Klasifikace antihypertenziv

Antihypertenziva se skládají z různých látek. Jsou předepsány ke snížení krevního tlaku zvýšením šířky lumen krevních cév. S pomocí těchto léků může snížit sílu kontrakce srdce.

Druhy léků

Vědci vyvinuli následující klasifikaci antihypertenziv:

1. Diuretika: thiazidy (hypothiazid), smyčka (furosemid), draslík šetřící (Triamteren). Poslední lék odstraňuje přebytečnou tekutinu ve stěnách a cévách.
2. Léky, které mají antihypertenzní účinek na krevní tlak: ACE inhibitory (Kapoten, Lisinopril, Vasopren, Enalacorc). S pomocí léků této skupiny se léčí hypertenze, MI. Blokátory angiotensinových receptorů zahrnují Mikardis, Tevet.
3. Nootropika: periferní adrenergní blokátory (Anaprilin, Tenormin, akridilol), sympatolytika (Reserpine), ganglioblokatory (Pentamin).
4. Vasodilatátory uvolňují svalovou stěnu tepen: antagonisty vápníku (Amlodipin, Verapamil), další léky (Niprid, Dibazol, Papaverin).

Hlavní skupiny antihypertenziv jsou předávány samostatně nebo v kombinaci s GB. Léky se užívají parenterálně s eklampsií a různými krizemi.

ACE inhibitory

Tato skupina antihypertenziv zahrnuje:

Účelem inhibitorů je kombinace AH + HF, dysfunkce LV, akutního akutního infarktu. Inhibitory se užívají, pokud jsou neúčinné nebo nesnesitelné thiazidové diuretika a beta-blokátory. Léky této skupiny mají pozitivní vliv na diabetickou nefropatii snížením krevního tlaku. Při jejich dlouhodobém užívání je pozorován pokles četnosti účinků diabetu.

Léky této podskupiny jsou kontraindikovány u těhotných žen a pacientů s hyperkalemií. Při bilaterální stenóze je cílem ACE snížení glomerulární filtrace a progrese renálního selhání. V těchto případech je zakázáno pít inhibitory.

Antagonisté odborníků zahrnují Irbesartan, Telmisartan. Indikace pro použití - AH + CH. Antagonisté nepředepisují těhotné. Lék předepsaný lékařem vyžaduje neustálé sledování hladiny draslíku v krvi.

Beta blokátory

Beta-blokátory blokují beta-adrenergní receptory umístěné v hlavním orgánu, průduškách a játrech. U léčiv zařazených do této skupiny je charakteristický jeden antihypertenzní účinek. Mezi nimi však existují určité rozdíly. Lék Sotalol předepsán pro arytmie.

Vzhledem k závažnosti kardioselektivity jsou léky rozděleny do následujících podskupin:

• neselektivní - karvedilol, propranolol;
• relativně kardioselektivní - atenolol, celiprolol, metoprolol;
• vysoce kardioselektivní - bisoprolol, nebivolol.

Pro snížení stupně kardioselektivity se zvyšuje dávka léčiva. Interní sympatomimetickou aktivitou se rozumí schopnost beta-blokátorů blokovat a stimulovat odpovídající receptory. Tato skupina zahrnuje léčiva, jako je pindolol, acebutolol, celiprolol. Tato antihypertenziva způsobují minimálně bradykardii a spazmus periferních tepen.

Kardiologové rozlišují lipofilní a ve vodě rozpustné beta-blokátory. Léky druhé skupiny (Sotalol, Atenolol) neproniknou do BBB velmi dobře, proto jsou noční můry zřídka provokovány. Ale mohou se hromadit při selhání ledvin. Jejich vstřebávání závisí na jídle.

Beta-blokátory, které mají krátký dopad, užívají dvakrát denně. Některé beta-blokátory (Betaxolol) se vyznačují prodlouženou expozicí, takže je můžete pít 1 krát denně. Seznam léků ultrashort akce zahrnují Esmolol. Takové léky předepisují, pokud je to nutné, okamžitý projev a rychlé zastavení účinku.

Absolutní indikace pro příjem betablokátorů - angina pectoris, tachyarytmie, přenesený obecný MI. Všechny léky v této skupině potlačují kontraktilitu srdečního svalu. Jsou kontraindikováni při pití atrioventrikulární blokády 2-3 stupně. Léky mohou způsobit srdeční selhání nebo zhoršit průběh onemocnění. Bisoprolol a metoprolol mají pozitivní vliv na pohodu pacienta s CHF, chronické srdeční selhání, které je stabilní. Sotalol vyvolává arytmii žaludku. Všechny beta-blokátory způsobují bronchospasmus. Proto nejsou předepisovány pacientům s bronchiálním astmatem a chronickým nespecifickým plicním onemocněním.

Během léčby se může pacient stěžovat na slabost, únavu, chladné končetiny. Diabetes mellitus není kontraindikací užívání betablokátorů. Tyto léky však pomáhají snižovat toleranci glukózy změnou vegetativních a metabolických reakcí. Pokud má pacient diabetes, doporučuje se kardio selektivní léčivo.

Alfa blokátory

Antihypertenziva této skupiny blokují odpovídající postsynaptické adrenoreceptory, poskytující vazodilatační a antihypertenzní účinek. Alfa-blokátory zřídka vyvolávají tachykardii. Při jmenování doxazosinu a terazosinu se může tlak snížit. Proto se tyto tablety užívají s opatrností.

Všechny alfa-blokátory mohou být opilé s HPH, hypertrofií pravé komory, poruchou tolerance glukózy a dyslipidemií. Při přetrvávajícím zvýšení krevního tlaku se doporučuje kombinovat s jinými antihypertenzivy.

Účinek selektivních alfa-adrenergních blokátorů (Magurol, Tonokardin) je zaměřen na rozšíření žil a arteriol, snížení OPS a tlaku. U hypertenze se zpočátku předepisují selektivní látky ráno nebo večer. Kontraindikace zahrnují stenózu úst aorty. Vedlejší účinky otoku, nevolnost, rýma, astenie. Méně často může mít pacient průjem. Doxazosin vyvolává třes, svědění a vyrážku. Možná nosní krvácení, leukopenie, žloutenka.

Méně často se používají antihypertenziva s centrální expozicí (methyldopa, klonidin, guanfacin) a sympatolytický reserpin. Mezi výhody methyldopy patří bezpečnost v případě HF, těhotenství a bronchiálního astmatu. Nevýhody klonidinu zahrnují rozvoj hypertonické krize v důsledku náhlého ukončení léčby.

• stimulace odpovídajících postsynaptických adrenoreceptorů;
• útlak krevních cév a motorického systému;
• snížení sympatické aktivity;
• snížení krevního tlaku.

Guanfacin se užívá s hypertenzí. Lék může způsobit následující nežádoucí účinky: slabost, ospalost, suchost v ústech. Vzácně se vyvíjí bradykardie, Raynaudův syndrom, euforie, impotence. Guanfacin by neměl být opilý s kardiogenním šokem. Lék narušuje koncentraci. 7 dní po ukončení léčby se může objevit abstinenční syndrom. Moxonidin a další selektivní agonisté jsou účinné, pokud je předepsána standardní léčba.

Použití vazodilatátorů

Léky této farmakologické skupiny mají myotropní účinek. Léky ovlivňující iontové kanály:

1. BKK (Nifedipine, Norvask, Felodipin).
2. ACC (Kosilon).
3. Dárci NO (Naniprus).
4. Další léčiva (hydralazin, Dibazol).

Léky první podskupiny zabraňují pohybu iontů vápníku. Snižují kontraktilitu svalů hlavního orgánu a zabraňují vzniku impulzů. Na pozadí příjmu BKK klesá cévní tonus.

Absolutní indikace pro blokátory:

• systolická forma hypertenze;
• starší pacienti;
• angina pectoris

Periferní vaskulární léze se odlišují od relativních indikací.

Jména vazodilatátorů

Verapamil je podáván z anginy pectoris, hypertenze a arytmie hlavního orgánu. Během příjmu klesá srdeční výstup, AV vedení se zpomaluje. Lék může exacerbovat HF ​​a jeho použití ve vysokých dávkách vyvolává hypertenzi. Verapamil je kontraindikován v kombinaci s beta-blokátorem. Během léčby může pacient stěžovat na zácpu.

Diltiazem je předepisován pro různé formy anginy pectoris. Dlouhodobě působící forma léku se předepisuje při výskytu příznaků hypertenze. Můžete pít, pokud je beta-blokátor neúčinný nebo kontraindikován. Diltiazem má minimální negativní inotropní účinek. Existuje však riziko vzniku bradykardie, proto je pečlivě předepsána v kombinaci s beta-blokátory.

Nifedipin uvolňuje hladké svalstvo cév, které má minimální vliv na srdce. Nifedipin nemá antiarytmickou aktivitu. Lék nifedipin s krátkým účinkem se nedoporučuje pít s anginou pectoris nebo pro dlouhodobou léčbu hypertenze. Jinak se může vyvinout reflexní tachykardie.

Amlodipin a felodipin odpovídají nifedipinu. Rozdíl - přípravky prvních látek nesnižují kontraktilitu srdečního svalu. Ale mají dlouhou dobu působení, takže jsou přijímány 1 krát denně. Musí být opilí podle pokynů ošetřujícího lékaře. Přípravky s těmito účinnými látkami jsou účinné pro anginu pectoris.

Použití lacidipinu a minoxidilu

Lacidipin a nifedipin jsou podobné, ale léky s první látkou jsou předepisovány pouze pro léčbu hypertenze. Nimodipin a nifedipin jsou podobné, ale první lék uvolňuje svaly GM tepen. Deriváty dihydropyridinu vyvolávají nežádoucí účinky, jako je migréna a návaly horka. Pro snížení otoku kotníku je indikováno podávání diuretik.

Aktivátory draslíkových kanálů zahrnují nitroprusid sodný, který se zřídka používá k zastavení těžké hypertonické krize. Lék se podává parenterálně. Síran hořečnatý má diuretické, antispasmodické a sedativní účinky. Ve vysokých dávkách přispívá k depresi nervového a svalového přenosu, relaxaci dělohy, potlačení dýchacího centra. Hořčík reguluje metabolické procesy, svalovou excitabilitu, snižuje krevní tlak a zvyšuje diurézu.

Antiarytmický účinek síranu hořečnatého je zaměřen na obnovení rovnováhy iontů. Současně jsou buněčné membrány stabilizovány. Kardioprotektivní účinek síranu hořečnatého je spojen s expanzí koronárních cév. Současně je pozorována agregace krevních destiček. Tokolytický účinek léčiva je spojen s inhibicí kontraktilní funkce myometria.

