Antihypertenziva (klasifikace)

V tomto velmi zajímavém článku, či spíše přednášce, představíme klasifikaci antihypertenziv, která bude prezentována formou přehledných a snadno zapamatovatelných tabulek.

Po prostudování předloženého materiálu bude snadné pochopit, které léky lépe snižují tlak, protože jsou kombinovány, to znamená, že obsahují účinná antihypertenziva různých farmakologických skupin.

Antagonisté angiotensinu 2: léčiva

Níže je uvedena tabelární klasifikace antagonistů angiotensinu 2 a seznam léků nejčastěji používaných v terapii a kardiologii ke snížení tlaku.

Antihypertenziva: klasifikace, jak jednat

Hypertenze je považována za jednu z nejčastějších chorob kardiovaskulárního systému. Bez adekvátní terapie to může být smrtelné. Abyste tomu zabránili, musíte kontaktovat specialistu. Lékař provede nezbytné diagnostické studie a vybere vhodné léky. Mnoho lidí se zajímá o: antihypertenziva - co to je? Tyto nástroje se používají ke snížení tlaku.

Charakteristika antihypertenziv

Antihypertenzní (hypotenzivní) léky jsou léky, které pomáhají snižovat krevní tlak. Nárůst tohoto ukazatele způsobuje řadu faktorů:

• zvýšení objemu krve v cévách - to vede ke zvýšení tlaku na jejich stěnách;
• zvýšení periferní vaskulární rezistence;
• rysy čerpací funkce myokardu.

V závislosti na těchto porušeních si lékař vybere konkrétní lék. Všechny léky na hypertenzi mají odlišný mechanismus účinku a jsou rozděleny do několika kategorií.

Antihypertenzní účinek těchto léků nejen pomáhá udržet tlak v normě, ale také pomáhá předcházet nebezpečným komplikacím hypertenze. Patří mezi ně infarkty, mrtvice, aneuryzma. Tyto léky navíc dokonale zabraňují útokům hypertonické krize.

Indikace

Princip působení těchto léků je zaměřen na snížení krevního tlaku. Absolutní indikací pro použití takových činidel je tedy hypertenze. Tyto látky jsou také předepisovány pro onemocnění, která jsou doprovázena tímto příznakem:

• angina pectoris;
• hypertrofie levé komory;
• srdeční selhání;
• ischemie

Z kategorie antihypertenziv by měla být zvolena optimální látka. Pokud pacient snáší léčbu dobře, ale účinek není dostatečně vyjádřen, tento přípravek by měl být kombinován s jinými léky.

S mírnou patologií dost na použití kombinovaných léků. Při výběru konkrétní látky, by měl odborník vzít v úvahu původ onemocnění, úroveň závažnosti hypertenze, přítomnost ostrých výkyvů tlaku.

Pravidla užívání léků na předpis

Pro léčbu arteriální hypertenze s pomocí léků, aby výsledky, musíte dodržovat řadu doporučení:

1. Je nutné zahájit léčbu metodami bez léků. K tomu potřebujete snížit tělesnou hmotnost, přestat kouřit a pít alkohol, snížit množství soli a živočišných tuků ve stravě. Také byste se měli systematicky věnovat sportu.
2. Zpočátku se doporučuje užívat malou dávku léku, která má minimální množství vedlejších účinků.
3. Pokud je zvolená dávka normálně tolerována, postupně se zvyšuje, dokud není dosaženo požadovaného výsledku.
4. Často je nutné kombinovat několik antihypertenziv. Dnes jsou vynalezena léčebná schémata, která zahrnují celou řadu léků.
5. Pokud druhý lék nevyvolává výsledky nebo má nepříznivý vliv na tělo, je nahrazen látkou z jiné kategorie. V tomto případě zůstává první nástroj stejný.
6. Měly by být upřednostňovány prostředky, které mají dlouhodobý hypotenzní účinek. Je mnohem snazší pro lidi a eliminuje pokles tlaku.

V lidském těle se regulace tlaku provádí různými způsoby. Jsou stejně důležité v systému homeostázy.

