN
Několik generací této podskupiny léků je známo:
I generace: KAPTOPRIL.
II generace: ENALAPRIL.
III generace: Ramipril, Lisinopril, Cylazapril.
Renin, interagující s alfa-2-globulinem, tvoří angiotensin-I, což je neaktivní dekapeptid. Posledně uvedená látka je pod vlivem konvertujícího enzymu přeměněna na oktapeptid angiotensinu-II. Tato látka, v důsledku přímého vlivu na odporové cévy, stejně jako na retikulární tvorbu mozku, má výrazný vazokonstrikční účinek. Angiotensin-II stimuluje sekreci aldosteronu, což vede ke zvýšení bcc a kaliurézy.
Konverzní enzym navíc zvyšuje destrukci bradykininu, podílí se na transformaci neuropeptidů (metenkefalin, neurotensin). Snížení koncentrace angiotensinu-II vede ke snížení tónu arteriol, OPS, zvýšení krevního průtoku ledvin a snížení krevního tlaku. Snížení koncentrace aldosteronu vede ke zvýšení natriurézy a zpoždění v těle draslíkových iontů. Současně dochází ke zvýšení koncentrace bradykininu, což také vede k expanzi krevních cév, což stimuluje syntézu prostaglandinů.
Léky v této skupině snižují krevní tlak, pre- a afterload, zatímco zvyšují natriurézu a celkovou diurézu, zatímco BCC zůstává normální.
Inhibitory konvertujícího enzymu obecně neovlivňují metabolismus sacharidů, kyseliny močové, cholesterolu.
Přípravky mohou být používány po dlouhou dobu: od několika měsíců do čtyř let. Účinek je 4-8 hodin. Nejlepšího účinku je dosaženo při aplikaci v kombinaci s diuretiky a vazodilatátory. Dobrý účinek je pozorován při léčbě pacientů s hypertenzí s aterosklerózou.