Systémový účinek síranu hořečnatého je pozorován bezprostředně po kapátku a 1 hodinu po injekci. V prvním případě lék působí po dobu 30 minut, a ve druhém - po dobu 3-4 hodin. Tablety síranu hořečnatého mají laxativní a choleretický účinek na tělo pacienta. Tento jev je spojen s účinkem léčiva na sliznici gastrointestinálního traktu.

Bendazol, Papaverin

Bendazol má antispasmodický účinek. Současně lék stimuluje imunitní systém. Vzhledem k uvolnění hladkých svalů CS a vnitřních orgánů je Bendazol myotropní antispasmodikum. Bendazol je předepisován ke snížení krevního tlaku snížením srdečního výdeje. Vzhledem k tomu, že lék expanduje krevní cévy GM, tak je užíván v různých formách hypertenze, vyvinutý na pozadí chronické hypoxie mozku. Léčivo má pozitivní účinek v případě paralýzy nervu obličeje.

Papaverin pomáhá snižovat koncentraci Ca2 +. Jeho působení je zaměřeno na snížení tónu a uvolnění hladkých svalů různých vnitřních orgánů. Vysoké dávky papaverinu zpomalují intrakardiální vedení. Hydralazin je předepisován v kombinaci s beta-blokátory a diuretiky. Pokud užíváte izolovaný hydralazin, může se vyvinout tachykardie. Méně časté příznaky lupus erythematosus.

Antihypertenzní terapie

Antihypertenzní léčba začíná přijetím jednoho léku. Pokud není žádný výsledek, dávka se zvýší nebo se přidá druhé antihypertenzivum. Méně často je léčivo z jedné podskupiny nahrazeno lékem z druhé. Pokud je zjištěna mírná a středně závažná hypertenze, pak bude monoterapie účinná v 50% případů. Zbývajícím pacientům je předepsána kombinace 3 léčiv s různými mechanismy účinku. Při absenci individuálních indikací užívejte thiazidová diuretika, ARB, inhibitory. Pokud je krevní tlak vyšší než cílová hodnota, pacientovi jsou předepsány kombinované léky. Jejich dávkování se zvyšuje během prvního týdne léčby.

Cílem antihypertenzní terapie je podpora potřebného průtoku krve v orgánech. V případě jeho porušení se provádí komplexní léčba. Zvláštní pozornost je věnována reakci hlavního orgánu, GM, ledvin a oka, aby se snížil krevní tlak.

Pokud je u pacienta diagnostikována ischemická choroba srdeční, užívejte dlouhodobé antagonisty alfa a beta blokátory. Diuretika se používají méně často. Pokud je hypertenze doprovázena CH, předepište diuretika nebo inhibitory. U diabetu a hypertenze jsou předepsána diuretika nebo ACE inhibitory Angiotensin-konvertující enzym. Léčba hypertenze s renálním selháním je zaměřena na eliminaci renovaskulárních lézí.

Pokud je AH dlouhotrvající, pak musí být tlak pomalu a postupně snižován. Při zhoršení zdravotního stavu je pacient hospitalizován. Těhotným ženám se doporučuje pít methyldopu. Inhibitory ACE jsou kontraindikovány, protože narušují vývoj embrya nebo vedou k jeho smrti. Beta-blokátory nejsou přijímány v prvním trimestru těhotenství, protože zpomalují růst plodu. U hypertenze u dětí se antihypertenziva užívají pod neustálým dohledem lékařů. Před jakoukoliv léčbou je nutné podstoupit úplné vyšetření, projít laboratorními testy, konzultovat s různými odborníky.

NAŠE ČTENÁŘE DOPORUČUJEME!

Jak mě 95 let stará berry ze vzdálené vesnice zachránila před hypertenzí: „Jakmile se na mě podíval, určil kořen problému a to, co přišlo dál, šokovalo i mého lékaře, protože po měsíci jsem zapomněl, jaký tlak byl... "
Další informace. "

Nežádoucí účinky

Pro každou podskupinu antihypertenziv charakterizovaných určitými vedlejšími účinky. První dávka inhibitorů se užívá před spaním. Inhibitory ACE začínají užívat velmi nízkou dávku. Před užitím ACE inhibitorů jsou draslík šetřící diuretika zrušena.

Antagonista captoprilu může spouštět neutropenii a anorexii. Vedlejší účinky jiných antagonistů zahrnují symptomatickou hypertenzi a hyperkalemii. Beta-AB může způsobit bradykardii a vředy. Současně dochází k porušování práce centrálního nervového systému - deprese, halucinace. Mezi vzácné nežádoucí účinky patří psoriáza a bronchospasmus. Doxazosin může způsobit mdloby, retenci tekutin. Současně se může pacient stěžovat na ospalost, migrénu, závratě. Reserpine provokuje rýmu.

Při užívání klonidinu se může objevit ospalost, suchost v ústech, nespavost. Ortostatická hypotenze, letargie a cirhóza jsou charakteristické pro methyldopu. Všechny vazodilatátory nepříznivě ovlivňují činnost gastrointestinálního traktu, centrální nervový systém a způsobují hepatitidu. Jakýkoliv lék s antihypertenzním účinkem se doporučuje užívat podle pokynů lékaře.

Terapeut První kategorie. Zkušenosti - 10 let.

Antihypertenziva: klasifikace, jak jednat

Hypertenze je považována za jednu z nejčastějších chorob kardiovaskulárního systému. Bez adekvátní terapie to může být smrtelné. Abyste tomu zabránili, musíte kontaktovat specialistu. Lékař provede nezbytné diagnostické studie a vybere vhodné léky. Mnoho lidí se zajímá o: antihypertenziva - co to je? Tyto nástroje se používají ke snížení tlaku.

Charakteristika antihypertenziv

Antihypertenzní (hypotenzivní) léky jsou léky, které pomáhají snižovat krevní tlak. Nárůst tohoto ukazatele způsobuje řadu faktorů:

• zvýšení objemu krve v cévách - to vede ke zvýšení tlaku na jejich stěnách;
• zvýšení periferní vaskulární rezistence;
• rysy čerpací funkce myokardu.

V závislosti na těchto porušeních si lékař vybere konkrétní lék. Všechny léky na hypertenzi mají odlišný mechanismus účinku a jsou rozděleny do několika kategorií.

Antihypertenzní účinek těchto léků nejen pomáhá udržet tlak v normě, ale také pomáhá předcházet nebezpečným komplikacím hypertenze. Patří mezi ně infarkty, mrtvice, aneuryzma. Tyto léky navíc dokonale zabraňují útokům hypertonické krize.

Indikace

Princip působení těchto léků je zaměřen na snížení krevního tlaku. Absolutní indikací pro použití takových činidel je tedy hypertenze. Tyto látky jsou také předepisovány pro onemocnění, která jsou doprovázena tímto příznakem:

• angina pectoris;
• hypertrofie levé komory;
• srdeční selhání;
• ischemie

Z kategorie antihypertenziv by měla být zvolena optimální látka. Pokud pacient snáší léčbu dobře, ale účinek není dostatečně vyjádřen, tento přípravek by měl být kombinován s jinými léky.

S mírnou patologií dost na použití kombinovaných léků. Při výběru konkrétní látky, by měl odborník vzít v úvahu původ onemocnění, úroveň závažnosti hypertenze, přítomnost ostrých výkyvů tlaku.

Pravidla užívání léků na předpis

Pro léčbu arteriální hypertenze s pomocí léků, aby výsledky, musíte dodržovat řadu doporučení:

1. Je nutné zahájit léčbu metodami bez léků. K tomu potřebujete snížit tělesnou hmotnost, přestat kouřit a pít alkohol, snížit množství soli a živočišných tuků ve stravě. Také byste se měli systematicky věnovat sportu.
2. Zpočátku se doporučuje užívat malou dávku léku, která má minimální množství vedlejších účinků.
3. Pokud je zvolená dávka normálně tolerována, postupně se zvyšuje, dokud není dosaženo požadovaného výsledku.
4. Často je nutné kombinovat několik antihypertenziv. Dnes jsou vynalezena léčebná schémata, která zahrnují celou řadu léků.
5. Pokud druhý lék nevyvolává výsledky nebo má nepříznivý vliv na tělo, je nahrazen látkou z jiné kategorie. V tomto případě zůstává první nástroj stejný.
6. Měly by být upřednostňovány prostředky, které mají dlouhodobý hypotenzní účinek. Je mnohem snazší pro lidi a eliminuje pokles tlaku.

V lidském těle se regulace tlaku provádí různými způsoby. Jsou stejně důležité v systému homeostázy.

Důležité: V důsledku zvýšené vaskulární rezistence, cirkulujícího objemu krve a minutového objemu krve se tlak zvyšuje. Drogová léčba je zaměřena na nápravu jednoho nebo několika prvků najednou.

Klasifikace léčiv pro hypertenzi

Mnoho léků má antihypertenzní vlastnosti, ale ne všechny mohou být použity pro léčbu hypertenze. To je způsobeno vysokou pravděpodobností nežádoucích účinků a potřebou dlouhodobého užívání takových látek.

Při výběru antihypertenziv aplikujte následující klasifikaci:

• diuretika (diuretika);
• inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE);
• blokátory receptoru angiotensinu II (ARB, sartany);
• antagonisty vápníku;
• betablokátory.

Tyto léky pro léčbu hypertenze jsou vysoce účinné. Mohou být použity pro počáteční terapii - samostatně nebo v různých kombinacích.

Při výběru konkrétních léků musí lékař vzít v úvahu přesné ukazatele tlaku, rysy průběhu onemocnění, přítomnost průvodních patologií. Zvláště důležité jsou léze kardiovaskulárního systému.

V každé situaci by mělo být posouzeno riziko nežádoucích účinků, možnost kombinace látek z různých kategorií a stávající zkušenosti s léčbou hypertenze u konkrétního pacienta.

Inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu

Takové léky s arteriální hypertenzí jsou vysoce účinné. Předepisují se širokému spektru vysokotlakých skupin pacientů. Seznam těchto fondů zahrnuje:

Indikátory tlaku jsou regulovány ledvinami, jmenovitě systémem renin-angiotensin-aldosteron. Tón stěn cév a výsledné hodnoty tlaku závisí na jeho správném fungování. Při nadměrném množství angiotensinu II je pozorován vaskulární spazmus plicního oběhu. To je spojeno se zvýšením periferní vaskulární rezistence.