Důležité: V důsledku zvýšené vaskulární rezistence, cirkulujícího objemu krve a minutového objemu krve se tlak zvyšuje. Drogová léčba je zaměřena na nápravu jednoho nebo několika prvků najednou.

Klasifikace léčiv pro hypertenzi

Mnoho léků má antihypertenzní vlastnosti, ale ne všechny mohou být použity pro léčbu hypertenze. To je způsobeno vysokou pravděpodobností nežádoucích účinků a potřebou dlouhodobého užívání takových látek.

Při výběru antihypertenziv aplikujte následující klasifikaci:

• diuretika (diuretika);
• inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE);
• blokátory receptoru angiotensinu II (ARB, sartany);
• antagonisty vápníku;
• betablokátory.

Tyto léky pro léčbu hypertenze jsou vysoce účinné. Mohou být použity pro počáteční terapii - samostatně nebo v různých kombinacích.

Při výběru konkrétních léků musí lékař vzít v úvahu přesné ukazatele tlaku, rysy průběhu onemocnění, přítomnost průvodních patologií. Zvláště důležité jsou léze kardiovaskulárního systému.

V každé situaci by mělo být posouzeno riziko nežádoucích účinků, možnost kombinace látek z různých kategorií a stávající zkušenosti s léčbou hypertenze u konkrétního pacienta.

Inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu

Takové léky s arteriální hypertenzí jsou vysoce účinné. Předepisují se širokému spektru vysokotlakých skupin pacientů. Seznam těchto fondů zahrnuje:

Indikátory tlaku jsou regulovány ledvinami, jmenovitě systémem renin-angiotensin-aldosteron. Tón stěn cév a výsledné hodnoty tlaku závisí na jeho správném fungování. Při nadměrném množství angiotensinu II je pozorován vaskulární spazmus plicního oběhu. To je spojeno se zvýšením periferní vaskulární rezistence.

Pro zajištění normálního krevního oběhu ve vnitřních orgánech začíná srdce fungovat se zvýšeným zatížením. Výsledkem je, že krev vstupuje do cév pod zvýšeným tlakem.

Aby se zpomalila syntéza angiotensinu II z angiotensinu I, měli byste používat léky, které blokují enzym, který je zapojen do této fáze biochemických transformací. ACE inhibitory navíc snižují uvolňování vápníku, který se podílí na redukci cévních stěn. Pomáhá snížit jejich křeč.

Použití inhibitorů ACE snižuje riziko komplikací srdce a cév - mrtvice, komplexního srdečního selhání, srdečního infarktu. Tyto nástroje také mohou snížit úroveň poškození cílových orgánů - zejména ledvin a srdce. Pokud pacient již trpí srdečním selháním, prognóza patologie s použitím těchto látek je významně zlepšena.

Vzhledem k povaze této kategorie léků by měly být předávány osobám s onemocněním ledvin a chronickým srdečním selháním. Tyto tablety se také používají k léčbě pacientů s arytmií, infarktem myokardu v anamnéze.

Mohou je používat starší lidé a lidé s diabetem. V některých situacích jsou tyto léky předepisovány i pro těhotné ženy. Předepisovat je však může pouze lékař.

Nevýhodou ACE inhibitorů je častý výskyt nežádoucích účinků. Vypadají jako suchý kašel. Jeho výskyt je důsledkem zhoršeného metabolismu bradykininu. Navíc existují situace, kdy se syntéza angiotensinu II vyskytuje bez speciálního enzymu - mimo ledviny. Účinnost ACE inhibitorů je proto významně snížena a terapie je výběr jiné látky.

Kontraindikace k použití těchto nástrojů ke snížení krevního tlaku zahrnují následující:

• základní obsah draslíku v krvi;
• angioedém při využívání těchto prostředků v minulosti;
• náhlé stenózy renální arterie.

Blokátory receptoru angiotensinu II

Jedná se o poměrně moderní a efektivní prostředek. Stejně jako inhibitory ACE pomáhají snižovat účinek angiotensinu II. Místo použití těchto léčiv však není omezeno na jediný enzym.

Blokátory receptoru angiotensinu II mají širší spektrum účinku. Antihypertenzní účinek je způsoben narušením vazby angiotensinu na receptory buněk různých orgánů. Díky řízenému působení je možné uvolnit stěny cév a stimulovat eliminaci přebytečné soli a tekutin ledvinami.

Seznam antihypertenziv v této kategorii zahrnuje následující:

Tyto látky mohou dosáhnout dobrých výsledků v lézích ledvin a srdce. Kromě toho téměř nevyvolávají nežádoucí účinky a jsou dlouhodobě dobře tolerovány. Proto lékaři tuto kategorii léků často předepisují.

Mezi hlavní kontraindikace pro užívání těchto léků patří těhotenství, alergie, stenóza renální arterie, zvýšené hladiny draslíku v těle.

Diuretika

Jedná se o poměrně rozsáhlou skupinu léků, která je často předepisována pro rozvoj hypertenze. S pomocí diuretik je možné vyčistit tělo přebytečné soli a tekutiny. To vám umožní snížit množství cirkulující krve, snížit zatížení cév a srdce a dosáhnout jejich relaxace.

Existuje několik kategorií takových fondů, z nichž každá je charakterizována určitými rysy. Thiazidová diuretika jsou velmi populární. Patří mezi ně hypothiazid, halortalidon, indapamid. V jejich účinnosti nejsou horší než beta-blokátory, inhibitory ACE a jiné kategorie antihypertenziv, ale často se používají v kombinaci s nimi.

Zvýšené koncentrace takových látek mohou způsobit poruchy metabolismu elektrolytů. Existuje také riziko změny metabolismu sacharidů a lipidů. Malé množství těchto léků je však zcela bezpečné, a to i při dlouhodobém užívání.

Thiazidová léčiva jsou obvykle předepisována v kombinaci s inhibitory ACE a antagonisty receptoru angiotensinu II. Mohou být použity ve stáří, s diabetem a metabolickými poruchami. Hlavní kontraindikací použití těchto látek je přítomnost dna.

Další kategorií diuretik jsou léky šetřící draslík. Mají měkčí účinek. Princip působení těchto léčiv je založen na blokování účinku aldosteronu. Tato látka je antidiuretický hormon, který zadržuje tekutinu v těle. Snížení tlaku je dosaženo odstraněním soli a kapaliny. Ionty hořčíku, vápníku a draslíku jsou však zachovány.

Léčiva v této kategorii zahrnují Amilorid, Spironolakton, Eplerenon. Jsou určeny lidem, kteří trpí chronickým srdečním selháním a vážným otokem srdeční etiologie. Mohou být použity pro refrakterní hypertenzi, kterou je obtížné léčit jinými kategoriemi léčiv.

Draslík šetřící diuretika ovlivňují renální aldosteronové receptory a mohou vést k hyperkalemii. Proto je zakázáno používat při akutním a chronickém selhání ledvin.

Loopbacky jako Edecrin a Lasix mají agresivnější účinek. Pomáhají však snižovat krevní tlak mnohem rychleji než jiné léky.

Tato kategorie léků by neměla být používána po dlouhou dobu, protože existuje vysoká pravděpodobnost metabolických poruch. To je způsobeno vylučováním elektrolytů kapalinou. Tyto látky mohou být úspěšně použity pro zmírnění hypertenzních krizí.

Antagonisté vápníku

Vápník se podílí na redukci svalových vláken a stěny cév nejsou výjimkou. Působení prostředků z této kategorie je zaměřeno na snížení pronikání iontů vápníku do buněk hladkého svalstva cév. Díky tomu se snižuje jejich citlivost na vazopresorické složky, které vyvolávají vazospazmus.

Seznam antagonistů vápníku zahrnuje následující léčiva:

• fenylalkylaminy - Verapamil;
• antagonista benzothiazepinu vápník - Diltiazem;
• dihydropyridiny - Felodipin, Amlodipin.