Pro zajištění normálního krevního oběhu ve vnitřních orgánech začíná srdce fungovat se zvýšeným zatížením. Výsledkem je, že krev vstupuje do cév pod zvýšeným tlakem.

Aby se zpomalila syntéza angiotensinu II z angiotensinu I, měli byste používat léky, které blokují enzym, který je zapojen do této fáze biochemických transformací. ACE inhibitory navíc snižují uvolňování vápníku, který se podílí na redukci cévních stěn. Pomáhá snížit jejich křeč.

Použití inhibitorů ACE snižuje riziko komplikací srdce a cév - mrtvice, komplexního srdečního selhání, srdečního infarktu. Tyto nástroje také mohou snížit úroveň poškození cílových orgánů - zejména ledvin a srdce. Pokud pacient již trpí srdečním selháním, prognóza patologie s použitím těchto látek je významně zlepšena.

Vzhledem k povaze této kategorie léků by měly být předávány osobám s onemocněním ledvin a chronickým srdečním selháním. Tyto tablety se také používají k léčbě pacientů s arytmií, infarktem myokardu v anamnéze.

Mohou je používat starší lidé a lidé s diabetem. V některých situacích jsou tyto léky předepisovány i pro těhotné ženy. Předepisovat je však může pouze lékař.

Nevýhodou ACE inhibitorů je častý výskyt nežádoucích účinků. Vypadají jako suchý kašel. Jeho výskyt je důsledkem zhoršeného metabolismu bradykininu. Navíc existují situace, kdy se syntéza angiotensinu II vyskytuje bez speciálního enzymu - mimo ledviny. Účinnost ACE inhibitorů je proto významně snížena a terapie je výběr jiné látky.

Kontraindikace k použití těchto nástrojů ke snížení krevního tlaku zahrnují následující:

• základní obsah draslíku v krvi;
• angioedém při využívání těchto prostředků v minulosti;
• náhlé stenózy renální arterie.

Blokátory receptoru angiotensinu II

Jedná se o poměrně moderní a efektivní prostředek. Stejně jako inhibitory ACE pomáhají snižovat účinek angiotensinu II. Místo použití těchto léčiv však není omezeno na jediný enzym.

Blokátory receptoru angiotensinu II mají širší spektrum účinku. Antihypertenzní účinek je způsoben narušením vazby angiotensinu na receptory buněk různých orgánů. Díky řízenému působení je možné uvolnit stěny cév a stimulovat eliminaci přebytečné soli a tekutin ledvinami.

Seznam antihypertenziv v této kategorii zahrnuje následující:

Tyto látky mohou dosáhnout dobrých výsledků v lézích ledvin a srdce. Kromě toho téměř nevyvolávají nežádoucí účinky a jsou dlouhodobě dobře tolerovány. Proto lékaři tuto kategorii léků často předepisují.

Mezi hlavní kontraindikace pro užívání těchto léků patří těhotenství, alergie, stenóza renální arterie, zvýšené hladiny draslíku v těle.

Diuretika

Jedná se o poměrně rozsáhlou skupinu léků, která je často předepisována pro rozvoj hypertenze. S pomocí diuretik je možné vyčistit tělo přebytečné soli a tekutiny. To vám umožní snížit množství cirkulující krve, snížit zatížení cév a srdce a dosáhnout jejich relaxace.

Existuje několik kategorií takových fondů, z nichž každá je charakterizována určitými rysy. Thiazidová diuretika jsou velmi populární. Patří mezi ně hypothiazid, halortalidon, indapamid. V jejich účinnosti nejsou horší než beta-blokátory, inhibitory ACE a jiné kategorie antihypertenziv, ale často se používají v kombinaci s nimi.

Zvýšené koncentrace takových látek mohou způsobit poruchy metabolismu elektrolytů. Existuje také riziko změny metabolismu sacharidů a lipidů. Malé množství těchto léků je však zcela bezpečné, a to i při dlouhodobém užívání.

Thiazidová léčiva jsou obvykle předepisována v kombinaci s inhibitory ACE a antagonisty receptoru angiotensinu II. Mohou být použity ve stáří, s diabetem a metabolickými poruchami. Hlavní kontraindikací použití těchto látek je přítomnost dna.

Další kategorií diuretik jsou léky šetřící draslík. Mají měkčí účinek. Princip působení těchto léčiv je založen na blokování účinku aldosteronu. Tato látka je antidiuretický hormon, který zadržuje tekutinu v těle. Snížení tlaku je dosaženo odstraněním soli a kapaliny. Ionty hořčíku, vápníku a draslíku jsou však zachovány.

Léčiva v této kategorii zahrnují Amilorid, Spironolakton, Eplerenon. Jsou určeny lidem, kteří trpí chronickým srdečním selháním a vážným otokem srdeční etiologie. Mohou být použity pro refrakterní hypertenzi, kterou je obtížné léčit jinými kategoriemi léčiv.

Draslík šetřící diuretika ovlivňují renální aldosteronové receptory a mohou vést k hyperkalemii. Proto je zakázáno používat při akutním a chronickém selhání ledvin.

Loopbacky jako Edecrin a Lasix mají agresivnější účinek. Pomáhají však snižovat krevní tlak mnohem rychleji než jiné léky.

Tato kategorie léků by neměla být používána po dlouhou dobu, protože existuje vysoká pravděpodobnost metabolických poruch. To je způsobeno vylučováním elektrolytů kapalinou. Tyto látky mohou být úspěšně použity pro zmírnění hypertenzních krizí.

Antagonisté vápníku

Vápník se podílí na redukci svalových vláken a stěny cév nejsou výjimkou. Působení prostředků z této kategorie je zaměřeno na snížení pronikání iontů vápníku do buněk hladkého svalstva cév. Díky tomu se snižuje jejich citlivost na vazopresorické složky, které vyvolávají vazospazmus.

Seznam antagonistů vápníku zahrnuje následující léčiva:

• fenylalkylaminy - Verapamil;
• antagonista benzothiazepinu vápník - Diltiazem;
• dihydropyridiny - Felodipin, Amlodipin.

Antihypertenziva z těchto kategorií se liší povahou svého působení na stěnách cév, vodivým systémem a myokardem. Felodipin a amlodipin působí hlavně na cévy, což způsobuje pokles jejich tónu. V tomto případě se nemění fungování srdce.

Verapamil a Diltiazem, kromě hypotenzního účinku, ovlivňují funkci srdce. Vedou ke snížení srdeční frekvence, takže mohou být použity pro arytmie. Snížením potřeby kyslíku verapamil zmírňuje bolest při angině pectoris.

Při předepisování nedihydropyridinových látek je třeba zvážit možnou bradykardii a další typy bradyarytmií. Tyto látky je zakázáno používat v těžkém srdečním selhání a atrioventrikulárním bloku. Také nemohou být kombinovány s intravenózními beta-blokátory.

Antagonisté vápníku neovlivňují metabolismus, snižují hladinu hypertrofie levé komory a pomáhají minimalizovat riziko mrtvice.

Beta blokátory

Tato kategorie zahrnuje takové prostředky jako Nebivolol, Bisoprolol, Atenolol. Tyto látky mají hypotenzní účinek v důsledku snížení srdečního výdeje a tvorby reninu v ledvinách, což vyvolává vaskulární křeč.

Tato kategorie léků vám umožní nastavit rytmus srdce a vyvolat antianginózní účinek. Proto jsou beta-blokátory často předepisovány pacientům s hypertenzí, kteří mají koronární srdeční onemocnění a chronické srdeční selhání.

Tato kategorie antihypertenziv vyvolává změny v metabolismu sacharidů a tuků a může také zvýšit tělesnou hmotnost. Proto by neměly být aplikovány na osoby s diabetem a jinými metabolickými poruchami.

Prostředky, které mají adrenoblokiruyuschie vlastnosti, provokují křeč průdušek a vedou k pomalejší srdeční frekvenci. Protože nemohou být používány lidmi, kteří mají bronchiální astma, komplexní formy arytmie, mezi které patří i stupeň atrioventrikulárního bloku II-III.

Centrálně působící léky

Léky centrálního působení, které snižují excitabilitu vazomotorického centra, zahrnují trankvilizéry a sedativa. Snižují emocionální reakce, jako je strach, úzkost, podrážděnost.

Léky v této kategorii se používají v raných stadiích onemocnění. Dlouhodobě byl klonidin považován za hlavní lék v této skupině. Jeho použití však vede k mnoha vedlejším účinkům spojeným s depresí centrálního nervového systému.

Vzhledem k tomu, lékaři obvykle psát předpis pro jiné drogy z této skupiny. Patří mezi ně následující:

Další léky ke snížení krevního tlaku

K odstranění hypertenze lze použít i jiné léky. Léčbu patologie pomocí těchto léků:

• agonisté imidazolinového receptoru - Moxonidin spadá do této kategorie;
• alfa-blokátory - patří mezi ně Kardura a Prazozin;
• přímé inhibitory reninu - tato kategorie je Aliskiren.

Agonisté imidazolinového receptoru ovlivňují nervové receptory, které se nacházejí v medulle. Vyvolávají pokles aktivity sympatické vaskulární stimulace.

Důležité: Moxonidin zlepšuje metabolické procesy, snižuje obsah mastných kyselin a triglyceridů v krvi, zvyšuje citlivost tkání na inzulín. Použití nástrojů pro osoby s nadváhou pomáhá snížit váhu.

Přímé inhibitory reninu zahrnují Aliskiren. Tento nástroj poskytuje snížení obsahu reninu, enzymu konvertujícího angiotensin a angiotensinu v krvi. Díky tomu je možné snížit tlak. Látka má navíc kardioprotektivní a nefroprotektivní účinek.

Aliskiren se může kombinovat s diuretiky, antagonisty vápníku, beta-blokátory. Kombinace látek s antagonisty angiotensinového receptoru a ACE inhibitory může současně vyvolat dysfunkci ledvin. To je způsobeno podobností jejich mechanismu působení.

Alfa-blokátory nelze nazvat léky volby. Předepisují se jako součást kombinované terapie jako třetí nebo čtvrtá látka. S pomocí těchto látek je možné normalizovat metabolismus tuků a sacharidů, zlepšit krevní oběh v ledvinách. Nicméně, oni jsou zakázáni použití v diabetické neuropathy.

K moderním a neškodným prostředkům ke snížení tlaku patří Rasilez a Olmesartan. První je inhibitor reninu, druhý z kategorie antagonista receptoru angiotensinu II. Z diuretik se Torasemide liší svým vysokým výkonem. Je dovoleno používat po dlouhou dobu. Přípravek je bezpečný pro starší osoby a osoby s diabetem.

Velmi populární jsou také kombinované látky, které obsahují několik kategorií látek najednou. Mezi ně patří rovník. Obsahuje lisinopril a amlodipin.

Antihypertenziva pomáhají vyrovnat se s vysokým krevním tlakem a zlepšují stav pacienta. Zvláštní lék by měl vybrat specialista s přihlédnutím ke klinickému obrazu a individuálním vlastnostem organismu. V tomto případě nejsou nepřijatelné žádné možnosti vlastní léčby.

Antihypertenziva: klasifikace a mechanismus účinku

Antihypertenziva - léky, které jsou schopny snížit úroveň tlaku na kterékoli z jeho počátečních hladin nebo hypertenze.

Obecné informace

Arteriální hypertenze je patologie, při které se ustálený nárůst tlaku v diastole a systole stanovuje v klidu na hodnotách nad 140 a 90 mm Hg. Existují dva hlavní typy hypertenze:

• Základní, primární hypertenze - stav, ve kterém je zvýšení tlaku základem onemocnění. Vyskytuje se u 25% obyvatelstva, objevuje se především na pozadí neustálých napětí a zkušeností.
• Symptomatická hypertenze nebo sekundární hypertenze - fenomén zvýšeného tlaku v pozadí jakékoliv jiné nemoci.

Tlak v našem těle závisí na třech hlavních faktorech:

• Srdeční výdej - změny se zvyšující se a rostoucí frekvencí kontrakcí;
• Obvodový odpor je síla, se kterou se uzavírají periferní nádoby;
• Celkový objem krve je celá krev, která je v cévách. S retencí tekutin se může zvýšit.

Tlak je regulován jak nervovým systémem, tak mnoha hormony, zejména renálním systémem (renin-angiotensin). Velkou roli při zvyšování tlaku hraje adrenalin.

Hypertenze může vést ke změnám ve velikosti srdečních komor, ke zvýšení rizika infarktu, aterosklerózy a poškození ledvin.

Klasifikace antihypertenziv

Existuje několik hlavních skupin léčiv používaných v praxi jako antihypertenziva:

1. Antiadrenergní léčiva (neurotropní);
2. Činidla, která snižují účinek renin-angiotensinového renálního systému;
3. Antihypertenzní léčiva myotropní účinek;
4. Diuretika (diuretika).

Antiadrenergní (neutrotropní) činidla

Tato skupina je rozdělena na látky centrální a periferní expozice.

Antihypertenziva s centrálním účinkem zahrnují látky, které snižují vliv nervového vazomotorického centra, například klonidin (klofilin), guanfacin, moxonidin, methyldof.

• Klonidin (Clofelin). Antihypertenzní účinek léčiva je způsoben účinky na adrenalin A2 a imidazolin I2 receptory v centrech medulla oblongata. Použití léčiva snižuje produkci reninu v renálních buňkách, snižuje srdeční výdej, cévy se rozšiřují. Platný od 6 do 12 hodin;
• Guanfacin a methyldopa také přispívají k expanzi krevních cév a zpomalují činnost srdce. Účinný déle než klonidin, až 24 hodin. Tyto látky, jako klonidin, mají řadu významných vedlejších účinků. Významně vyjádřená sedace, sucho v ústech, deprese, otok, zácpa, závratě a ospalost;
• Moxonidin je lék druhé generace, jeho mechanismus účinku je dokonalejší. Selektivně ovlivňuje imidazolinové receptory a inhibuje působení sympatického NS na srdce. Charakterizováno méně vedlejšími účinky než výše uvedené prostředky s centrální akcí.

Periferní léky

Periferní látky zahrnují gangliobloky, sympatolytika, blokátory adrenoreceptorů.

1. Ganglioblockery jsou látky, které způsobují blok sympatických ganglií. To vede k rychlé expanzi cév a výraznému poklesu tlaku. Tato skupina zahrnuje Pentamini Benzogeksony. Často jsou způsobeny takové vedlejší účinky, jako je tachykardie, pocit sucho v ústech, ortostatický kolaps (rychlý pokles tlaku během náhlé změny polohy těla ze sezení na vertikální). Fondy se využívají jen zřídka, zejména v oblasti hypertenze a operací;
2. Sympatolytika jsou léky, které inhibují uvolňování norepinefrinu nervovými buňkami. Způsobuje oslabení žilní a arteriální rezistence, dilataci krevních cév. Tato skupina zahrnuje rezerpin a guanethidin. Používají se jako doplněk k hlavní terapii, akce se projevuje 1-2 týdny po zahájení recepce. Mezi vedlejší účinky patří deprese nervového systému (ospalost, deprese), gastritida, nazální kongesce;
3. Způsobuje blokádu adrenoreceptorů. Tyto látky jsou rozděleny do následujících významných skupin sloučenin: Alfa-adrenergní blokování. Lék Phentolamine okamžitě blokuje A1 a A2 receptory, v opozici k účinkům adrenalinu a norepinefrinu. Tato akce způsobuje rychlou expanzi žilek a arteriol, což brzy snižuje tlak. Používá se k identifikaci sekundární hypertenze, která se objevuje na pozadí feochromocytomu nebo Raynaudovy choroby. Prazosin a doxazosin selektivně blokují receptory A1, způsobují vazodilataci a reflexní tachykardii;
4. Beta-blokátory. Řada léků tohoto typu zaujímá přední místo v léčbě hypertenze. Neselektivní beta blokátory (propranolol) blokují receptory beta-1 a beta-2, selektivní (Atenolol, Bisoprolol) blokují pouze beta-1 receptory, působí pouze na srdce. Antihypertenzní účinek těchto léků je způsoben snížením množství srdečního výdeje v důsledku blokády receptorů beta-1, snížením účinku sympatického systému v důsledku blokády receptorů beta-2 a inhibicí sekrece reninu ledvinami;
5. Alfa-beta-blokátory (zejména Labetalol, Carvedilol). Příčinou prodlouženého poklesu tlaku v důsledku blokování najednou ze všech typů receptorů. Působí také jako antioxidanty, snižují hladinu "škodlivého" cholesterolu v krvi. Používá se k léčbě GB a hypertenzních krizí;
6. Prostředky, které snižují účinek renin-angiotensin renálního systému (zkráceně - RAAS) t

Systém renin-angiotensin je speciální systém regulace renálního tlaku, jehož zvýšená aktivita vede ke zhoršení hypertenze. Specializované ledvinové buňky produkují látku renin, jejíž působení se v důsledku několika chemických reakcí postupně vytváří angiotensin 1 a angiotensin 2. Angiotensin 2 má závažný vazokonstriktorový účinek a také zvyšuje produkci hormonu aldosteronu, který zvyšuje objem krve.

Změnou aktivity tohoto systému patří:

1. ACE inhibitory (specializovaný faktor konvertující angiotensin). Mezi ně patří Captopril, Enalapril, Perindopril. Vzhledem k působení těchto léčiv je produkce angiotensinu 2 snížena, cévy expandují, produkce aldosteronu se snižuje, což vede ke snížení objemu krve. Tyto nástroje se používají pro hypertenzi, městnavé selhání. Obvykle se Captopril používá ve formě tablet, platné po dobu 4-8 hodin. Enalapril působí déle, 24 hodin nebo déle. Vedlejšími účinky této skupiny jsou suchý kašel, bolest hlavy, protein moči, kožní vyrážka;
2. Inhibitory vazopeptidy3. Lék Omapatrilat je inovativní nástroj pro léčbu hypertenze. Jeho antihypertenzní účinek je způsoben inhibicí působení enzymů, které jsou zodpovědné za produkci angiotensinů, a obnovením rovnováhy regulace tlaku. Trvá déle než 24 hodin, charakterizovaných nejméně vedlejšími účinky mezi jinými léky, které ovlivňují aktivitu RAAS;
3. Blokátory angiotensinových receptorů. Mezi ně patří losartan, valsartan. Přípravky blokují působení angiotensinu 2 na receptory cév a zabraňují jejich zúžení. Pacienti jsou dobře snášeni, a proto se používají k dlouhodobé léčbě hypertenze.

Myotropní antihypertenziva

Hlavním mechanismem pro snížení tlaku této skupiny léčiv je snížení svalového tonusu cév a jejich expanze. Toho lze dosáhnout různými metodami: blokádou vápníkových iontových kanálů, aktivací draslíkových kanálů, vlivem NO oxidu na svalové buňky atd.
Rozlišují se následující skupiny myotropních léků s vazodilatačním účinkem:

• Dihydropyridin blokátory vápníkových kanálů buněčných membrán. Vápník má velký význam pro redukci buněk hladkého svalstva. Během přenosu nervových impulzů přechází vápník do svalových buněk pomocí speciálních kalciových kanálů, což provokuje celou kaskádu chemických reakcí, jejichž výsledkem je redukce buněk hladkého svalstva. Blokování vstupu vápníku do buňky vede ke snížení vaskulární kontraktility a způsobuje hypotenzi, která zahrnuje Nifedipin, Amlodipin, Lacidipin. Léky stimulují rychlou expanzi krevních cév, pod jazyk se ukládají tablety. Krátkodobě působící lékové formy (Corinfar) se nedoporučují pro trvalé použití. Systematicky jsou přijímány prodloužené formy nifedipinu (Kordaflex retard) působící 24 hodin. Hlavními vedlejšími účinky blokátorů vápníku jsou nevolnost, rychlý srdeční tep, otoky nohou, závratě.
• Aktivátory draslíkových kanálů myocytů: Minoxidil, Diazoxid. Podporovat otevření kanálů draslíkových iontů v membránách angiocytů. To vyvolává uvolnění draslíkových iontů z buňky, což zase způsobuje uvolňování vápenatých iontů a snižuje vaskulární kontraktilitu Minoksidil je lék, který působí v těžkých formách hypertenze, když jsou jiné léky bezmocné. Antihypertenzní léčba Minoxidilem je účinná v prvních dnech užívání, účinek se prodlužuje na 10-24 hodin. Mezi výrazné vedlejší účinky patří retence vody v těle, výskyt otoků a zvýšení tepu. Diazoxid je léčivo pro zastavení hypertenzní krize. Diazoxid se podává intravenózně a působí po 1 minutě. Trvá 12 hodin, způsobuje retenci tekutin, tachykardii.
• Donory oxidu dusnatého. Zástupce - nitroprusid sodný - prostředek, kterým se uvolňuje nitrožilní oxid dusnatý NO, který má vazodilatační vlastnosti. Používá se tam, kde je naléhavá potřeba snížit úroveň tlaku během chirurgických operací a při akutním srdečním selhání. Účinný po 1 minutě po podání způsobuje tachykardii, křeče, bolesti hlavy.
• Léky s přímým myotropním účinkem. Hydralazin působí na malé arterioly a tepny, snižuje odolnost cév, snižuje krevní tlak. Možná, že reflexní zvýšená tepová frekvence. Síran hořečnatý je schopen snížit tlak na krátkou dobu, používá se především v hypertenzních krizích, zřídka užívaných kontinuálně.