Antihypertenziva z těchto kategorií se liší povahou svého působení na stěnách cév, vodivým systémem a myokardem. Felodipin a amlodipin působí hlavně na cévy, což způsobuje pokles jejich tónu. V tomto případě se nemění fungování srdce.

Verapamil a Diltiazem, kromě hypotenzního účinku, ovlivňují funkci srdce. Vedou ke snížení srdeční frekvence, takže mohou být použity pro arytmie. Snížením potřeby kyslíku verapamil zmírňuje bolest při angině pectoris.

Při předepisování nedihydropyridinových látek je třeba zvážit možnou bradykardii a další typy bradyarytmií. Tyto látky je zakázáno používat v těžkém srdečním selhání a atrioventrikulárním bloku. Také nemohou být kombinovány s intravenózními beta-blokátory.

Antagonisté vápníku neovlivňují metabolismus, snižují hladinu hypertrofie levé komory a pomáhají minimalizovat riziko mrtvice.

Beta blokátory

Tato kategorie zahrnuje takové prostředky jako Nebivolol, Bisoprolol, Atenolol. Tyto látky mají hypotenzní účinek v důsledku snížení srdečního výdeje a tvorby reninu v ledvinách, což vyvolává vaskulární křeč.

Tato kategorie léků vám umožní nastavit rytmus srdce a vyvolat antianginózní účinek. Proto jsou beta-blokátory často předepisovány pacientům s hypertenzí, kteří mají koronární srdeční onemocnění a chronické srdeční selhání.

Tato kategorie antihypertenziv vyvolává změny v metabolismu sacharidů a tuků a může také zvýšit tělesnou hmotnost. Proto by neměly být aplikovány na osoby s diabetem a jinými metabolickými poruchami.

Prostředky, které mají adrenoblokiruyuschie vlastnosti, provokují křeč průdušek a vedou k pomalejší srdeční frekvenci. Protože nemohou být používány lidmi, kteří mají bronchiální astma, komplexní formy arytmie, mezi které patří i stupeň atrioventrikulárního bloku II-III.

Centrálně působící léky

Léky centrálního působení, které snižují excitabilitu vazomotorického centra, zahrnují trankvilizéry a sedativa. Snižují emocionální reakce, jako je strach, úzkost, podrážděnost.

Léky v této kategorii se používají v raných stadiích onemocnění. Dlouhodobě byl klonidin považován za hlavní lék v této skupině. Jeho použití však vede k mnoha vedlejším účinkům spojeným s depresí centrálního nervového systému.

Vzhledem k tomu, lékaři obvykle psát předpis pro jiné drogy z této skupiny. Patří mezi ně následující:

Další léky ke snížení krevního tlaku

K odstranění hypertenze lze použít i jiné léky. Léčbu patologie pomocí těchto léků:

• agonisté imidazolinového receptoru - Moxonidin spadá do této kategorie;
• alfa-blokátory - patří mezi ně Kardura a Prazozin;
• přímé inhibitory reninu - tato kategorie je Aliskiren.

Agonisté imidazolinového receptoru ovlivňují nervové receptory, které se nacházejí v medulle. Vyvolávají pokles aktivity sympatické vaskulární stimulace.

Důležité: Moxonidin zlepšuje metabolické procesy, snižuje obsah mastných kyselin a triglyceridů v krvi, zvyšuje citlivost tkání na inzulín. Použití nástrojů pro osoby s nadváhou pomáhá snížit váhu.

Přímé inhibitory reninu zahrnují Aliskiren. Tento nástroj poskytuje snížení obsahu reninu, enzymu konvertujícího angiotensin a angiotensinu v krvi. Díky tomu je možné snížit tlak. Látka má navíc kardioprotektivní a nefroprotektivní účinek.

Aliskiren se může kombinovat s diuretiky, antagonisty vápníku, beta-blokátory. Kombinace látek s antagonisty angiotensinového receptoru a ACE inhibitory může současně vyvolat dysfunkci ledvin. To je způsobeno podobností jejich mechanismu působení.