Diuretika

Diuretika - látky, které zvyšují močení, používají se k odstranění přebytečné vody, snižují tlak a eliminují otok. Tyto léky působí na různých odděleních nefronu. Nefron je hlavním typem ledvinových buněk, má kapsli, proximální spletité, zakřivené smyčky Henle, pak distální spletitý tubul a na konci sběrnou zkumavku. Rozlišují se následující skupiny diuretik:

1. Tiazidové a thiazidové látky: hydrochlorothiazid, hlortalidon, klopamid. Tato skupina léků zabraňuje opětovnému pronikání iontů draslíku, chloru, sodíku a hořčíku do krve z distálních tubulů ledvin. Tento proces zvyšuje vylučování vody z těla a přispívá k eliminaci edému. Léky jsou účinné při městnavém srdečním selhání, v jakémkoliv stadiu hypertenze. Hydrochlorothiazid je účinný po dobu 8-12 hodin, chlorthalidon působí až 3 dny, nejaktivnější je Clopamid a je platný po dobu až 18 hodin. Mezi nežádoucí účinky patří: exacerbace dny, hypokalémie.
2. Loop diuretika (saluretika): nejsilnější furosemid (Lasix), Boumetanide. Nejsilnější léky ze stávajících diuretik. Antihypertenzní účinek v důsledku zhoršené absorpce draslíku, iontů vápníku, hořčíku, chloru a sodíku. Furosemid začíná působit do půl hodiny po intravenózním podání. Obvykle se používá pro hypertenzi, akutní selhání ledvin. Nepříjemnými vedlejšími účinky těchto prostředků jsou toxické účinky na orgány sluchu, exacerbace dny.
3. Draslík šetřící diuretika: hlavními zástupci jsou Spironolakton, Triamteren. Snižuje reabsorpci sodíku do krevního oběhu, ale neovlivňuje uvolňování hořčíku a draslíku, čímž udržuje jejich koncentraci v krvi. Mají úsporný účinek, malou šanci na projev vedlejších účinků během užívání. Používá se v kombinaci s dalšími diuretiky pro dlouhodobou léčbu hypertenze. Významné vedlejší účinky - gynekomastie, nevolnost, průjem, možná impotence.
4. Osmotická diuretika: mannitol. Látky, které neumožňují návrat vody do krevního oběhu při průchodu ledvinami. S jeho použitím se objem cirkulující krve snižuje, někdy příliš prudce. Mannitol může být použit pro hypertenzní krize nebo okamžitý edém.

Kombinované přípravky

Často ve formě tablet se vyrábějí kombinace léků, které mají společně větší účinek než při samostatném užívání.

1. Adelfan - rezerpin 0,0001 g plus dihydralazin 0,01 g.
2. Adelfan-ezidreks - Reserpine 0,0001 g plus Dihydralazin 0,01 g plus dichlorothiazid 0,01 g
3. Adelfan-ezidreks-K také obsahuje 0,6 g chloridu draselného
4. Kristepin - Reserpine 0,0001 g plus Dihydroergokristin 0,0005 g plus Klopamid 0,005 g
5. Triresid-K - rezerpine 0,0001 g plus dihydralazin 0,01 g plus hydrochlorothiazid 0,01 g, chlorid draselný 0,35 g

Antihypertenziva.

Antihypertenziva jsou léky, které snižují krevní tlak.

Nejčastěji se používají při hypertenzi, tzn. se zvýšeným krevním tlakem.

Hypertenze je jednou z nejčastějších kardiovaskulárních onemocnění. Vysoký krevní tlak může vést k infarktu myokardu, mrtvici, srdečnímu selhání s poruchou rytmu, selhání funkce ledvin. Podle doporučení expertní komise WHO (1999) je hlavním ukazatelem hypertenze systolický tlak 140 mm. Hg a nad a diastolický 90 mm Hg a vyšší.

Zvýšený krevní tlak může být primární, bez jakékoli dysfunkce vnitřních orgánů - hypertenze nebo esenciální hypertenze.

Arteriální hypertenze se může objevit opět v důsledku patologických procesů, jako příznak jiných onemocnění (onemocnění ledvin, feochromocytom (nádor nadledvinek, atd.) - to je sekundární nebo symptomatická hypertenze.

V různých stadiích jsou příčiny hypertenze odlišné. V počátečním stadiu hypertenze je arteriální hypertenze spojena se zvýšením tónu sympatického nervového systému, což vede ke zvýšení srdečního výdeje a zúžení krevních cév. Zvýšený krevní tlak přispívá k nadměrné konzumaci potravinové soli. Zvýšený obsah iontů sodíku v hladkých svalech cév vede ke zúžení krevních cév.

Ve feochromocytomu adrenalin a norepinefrin uvolněný nádorem stimulují fungování srdce a omezují cévy.

Při onemocnění ledvin (glomerulonefritida, nefrotický syndrom), při zúžení renálních arterií, je zvýšení krevního tlaku spojeno s aktivací systému renin-angiotensin. Výsledný angiotensin II omezuje krevní cévy, stimuluje sympatický systém, zvyšuje uvolňování aldosteronu, což zvyšuje reabsorpci sodíkových iontů v renálních tubulech a tím udržuje sodík v těle.

Klasifikace antihypertenziv.

I. Snížení tónu sympatického nervového systému v různých částech:

1. Příprava centrálního působení (alfa2-adrenomimetika):

Clofelin (Clonidin, Hemiton)

2. Ganglioblockery: Pentamin, Pyrilen, Hygronium

3. Sympatholytika: Reserpin, Raunatin, Guanethidin (Octadin)

4.Alfa-blokátory: Prazosin (Minipress), Doksazosin (Tonokardin, Artezin, Cardura, Camiren), Fentolamin (Regitin)

5. Beta-blokátory: Anaprilin (Propranolol, Obsidan)

Metoprolol (Specicore, Betalok, Corvitol, Egilok, Metocard)

Bisoprolol (Concor, koronální)

6.Alfa, - beta - blokátoryLabetalol (Tradat), karvedilol (dilatrend, akridilol)

2. Účinek na systém renin-angiotensin:

1. Inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE inhibitory):

Captopril (Capoten, Angiopril)

Enalapril (Enap, Berlipril, Enam, Renitec, Ednit)

Lisinopril (Dapril, Dyroton, Listrill)

Ramipril (Tritatse, Amprilan, Hartil)

Fozinopril (Monopril, Fozikard)

Perindopril (Prestarium, Perineva)

2. Blokátory receptoru angiotensinu II:

Losartan (Kozaar, Vazotenz, Lozap, Lorista)

III.Přípravy myotropních účinků:

1. Blokátory kalciových kanálů:

Nifedipin (Corinfar, Cordafen, Cordipin, Adalat, Fenigidin, Cordaflex)

Amlodipin (Norvask, Kalchek, Normodipin, Amlovas, Tenoks)

Diltiazem (Dilzem, Cardil)

Verapamil (Isoptin, Finoptin)

2. Aktivátory draslíkových kanálů:

3. Působení oxidem dusnatým:

Nitroprusid sodný (Naniprus)

IV: Diuretika: hydrochlorothiazid (hythothiazid, dichlorthiazid)

Oxodolin (Guigroton, Hlortalidon)

Spironolakton (Veroshpiron, Aldactone) "Triampur" (Triamteren + Hydrochlorothiazide)

Kombinovaná antihypertenziva:

„Triresid-K“ (Reserpine + dihydralazin + hydrochlorothiazid + chlorid draselný);

Kaposid (Hydrochlorothiazide + Captopril);

"Enap N" (Enalapril 10 mg + hydrochlorothiazid 25 mg);

"Enap HL" (Enalapril 10 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg);

„Co-Renitec“ (Enalapril 20 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg);

Charakteristika skupin antihypertenziv.

I. Snížení tónu sympatického nervového systému v různých vazbách.

Nejvyšší centra sympatického nervového systému jsou umístěna v hypotalamu. Odtud se excitace přenáší do vazomotorického centra v prodloužení míchy a dále do sympatických center míchy (laterální rohy šedé hmoty míchy).

U vláken periferní sympatické inervace se excitace provádí do srdce a cév a způsobuje zvýšení a zvýšení kontrakcí srdce a zúžení krevních cév. To vede ke zvýšení krevního tlaku. Je možné snížit krevní tlak potlačením center sympatického nervového systému nebo blokováním periferní sympatické inervace. V této souvislosti se používají neurotropní hypotenzní činidla centrálního a periferního působení.

1. Příprava centrálního působení (alfa2-adrenomimetiki).

Clofelin (klonidin, Hemiton) - stimuluje alfa-adrenoreceptory ve středu reflexu baroreceptoru v medulle. Současně jsou excitována centra vagusu a vazomotorické centrum je inhibováno excitací inhibičních neuronů. V důsledku toho se zmenšují a oslabují stahy srdce a rozšiřují se cévy - snižuje se krevní tlak. Částečně hypotenzní účinek je spojen s aktivací imidazolinových receptorů (Ii-receptorů) v medulla oblongata.

Clopheline je jedním z nejsilnějších a nejrychleji působících antihypertenziv (terapeutická dávka perorálně - 0,000075, trvá asi 12 hodin), ale pokud se používá systematicky, může způsobit sedativní účinek (zmatenost, neschopnost soustředit se), sucho v ústech, zácpu (zácpu). S náhlým přerušením se vyvíjí „abstinenční syndrom“: po 18–25 hodinách se zvyšuje krevní tlak, je možná hypertenze. Zrušit postupně, do 7 dnů.

Clofelin potencuje působení ethanolu; současné užívání alkoholu se nedoporučuje.

Používá se k rychlému snížení krevního tlaku u hypertenzních krizí (injikovaných do / v průběhu 5-7 minut; s rychlým zavedením může být ještě větší zvýšení krevního tlaku v důsledku stimulace alfa 2-adrenoreceptorových cév).

Guanfacin (Estulik) působí na centrální alfa 2-adrenoreceptory podobně jako Clofelin. Trvání hypotenzního účinku přibližně 24 hodin Přiřazení vnitřku pro systematickou léčbu hypertenze. Abstinenční syndrom je méně výrazný než syndrom klofelinu.

Uvnitř je předepsán methyldopa (dopegit). V těle se mění na methylnoradrenalin, který stimuluje alfa 2 - adrenoreceptory ve středu reflexu baroreceptoru. Antihypertenzní účinek - po 3-4 hodinách a trvá asi 24 hodin.

Vedlejší účinkyzávratě, slabost, ospalost, deprese, nevolnost, zácpa. Možné jevy Parkinsonismus, abnormální funkce jater, sexuální funkce.

Pro úlevu od hypertonické krize - Pentamin, Benzogeksony, Hygronium. Těžká hypertenze - Pyrilen.

Blokovat přenos excitace v sympatických gangliích, a tím snížit stimulační účinek sympatické inervace na srdce a krevní cévy; dochází k oslabení kontrakcí srdce a expanzi arteriálních a venózních cév - snižuje se arteriální a venózní tlak. Současně gangliobloky blokují parasympatické ganglia a tím eliminují inhibiční účinek nervů vagus na srdce - tachykardie je možná.

Pro systematické použití malého použití z důvodu vedlejších účinků (závažná ortostatická hypotenze, poruchy ubytování, sucho v ústech, tachykardie, možná atonie střeva a močového měchýře, porušení sexuálních funkcí, možná trombóza cév mozku, dolních končetin, sítnice), relativně rychlý rozvoj závislosti.

Snižuje stimulační účinek sympatické inervace na srdce a krevní cévy a snižuje uvolňování norepinefrinu z konců sympatických (adrenergních) vláken.

Reserpine je jeden z 50 alkaloidů z kořene rostliny rauwolfia had. Neexistuje žádný jev zpětného rázu. Důstojnost - absence hrozby ortostatického kolapsu. Je zpravidla součástí kombinovaných přípravků - „Triresid –K“, „Adelfan“. Hypotenzní účinek se vyvíjí během 1-2 týdnů od začátku příjmu po přerušení léčby - hypotenzní účinek trvá 3-4 týdny.

Vedlejší účinky - psycho-sedativní účinek (deprese), parkinsonismus, zvýšená gastrointestinální motilita a sekrece žláz (exacerbace vředů, průjem), zvýšený bronchiální tón (exacerbace bronchiálního astmatu, bronchospasmus), bradykardie atd.

Reserpine je součástí Raunatinu - obsahuje množství alkaloidů rauwolfia. Antihypertenzní účinek se vyvíjí pomaleji, ale s méně vedlejšími účinky než rezerpin.

Guanethidin (Octadin) je účinnější než rezerpin, ale zřídka se používá kvůli výrazným vedlejším účinkům.

Snižte stimulační účinek sympatické inervace na cévy (tepny a žíly). V souvislosti s expanzí krevních cév snižuje krevní tlak, kontrakce srdce jsou reflexně zvýšeny.

Doxazosin je lék s hypolipidemickým, hypotenzním, antispasmodickým a vazodilatačním účinkem. Aplikuje se u arteriální hypertenze a benigní hyperplazie prostaty (s normálním krevním tlakem a za přítomnosti arteriální hypertenze).

Přijměte jednou denně (ráno nebo večer).

Fentolamin Léčebný cyklus 3-4 týdny. Užívejte 3-4krát denně. Vedlejší účinky jsou stejné jako u Doxazosinu.

Prazozinmozhno platí pro hypertenzi u těhotných žen a pacientů s diabetem (neovlivňuje metabolismus sacharidů). Má účinek snižující lipidy. „Účinek první dávky“ je charakteristický - nadměrná odezva organismu na jeho působení na první dávku. To se projevuje slabostí, závratí, častým ortostatickým kolapsem v 50-60 minutách. po užívání (nedoporučuje se pro starší osoby z důvodu nebezpečí kolapsu a zvýšení pravděpodobnosti mrtvice a pouze v minimálních dávkách v rámci kombinované terapie). Aby se snížil účinek „první dávky“, léčba začíná malými dávkami (0,5–1 mg) a první dávka se zahajuje před spaním a ne na pozadí diuretika.

Vedlejší účinky této skupiny - ortostatická hypotenze, nevolnost, závratě, bolesti hlavy, slabost, ospalost, únava, arytmie, tachykardie, ataky anginy pectoris. Vzácně - sucho v ústech, kongesce nosu, průjem, alergie, polyartritida.

Jedna z nejvíce předepsaných skupin antihypertenziv. V případě systematického užívání způsobují přetrvávající hypotenzní účinek, zabraňují prudkému vzestupu krevního tlaku, prakticky nezpůsobují ortostatickou hypotenzi, mají kromě hypotenzních, antianginózních a antiarytmických vlastností.

Beta blokátory se liší v řadě vlastností:

1. selektivita působení na beta1-receptory nebo jeho nepřítomnost;

2. přítomnost nebo nepřítomnost "vnitřní sympatomimetické aktivity";

3. stupeň lipofilnosti léčiv, který určuje schopnost proniknout do BBB a vykazovat centrální účinek.

Betablokátory oslabují a snižují kontrakce srdce - systolický krevní tlak se snižuje. Současně omezují cévy (blokují beta 2 - adrenoreceptory). Při krátkodobém užívání betablokátorů se tedy průměrný krevní tlak obvykle mírně snižuje. Pokud se však betablokátory aplikují systematicky, po 1-2 týdnech je zúžení cév nahrazeno jejich expanzí - krevní tlak se snižuje. Vaskulární dilatace je vysvětlována tím, že se systematickým užíváním beta-blokátorů v důsledku poklesu srdečního výdeje obnovuje reflex depresoru baroreceptoru, který je oslaben arteriální hypertenzí. K expanzi přispívá také snížení vylučování reninu juxtaglomerulárními buňkami ledvin (beta 1 blok - adrenergní receptory).

Kardioselektivní (beta1-adrenoblockery) - metoprolol, atenolol, betaxolol, atsebutol, nebivolol, bisoprolol.

Neselektivní působení (beta1,2-adrenoblockery) - Anaprilin, Pindolol, Nadolol.

Některé beta-blokátory nejen blokují beta-adrenoreceptory, ale zároveň je stimulují. To se nazývá "vnitřní sympatomimetická aktivita". Léky, které mají vnitřní sympatomimetickou aktivitu, se vyznačují následujícími vlastnostmi:

• Pomalejší srdeční frekvence;

· Významně nesnižuje čerpací funkci srdce;

· V menší míře zvýšit celkovou periferní vaskulární rezistenci;

Méně provokuje aterosklerózu, protože nemá významný vliv na hladinu cholesterolu v krvi.

Vnitřní sympatomimetická aktivita má - Pindolol, Atsebutol.

Lipofilní činidla jsou zahrnuta ve skupině rozpustných tuků. Snadněji pronikají bariérou umístěnou mezi oběhovým a centrálním nervovým systémem. Játra se aktivně podílejí na zpracování těchto léčiv. Rozpustný v lipidech - anaprilin, pindolol, metoprolol, betaxolol.

Hydrofilní činidla jsou snadno rozpustná ve vodě. Nejsou tak zpracovány játry a zobrazeny téměř ve své původní podobě. Taková činidla mají delší účinek, protože jsou v těle delší. Mezi ně patří Nadolol, Atenolol, Atsebutol.

Pro léčbu hypertenze užívané 1 krát denně - Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol; 1-2 krát denně - Atenolol, Metoprolol, Atsebutol, Nadolol, Pindolol; 2-3 krát denně - Propranolol.

Vedlejší účinky - paradoxní vzestup krevního tlaku u jednotlivých pacientů na začátku léčby, bradykardie, srdečního selhání, zvýšeného bronchiálního a periferního vaskulárního tónu (méně výrazné u beta1-adrenergních blokátorů), obtíží s atrioventrikulárním vedením, zvýšených hypoglykemických činidel, poruch spánku, úzkostných snů, únavy, ospalosti deprese, bolesti hlavy, dyspeptické symptomy, „fenomén zpětného rázu“ s náhlým přerušením léčby (možná hypertenzní krize, záchvaty anginy, tachyarytmie; postupné rušení a přechod na jiné programy).

6.Alfa, - beta - blokátory.

Labetalol (Tradat) Účinek beta-blokování je 5-10krát silnější než alfa-blokování. Kvůli blokádě beta1 a alfa1-adrenoreceptorů se počet tepů nemění nebo mírně klesá, reflexní tachykardie je blokována. Arterioly expandují, což je způsobeno nejen blokádou alfa1-adrenergních receptorů, ale také slabou vnitřní sympatomimetickou aktivitou vzhledem k beta2-adrenergním receptorům. Při dlouhodobém užívání léčiva u pacientů s hypertenzí se hemodynamika normalizuje, snižuje se výskyt nežádoucích změn v srdci a cévách a zvyšuje se glomerulární filtrace.

Dobře snášen. Se zavedením žíly mohou být nevolnost, zvracení, návaly na obličeji, bolesti hlavy, pocení. Častěji jsou tyto reakce přechodné a nevyžadují přerušení léčby. Může se jednat o ortostatický kolaps, ale méně často ve srovnání s „čistými“ alfa adrenergními blokátory.

Carvedelol (Dilatrend) snižuje srdeční výdej (beta-adrenergní receptorovou jednotku) a periferní vaskulární tonus (alfa-adrenoreceptorová jednotka). Používá se pro systematickou léčbu hypertenze.

2. Účinek na systém renin-angiotensin.

1. Inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE inhibitory).

V mnoha případech je arteriální hypertenze spojena se zvýšením aktivity systému renin-angiotensin. Juxtaglomerulární buňky (umístěné v blízkosti aduktivní arteriole renálních glomerulů) v odezvě na pokles krevního zásobení ledvin, stimulace sympatické inervace uvolňují renin, který podporuje tvorbu angiotensinu I, z něhož se angiotensin II vytváří pod vlivem ACE.

Angiotensin II stimuluje:

- receptory angiotensinu AT1 krevních cév (způsobuje vazokonstrikci),

- sympatická inervace srdce a cév

- sekreci aldosteronu buňkami kůry nadledvin.