Alfa-blokátory nelze nazvat léky volby. Předepisují se jako součást kombinované terapie jako třetí nebo čtvrtá látka. S pomocí těchto látek je možné normalizovat metabolismus tuků a sacharidů, zlepšit krevní oběh v ledvinách. Nicméně, oni jsou zakázáni použití v diabetické neuropathy.

K moderním a neškodným prostředkům ke snížení tlaku patří Rasilez a Olmesartan. První je inhibitor reninu, druhý z kategorie antagonista receptoru angiotensinu II. Z diuretik se Torasemide liší svým vysokým výkonem. Je dovoleno používat po dlouhou dobu. Přípravek je bezpečný pro starší osoby a osoby s diabetem.

Velmi populární jsou také kombinované látky, které obsahují několik kategorií látek najednou. Mezi ně patří rovník. Obsahuje lisinopril a amlodipin.

Antihypertenziva pomáhají vyrovnat se s vysokým krevním tlakem a zlepšují stav pacienta. Zvláštní lék by měl vybrat specialista s přihlédnutím ke klinickému obrazu a individuálním vlastnostem organismu. V tomto případě nejsou nepřijatelné žádné možnosti vlastní léčby.

Antihypertenziva - přehled účinných léků s popisem, pokyny, indikacemi a cenami

Skupina léčiv, která mají antihypertenzní účinek, je velmi různorodá a zahrnuje produkty z mnoha chemických tříd. Použití léků v této kategorii je vhodné pro léčbu hypertenze a dalších patologických stavů charakterizovaných křečem periferních cév.

Obecné informace o hypertenzi

V lékařské praxi se termín "hypertenze" používá k označení stavu, ve kterém dochází ke zvýšení hydrostatického tlaku v dutých orgánech a dutinách těla. Tento koncept je často používán ve vztahu k hypertenzi (hypertenze), která se týká nejběžnějšího typu hypertenze, což představuje 90–95% všech případů. Hlavním příznakem onemocnění je neustálé zvyšování krevního tlaku, což je důsledek různých příčin a může vést k rozvoji závažných komplikací.

V závislosti na příčinných faktorech je hypertenze rozdělena do několika odrůd. Hlavní typy hypertenze jsou nezbytné (reprezentované přímo hypertenzí) a symptomatické (při kterých dochází ke zvýšení tlaku spolu s výskytem jiných příznaků onemocnění). Jiné typy hypertenze, které jsou mnohem méně časté, zahrnují:

• renovaskulární (způsobené zúžení renálních tepen s poškozeným prokrvením ledvin);
• žilní (příčinou je zvýšení hydrostatického tlaku v žilách);
• intrakraniální (v důsledku otoku mozku, který se může objevit v přítomnosti zhoubných nádorů v lebeční dutině, hypersekrece cerebrovaskulární tekutiny nebo porušení jejího odtoku);
• hemodynamické (dochází v důsledku prudkého zvýšení srdečního výdeje a zvýšení periferní vaskulární rezistence);
• hyperkinetika (v důsledku zvýšení minutového objemu krevního oběhu s konstantní vaskulární rezistencí);
• jiné typy (cca 40).

Symptomatologie patologie závisí na jejím typu a stádiu, ale symptomy nemoci se zdají být velmi výrazné a nelze je ignorovat. Léčba hypertenze při absenci přímých indikací pro chirurgický zákrok se provádí konzervativními metodami používajícími antihypertenziva. Účinek léků této skupiny je založen na dopadu vzniku vysokého krevního tlaku na mechanismus vzniku těchto základních bodů:

• minutový objem krevního oběhu (nebo srdeční výdej) - změna velikosti nastává se zvýšením frekvence kontrakcí srdečního svalu;
• periferní vaskulární rezistence - celková kontraktilní síla systému arteriol (malé tepny předcházející kapilárám);
• celkový objem cirkulující krve je celkový objem tekuté krve, který se nachází ve funkčních cévách (včetně uložených - v současné době se nachází v játrech, ledvinách a dalších orgánech, které se dočasně neúčastní krevního oběhu).

Klasifikace antihypertenziv

Spouštěcím mechanismem primární hypertenze může být mnoho faktorů - od stresových podmínek po patologické změny v cévních stěnách, které zvyšují propustnost jejich membrán na ionty sodíku, draslíku a vápníku. Důležitou roli ve vývoji zvýšeného tlaku je aktivace systému renin-angiotensin-aldosteron (vylučování hormonů, které regulují celkový objem krve v těle).

Bez ohledu na základní příčiny hypertenze zůstávají hlavními patogenními faktory zvýšený srdeční výdej a periferní vaskulární rezistence, proto je antihypertenzní terapie zaměřena na snížení jejich vlivu. Cílem léčby hypertenze je snížit tlak na normální hodnoty (pod 140/90 mm Hg), což je dosaženo úpravou životního stylu (primární míra) a užíváním léků antihypertenziv.

K ovlivnění příčiny vysokého krevního tlaku a minimalizaci rizika komplikací kardiovaskulárního systému vyvinuli vědci z farmaceutického průmyslu několik skupin antihypertenziv, z nichž každá má specifické vlastnosti. Při vypracování schématu lékové terapie hypertenze si lékař na základě protokolárních principů léčby tohoto onemocnění zvolí jeden nebo více produktů z následujících klasifikačních skupin antihypertenziv:

• neurotropní:

1. Uklidňující (trankvilizéry, sedativa, fytopreparace).
2. Antiadrenergní (centrální působení, periferní (ganglioblockery, sympatolytika, alfa adrenergní blokátory, beta adrenoblockery, alfa beta adrenergní blokátory).

• myotropní:

1. Antagonisté vápníku.
2. Aktivátory draslíkových kanálů.
3. Donory oxidu dusnatého.
4. Jiné.

• činidla ovlivňující systém renin-angiotensin:

1. Inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE).
2. Antagonisté receptoru angiotensinu.
3. Jiné.

• prostředky ovlivňující metabolismus vodní soli:

1. Diuretika (saluretika, benzothiazinové deriváty, osmotika).
2. Blokátory receptorů Aldosteronu.

• kombinovaná antihypertenziva (Adelfan, Trirezid, Brinerdin, Sinipress).

Antihypertenziva: klasifikace a mechanismus účinku

Antihypertenziva - léky, které jsou schopny snížit úroveň tlaku na kterékoli z jeho počátečních hladin nebo hypertenze.

Obecné informace

Arteriální hypertenze je patologie, při které se ustálený nárůst tlaku v diastole a systole stanovuje v klidu na hodnotách nad 140 a 90 mm Hg. Existují dva hlavní typy hypertenze:

• Základní, primární hypertenze - stav, ve kterém je zvýšení tlaku základem onemocnění. Vyskytuje se u 25% obyvatelstva, objevuje se především na pozadí neustálých napětí a zkušeností.
• Symptomatická hypertenze nebo sekundární hypertenze - fenomén zvýšeného tlaku v pozadí jakékoliv jiné nemoci.

Tlak v našem těle závisí na třech hlavních faktorech:

• Srdeční výdej - změny se zvyšující se a rostoucí frekvencí kontrakcí;
• Obvodový odpor je síla, se kterou se uzavírají periferní nádoby;
• Celkový objem krve je celá krev, která je v cévách. S retencí tekutin se může zvýšit.

Tlak je regulován jak nervovým systémem, tak mnoha hormony, zejména renálním systémem (renin-angiotensin). Velkou roli při zvyšování tlaku hraje adrenalin.

Hypertenze může vést ke změnám ve velikosti srdečních komor, ke zvýšení rizika infarktu, aterosklerózy a poškození ledvin.

Klasifikace antihypertenziv

Existuje několik hlavních skupin léčiv používaných v praxi jako antihypertenziva:

1. Antiadrenergní léčiva (neurotropní);
2. Činidla, která snižují účinek renin-angiotensinového renálního systému;
3. Antihypertenzní léčiva myotropní účinek;
4. Diuretika (diuretika).