To vše přispívá ke zvýšení krevního tlaku.

ACE pomáhá převádět angiotensin I na angiotensin II a také inaktivuje bradykinin, který rozšiřuje cévy a dráždí citlivé receptory.

Při inhibici ACE se hladiny angiotensinu II snižují a hladiny bradykininu se zvyšují. To vede k expanzi krevních cév a snížení krevního tlaku. Tato tepová frekvence se mírně liší.

Používají se inhibitory ACE:

- s hypertenzí,

- při chronickém srdečním selhání.

U hypertenze jsou inhibitory ACE zvláště účinné, pokud je zvýšení krevního tlaku spojeno s aktivací systému renin-angiotensin (renální hypertenze, renovaskulární hypertenze, pozdní stadia hypertenze).

U chronického srdečního selhání spojeného s nadměrným stresem na srdce (srdeční choroba srdeční, stenóza aorty, GB, atd.), ACE inhibitory, expanze arteriálních a venózních cév, snižují následnou zátěž a preload na srdce. Současně se srdce začíná stahovat produktivněji - zvyšuje se srdeční výdej.

Kapropril (Kapoten) se podává orálně třikrát denně. Doba trvání akce je asi 6 hodin.

Lisinopril, ramipril, fosinopril, perindopril, spiapril, zofenopril, moexipril, Hinapril trvají 24 hodin, jsou předepisovány 1 krát denně.

Enalapril, fosinopril, lizinopril (derivát lysinu aktivního metabolitu Enalapril) jsou „proléčiva“ (prekurzory) - jsou esterifikovanými produkty účinné látky a jsou převedeny na aktivní formu v játrech.

Vedlejší účinky ACE inhibitoru: poruchy chuti (zkreslení, ztráta chuti, kovová chuť v ústech), suchý kašel (bradykininový účinek), hyperkalemie (snížení produkce aldosteronu), proteinurie (zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin), kožní vyrážky (častěji Captopril při podávání ve vysokých dávkách) angioedém, neutropenie (nejčastěji způsobuje kaptopril ve vysokých dávkách), vzácně - závratě, bolesti hlavy, nevolnost (častěji způsobuje kaptopril ve vysokých dávkách).

S viditelnou rozmanitostí jsou komplikace poměrně vzácné, protože správné dávkování inhibitoru ACE prohlašuje za první místo v přenositelnosti. Nezpůsobují nežádoucí metabolické změny sacharidů, metabolismus lipidů, nezvyšují obsah kyseliny močové, nezpůsobují ztrátu draslíku, naopak dochází k určitému zvýšení jeho množství v krvi. Tímto způsobem se příznivě srovnávají s thiazidovými diuretiky a dokonce i částečně korigují úbytek draslíku způsobený těmito draslíky. K věci samé Zahrnuje nepřítomnost negativního centrálního působení, negativní vliv na tón průdušek, periferní průtok krve. To vše vám umožňuje přiřadit ACE inhibitor pacientům s hypertenzí se současným diabetem, obezitou, hyperlipidemií, dnou, obstrukčními onemocněními průdušek, ICHS, infarktem myokardu, selháním ledvin a městnavým srdečním selháním, hrozbami arytmií, duševní depresí. Neexistují žádné kontraindikace pro jejich použití.

Dobré vlastnosti pro spotřebitele (brát 1-2 krát denně), nízké nebezpečí ortostatické hypotenze, dobrá snášenlivost, žádný negativní vliv na fyzický výkon, duševní zdraví a fenomén „zpětného rázu“ umožňují provádět ambulantní léčbu pod dohledem lékaře.

2. Blokátory receptoru angiotensinu II.

Přípravky této skupiny inhibují působení angiotensinu II na receptory AT1 cév, sympatickou inervaci a kůru nadledvin. Na rozdíl od ACE inhibitorů tyto léky neovlivňují hladinu bradykininu a způsobují méně vedlejších účinků než ACE inhibitory.

- systematická léčba arteriální hypertenze,

- při chronickém srdečním selhání.

Přiřaďte dovnitř jednou denně.

III. Příprava myotropního působení.

1. Blokátory kalciových kanálů.

Látky této skupiny blokují napěťově závislé vápníkové kanály typu L, které mají největší funkční význam pro srdeční a arteriální cévy. V tomto ohledu blokátory kalciových kanálů působí hlavně na srdeční a arteriální cévy. Tyto léky mají navíc slabý bronchodilatátor, tokolytikum (oslabují kontraktilitu myometria), antiplateletový a antisklerotický účinek.

Výhody blokátorů kalciových kanálů:

- účinnost u pacientů s nízkou hladinou reninu v krvi, t

- nedostatek negativních účinků na sacharidy, metabolismus lipidů, což jim umožňuje předepisovat pacientům s hyperlipidemií a diabetem,

- nepřítomnost negativního vlivu na průdušky a spazmolytický účinek na cévy končetin - zhoršení periferního krevního oběhu a broncho-obstrukčních onemocnění nejsou kontraindikacemi léčby těmito léky,

- žádný negativní vliv na fyzickou odolnost,

- schopnost zvýšit vylučování vody a sodíku z těla (nebo nezpůsobit jejich zpoždění).

Srovnávací charakteristiky blokátorů kalciových kanálů Vinogradov str. 546 tabulka 67.

Deriváty dihydropyridinu (Nifedipin, Amlodipin, Nitrendipin) expandují krevní cévy a snižují krevní tlak, způsobují reflexní tachykardii.

Deriváty fenylalkylaminu (Verapamil a další) oslabují a zmenšují kontrakce srdce a v menší míře rozšiřují arteriální cévy.

Jako antihypertenziva pro systematické použití se doporučují dlouhodobě působící deriváty dihydropyridinu - amlodipin, felodipin. Tyto léky trvají 24 hodin, předepisují se perorálně jednou denně.

Pro rychlý pokles krevního tlaku se nifedipin používá sublingválně nebo perorálně, účinek léku trvá 6-8 hodin.

Vedlejší účinky derivátů dihydropyridinu - nevolnost, závratě, reflexní tachykardie, otoky kotníku.

Méně často se verapamil používá jako antihypertenzivum, protože oslabuje a zpomaluje stahy srdce, mírně rozšiřuje arteriální cévy. To vede ke snížení krevního tlaku. Má také výrazný antiarytmický a antianginální účinek.

Nežádoucí účinky Verapamilu - nevolnost, závratě, bradykardie, srdeční selhání, obtíže s atrioventrikulárním vedením, otoky kotníků, zácpa.

Diltiazem je meziproduktem mezi Verapamilem a Nifedipinem. Jeho vlastnosti a chemická struktura se blíží Verapamilu, ale je znám jako koronarodilatátor. Zvyšuje koronární a renální průtok krve, zvyšuje diurézu, inhibuje agregaci krevních destiček i další léčiva v této skupině. Prakticky žádný vliv na normální krevní tlak, ale snižuje to více, tím vyšší je s GB. Používá se pro stejné indikace jako Verapamil, ale s menším rizikem komplikací.

Nimodipin (Nimotop) Snižuje krevní tlak, ale používá se hlavně jako vysoce selektivní antispasmodikum pro mozkové cévy. Nimodipin zabraňuje nebo eliminuje vazokonstrikci způsobenou různými vazoaktivními látkami (například serotonin, prostaglandiny). U pacientů s akutními poruchami mozkové cirkulace Nimodipin rozšiřuje mozkové cévy a zlepšuje průtok krve mozkem. Významně snižuje výskyt ischemického poškození mozku a mortality u pacientů s subarachnoidním krvácením.

Aplikaceprevence a léčba ischemických neurologických poruch způsobených křečem mozkových cév na pozadí subarachnoidního krvácení způsobeného rupturou aneuryzmatu, výraznými poruchami funkce mozku u starších pacientů (ztráta paměti a koncentrace, emoční nestabilita).

Antagonista nikardipinu vápenatý, derivát dihydropyridinu. Má antianginózní a hypotenzní aktivitu. Uvolňuje hladké svaly cévní stěny. Potlačuje křeč a rozšiřuje koronární a periferní tepny, snižuje periferní rezistenci; snižuje potřebu před a po zátěži a spotřebu kyslíku myokardu. Tachykardie je možná v reakci na snížení periferní rezistence. Zlepšuje koronární průtok krve. Neinhibuje vodivost v myokardu. Nemá významný vliv na vodivost a kontraktilitu myokardu. Zlepšuje krevní oběh v cévách mozku.

Aplikace -arteriální hypertenze, prevence mrtvice, ischemické poruchy oběhového systému.

2. Aktivátory draslíkových kanálů.

Selektivně rozšiřujte arteriální cévy a snižujte krevní tlak, HR reflex se zvyšuje.

Expanze arteriálních cév je spojena s aktivací draslíkových kanálů v membránách buněk hladkých svalů tepen. To zvyšuje uvolňování draslíku z buněk a vyvíjí hyperpolarizaci buněčné membrány. Na pozadí hyperpolarizace je otevírání napěťově závislých vápníkových kanálů narušeno, dochází k narušení kontrakce arteriálního hladkého svalstva závislého na vápníku - pokles krevního tlaku. Systém renin-angiotensin je aktivován reflexně, což je doprovázeno retencí sodíku a vody v těle a zvýšením BCC. I přes tento nejednoznačný účinek na hemodynamiku, tyto léky našly své použití v léčbě hypertenze.

Minoxidil je jedním z nejsilnějších léků v této skupině, který je určen pro léčbu pacientů s nejzávažnějšími a maligními formami hypertenze, rezistentními na konvenční antihypertenziva a jejich kombinace. Přiřazujte pouze v kombinaci s beta-blokátory, léky centrálního působení (snižte závažnost sympatických reakcí) a diuretiky.

Vedlejší účinky- hyperrichóza (zvýšený růst vlasů) - u 80% pacientů častěji u dětí a žen, zejména na rukou a tváři; občasné poškození perikardu, kožní vyrážky, nevolnost, bolesti hlavy.

Diazoxid (Hyperstat) je v hypotenzní aktivitě lepší než Minoxidil. Rychle snižuje systolický a diastolický krevní tlak, má účinek závislý na dávce a je zaveden do /. Používá se pro zmírnění hypertenzních krizí. Maximální hypotenze se vyvíjí za 2-5 minut, trvá 6-10 hodin.

S péčí o pacienty s diabetem, protože inhibuje sekreci inzulínu a zvyšuje hladinu cukru v krvi.