Antiadrenergní (neutrotropní) činidla

Tato skupina je rozdělena na látky centrální a periferní expozice.

Antihypertenziva s centrálním účinkem zahrnují látky, které snižují vliv nervového vazomotorického centra, například klonidin (klofilin), guanfacin, moxonidin, methyldof.

• Klonidin (Clofelin). Antihypertenzní účinek léčiva je způsoben účinky na adrenalin A2 a imidazolin I2 receptory v centrech medulla oblongata. Použití léčiva snižuje produkci reninu v renálních buňkách, snižuje srdeční výdej, cévy se rozšiřují. Platný od 6 do 12 hodin;
• Guanfacin a methyldopa také přispívají k expanzi krevních cév a zpomalují činnost srdce. Účinný déle než klonidin, až 24 hodin. Tyto látky, jako klonidin, mají řadu významných vedlejších účinků. Významně vyjádřená sedace, sucho v ústech, deprese, otok, zácpa, závratě a ospalost;
• Moxonidin je lék druhé generace, jeho mechanismus účinku je dokonalejší. Selektivně ovlivňuje imidazolinové receptory a inhibuje působení sympatického NS na srdce. Charakterizováno méně vedlejšími účinky než výše uvedené prostředky s centrální akcí.

Periferní léky

Periferní látky zahrnují gangliobloky, sympatolytika, blokátory adrenoreceptorů.

1. Ganglioblockery jsou látky, které způsobují blok sympatických ganglií. To vede k rychlé expanzi cév a výraznému poklesu tlaku. Tato skupina zahrnuje Pentamini Benzogeksony. Často jsou způsobeny takové vedlejší účinky, jako je tachykardie, pocit sucho v ústech, ortostatický kolaps (rychlý pokles tlaku během náhlé změny polohy těla ze sezení na vertikální). Fondy se využívají jen zřídka, zejména v oblasti hypertenze a operací;
2. Sympatolytika jsou léky, které inhibují uvolňování norepinefrinu nervovými buňkami. Způsobuje oslabení žilní a arteriální rezistence, dilataci krevních cév. Tato skupina zahrnuje rezerpin a guanethidin. Používají se jako doplněk k hlavní terapii, akce se projevuje 1-2 týdny po zahájení recepce. Mezi vedlejší účinky patří deprese nervového systému (ospalost, deprese), gastritida, nazální kongesce;
3. Způsobuje blokádu adrenoreceptorů. Tyto látky jsou rozděleny do následujících významných skupin sloučenin: Alfa-adrenergní blokování. Lék Phentolamine okamžitě blokuje A1 a A2 receptory, v opozici k účinkům adrenalinu a norepinefrinu. Tato akce způsobuje rychlou expanzi žilek a arteriol, což brzy snižuje tlak. Používá se k identifikaci sekundární hypertenze, která se objevuje na pozadí feochromocytomu nebo Raynaudovy choroby. Prazosin a doxazosin selektivně blokují receptory A1, způsobují vazodilataci a reflexní tachykardii;
4. Beta-blokátory. Řada léků tohoto typu zaujímá přední místo v léčbě hypertenze. Neselektivní beta blokátory (propranolol) blokují receptory beta-1 a beta-2, selektivní (Atenolol, Bisoprolol) blokují pouze beta-1 receptory, působí pouze na srdce. Antihypertenzní účinek těchto léků je způsoben snížením množství srdečního výdeje v důsledku blokády receptorů beta-1, snížením účinku sympatického systému v důsledku blokády receptorů beta-2 a inhibicí sekrece reninu ledvinami;
5. Alfa-beta-blokátory (zejména Labetalol, Carvedilol). Příčinou prodlouženého poklesu tlaku v důsledku blokování najednou ze všech typů receptorů. Působí také jako antioxidanty, snižují hladinu "škodlivého" cholesterolu v krvi. Používá se k léčbě GB a hypertenzních krizí;
6. Prostředky, které snižují účinek renin-angiotensin renálního systému (zkráceně - RAAS) t

Systém renin-angiotensin je speciální systém regulace renálního tlaku, jehož zvýšená aktivita vede ke zhoršení hypertenze. Specializované ledvinové buňky produkují látku renin, jejíž působení se v důsledku několika chemických reakcí postupně vytváří angiotensin 1 a angiotensin 2. Angiotensin 2 má závažný vazokonstriktorový účinek a také zvyšuje produkci hormonu aldosteronu, který zvyšuje objem krve.