3. Působení oxidem dusnatým.

Primární mechanismus jejich působení není zcela popsán. Bylo navrženo, že oxid dusnatý (NO) hraje důležitou roli v hypotenzním účinku. Má mnoho společného s faktorem relaxace endotelu, který difunduje do hladkých svalů cév a vede k jejich relaxaci. Předpokládá se, že endotheliální relaxační faktor je totožný s oxidem dusíku.

Nitroprusid sodný (Naniprus) je vysoce účinné antihypertenzivum. Rozšiřuje arteriální a venózní cévy. Hypotenze může být doprovázena reflexní tachykardií. Rozšiřuje krevní cévy ledvin, zvyšuje průtok krve ledvinami a diurézu.

Jedná se o prostředek ultrakrátkého působení a nemá hypotenzní účinek, když se užívá orálně, se zavádí - pouze v / v, proto se používá k úlevě od hypertonických krizí. Hypotenze se vyvíjí během 2-3 minut a je zvládnutelná v důsledku rychlé inaktivace, hypotenzní účinek ustává 3-5 minut po ukončení infuze.

Indikace - při hypertenzní krizi, průběh infuze - u hypertenze, rezistentní na konvenční terapii, s akutním srdečním selháním.

Apressin (Hydralazin) selektivně rozšiřuje arteriální cévy, snižuje krevní tlak. V tomto případě dochází k reflexní tachykardii, aktivuje se renin-angiotensin-aldosteronový systém. Zvýšená sekrece aldosteronu vede k retenci sodíku a vody. Lék by měl být kombinován s látkami, které snižují účinek sympatické inervace (beta-blokátory, rezerpin) a diuretika.

1. komplikace způsobené aktivací sympatiku v reakci na hypotenzní účinek léku (tachykardie, výskyt nebo zhoršení bolesti anginy, arytmie, infarktu myokardu, bolesti hlavy, poruchy soli a vodní rovnováhy),

2. autoimunitní reakce (u 10-20% pacientů) jsou nejnebezpečnější, od přechodných symptomů revmatoidní artritidy až po systémový lupus erythematosus. Vyžadují okamžité vysazení léku a přechod na jiné režimy léčby GB,

3. skupina vzácných (méně než 10%) komplikací - vzhledem k přímému nepříznivému účinku Apressinu na funkci gastrointestinálního traktu - nauzeu, dysfunkci jater, poruchu funkce střeva atd., Stejně jako porušení jiné povahy - impotence, akutní psychóza atd.

Bendazol (Dibazol) - myotropní antispasmodikum. Rozšiřuje cévy, mírně snižuje krevní tlak. Zavést IV s hypertenzní krizí. Jako antispasmodikum - s křečemi žlučových a močových cest, střev. Používá se pouze jako další prostředek k základní antihypertenzní terapii. Stimuluje funkci míchy a má mírný imunitní stimulační účinek.

Papaverin má myotropní antispasmodický účinek. Snižuje tón hladkých svalů vnitřních orgánů a cév. Způsobuje dilataci tepen, přispívá ke zvýšení průtoku krve, vč. mozkové Má hypotenzní účinek. Používá se jako další nástroj pro základní terapii hypertenze.

- křeč hladkých svalů břišních orgánů (cholecystitis, pylorospasmus, spastic colitis, renální kolika);
- periferní vasospazmus (endarteritida);
- křeč mozkových cév;
- angina pectoris (jako součást komplexní terapie);
- bronchospasmus.

Kombinované léčivo "Papazol", obsahuje papaverin + dibazol.

Užívání Papapolu může být nezbytné v následujících případech: při labilní arteriální hypertenzi; je-li křeč periferních tepen a / nebo cév mozku; křeče hladkých svalů vnitřních orgánů (včetně takových onemocnění, jako jsou žaludeční vřed, dvanáctníkový vřed, pylorické křeče, střevní kolika, cholecystitis, spastická kolitida); jsou-li pozorovány reziduální projevy poliomyelitidy; s periferní paralýzou nervu obličeje.

Andipal - kombinovaného léku. Prostředek obsahuje metamizol sodný, bendazol, hydrochlorid papaveriny a fenobarbital.

Má antispasmodický, vazodilatační a analgetický účinek.

Použití tohoto léčiva je indikováno pro onemocnění gastrointestinálního traktu v chronické formě, jehož hlavními projevy jsou křeče hladkého svalstva (gastritida, pankreatitida, cholecystitis, kolitida) a bolesti hlavy, protože léčivo má schopnost zmírnit křeče krevních cév, které zásobují mozek krví. V kombinaci s dalšími léky indikovanými v léčbě hypertonické krize.

Jsou nejdůležitějším prvkem komplexní terapie hypertenze. V různých stadiích vývoje onemocnění mají více či méně výrazný vlastní hypotenzní účinek a významně zesilují účinek léčiv jiných skupin. Úspěšně se používají jako léky „prvního stupně“ v monoterapii počáteční fáze hypertenze. Z četných diuretik pro léčbu GB se používají hlavně léky o průměrné síle thiazidové skupiny (Hydrochlorothiazide, Oxodolin, atd.) A slabých draslík šetřících diuretik (Spironolakton, Triamterene atd.) A často se předepisují kombinované léky (Triampur, Amyloretic). "). Když je stadium GB II-III v období exacerbací, pro nouzovou léčbu hypertenzních krizí se uchylují k "silným" smyčkovým diuretikům (furosemid, atd.).

Tiazidy a draslík šetřící diuretika neovlivňují krevní tlak u zdravých lidí, ale mírně snižují krevní tlak u pacientů s hypertenzí. Diuretická skupina thiazidu má také slabý přímý vazodilatační účinek. Postupně se rovnováha vody a soli stabilizuje na úrovni blízké normálu a diuretický účinek zmizí, ale hypotenzní účinek přetrvává na pozadí udržovací léčby po dlouhou dobu.

Obecné zásady pro výběr a kombinaci antihypertenziv pro GB.

Toto dosažení spolehlivého efektu (není nutné usilovat o snížení a udržení krevního tlaku ve věkové normě) s minimálním vedlejším účinkem, který je do jisté míry téměř vždy přítomen.

Výše uvedená antihypertenziva jsou obvykle rozdělena do 2 skupin:

1. léky první volby (volba) - diuretika, inhibitory ACE, beta-blokátory, blokátory kalciových kanálů; Mezi nimi jsou prostředky a kombinace zvoleny na začátku terapie hypertenze;

2. léky druhé řady (volba) - hypotenzní centrální aktivátory draslíkových kanálů atd.; jsou předepisovány s nedostatečnou účinností léků první linie nebo s nesnášenlivostí těchto léků v požadovaných dávkách; Spravidla slouží jako doplněk režimu farmakoterapie léky první linie.

1. počáteční přechodná fáze (již existující onemocnění) - BP se občas zvyšuje, pacienti nemají téměř žádné stížnosti. Nejúčinněji léčené v této fázi. Je nutná sebekázeň pacienta (výživa, špatné návyky, stres). Používají léčivé byliny s hypotenzním účinkem, anxiolytika v malých dávkách pro vyhlazení stresu, s nedostatkem léčebného účinku - kurzy používají antihypertenziva.

2. Stupeň 1 GB "měkký" - diastolický tlak 95 - 104. Povinná dlouhodobá léčba. Lék je možný.

3. Fáze 2 „mírný“ - diastolický tlak 105 - 115. Kontinuální léčba, téměř celoživotní, k prevenci progrese onemocnění ak vyhnutí se krizím v nepříznivých situacích. Lék je téměř nemožné.

4. Fáze 3 „závažný“ - diastolický tlak je vyšší než 115. Terapie je zaměřena na distancování vývoje těžkých komplikací (mrtvice, infarkt myokardu, srdeční selhání).

Aktuálně přijato čtyřstupňový režim farmakoterapie:

Etapa 1: volba základních antihypertenziv v monoterapii v 1 - 2 stadiích onemocnění. Vezměte si drogy z první řady. Od 2 řad - Guanfatsin, Klofelin, Methyldof, Prazozin.

Stupeň 2: dvousložkové recepty 1 řádek. Sbírejte léky, které jsou synergisty.

Fáze 3: zahrnují 3 léky z počtu nevyužitých 1 řádků nebo 2 řádků (často Apressin).

Fáze 4: použití nejsilnějších léků jiných skupin (Octadin, Minoxidil).

Prostředky ke zmírnění hypertenzních krizí:

Hypertenze se vyskytují v GB (ve stresových situacích, při zrušení AHS, fyzické námaze, alkoholu), stejně jako při akutním onemocnění ledvin, pozdní toxikóze těhotných žen, tyreotoxikóze, některých nádorech, průmyslové intoxikaci olovem, thalliem.

Existují 2 typy hypertenzních krizí:

1. krize prvního typu - vyvolané psychoemotivním faktorem, se mohou vyskytovat bez viditelných předpokladů ve stupních 1 - 2 GB. Trvá od 10 minut do 2 - 3 hodin. Náhle se objevuje na pozadí blahobytu bolest hlavy, často pulzující, mřížka a blikající mouchy, závoj před očima, podrážděnost, strach, palpitace, bolest v srdci, pocit nedostatku vzduchu. Systolický tlak stoupá na 160 - 200 mm Hg.

Léčba je zaměřena na odstranění psycho-emocionálního faktoru. Aplikujte Sibazon - nejprve intravenózně nebo intramuskulárně, pak perorálně 5 - 7 dní. Pokud není krevní tlak snížen, použijte vazodilatátory střední síly.

2. Krize typu 2 - nejnebezpečnější. Vzestup na pozadí "kvetoucí" GB (2 - 3 stupně). Rozvíjejte se pomalu, tvrdě teče. Vydrží až 4 - 5 dní. Systolický tlak - 250 - 280 mm Hg. Spolu s těžkou bolestí hlavy, závratě, ohromující, nevolností, zvracením. Může vést k mrtvici, akutnímu selhání levé komory s plicním edémem, infarktu myokardu. Pomoc je poskytována záchranným týmem. Pacientovi je dána poloha sezení nebo polosezení. Použijte antihypertenziva rychle působící intravenózní kapání. Prodloužit účinek léků vstřikovaných do svalu. Použití: Nitroprusid sodný, diazoxid, labetalol, furosemid, pentamin, fentolamin, clofelin, nifedipin, kaptopril. Kromě antihypertenziv užívají psycho-sedativa (Aminazin, Droperidol) (antiemetický účinek, zmírnění úzkosti), síran hořečnatý (hypotenzní, psycho-sedativní a antispasmodický účinek).