Změnou aktivity tohoto systému patří:

1. ACE inhibitory (specializovaný faktor konvertující angiotensin). Mezi ně patří Captopril, Enalapril, Perindopril. Vzhledem k působení těchto léčiv je produkce angiotensinu 2 snížena, cévy expandují, produkce aldosteronu se snižuje, což vede ke snížení objemu krve. Tyto nástroje se používají pro hypertenzi, městnavé selhání. Obvykle se Captopril používá ve formě tablet, platné po dobu 4-8 hodin. Enalapril působí déle, 24 hodin nebo déle. Vedlejšími účinky této skupiny jsou suchý kašel, bolest hlavy, protein moči, kožní vyrážka;
2. Inhibitory vazopeptidy3. Lék Omapatrilat je inovativní nástroj pro léčbu hypertenze. Jeho antihypertenzní účinek je způsoben inhibicí působení enzymů, které jsou zodpovědné za produkci angiotensinů, a obnovením rovnováhy regulace tlaku. Trvá déle než 24 hodin, charakterizovaných nejméně vedlejšími účinky mezi jinými léky, které ovlivňují aktivitu RAAS;
3. Blokátory angiotensinových receptorů. Mezi ně patří losartan, valsartan. Přípravky blokují působení angiotensinu 2 na receptory cév a zabraňují jejich zúžení. Pacienti jsou dobře snášeni, a proto se používají k dlouhodobé léčbě hypertenze.

Myotropní antihypertenziva

Hlavním mechanismem pro snížení tlaku této skupiny léčiv je snížení svalového tonusu cév a jejich expanze. Toho lze dosáhnout různými metodami: blokádou vápníkových iontových kanálů, aktivací draslíkových kanálů, vlivem NO oxidu na svalové buňky atd.
Rozlišují se následující skupiny myotropních léků s vazodilatačním účinkem:

• Dihydropyridin blokátory vápníkových kanálů buněčných membrán. Vápník má velký význam pro redukci buněk hladkého svalstva. Během přenosu nervových impulzů přechází vápník do svalových buněk pomocí speciálních kalciových kanálů, což provokuje celou kaskádu chemických reakcí, jejichž výsledkem je redukce buněk hladkého svalstva. Blokování vstupu vápníku do buňky vede ke snížení vaskulární kontraktility a způsobuje hypotenzi, která zahrnuje Nifedipin, Amlodipin, Lacidipin. Léky stimulují rychlou expanzi krevních cév, pod jazyk se ukládají tablety. Krátkodobě působící lékové formy (Corinfar) se nedoporučují pro trvalé použití. Systematicky jsou přijímány prodloužené formy nifedipinu (Kordaflex retard) působící 24 hodin. Hlavními vedlejšími účinky blokátorů vápníku jsou nevolnost, rychlý srdeční tep, otoky nohou, závratě.
• Aktivátory draslíkových kanálů myocytů: Minoxidil, Diazoxid. Podporovat otevření kanálů draslíkových iontů v membránách angiocytů. To vyvolává uvolnění draslíkových iontů z buňky, což zase způsobuje uvolňování vápenatých iontů a snižuje vaskulární kontraktilitu Minoksidil je lék, který působí v těžkých formách hypertenze, když jsou jiné léky bezmocné. Antihypertenzní léčba Minoxidilem je účinná v prvních dnech užívání, účinek se prodlužuje na 10-24 hodin. Mezi výrazné vedlejší účinky patří retence vody v těle, výskyt otoků a zvýšení tepu. Diazoxid je léčivo pro zastavení hypertenzní krize. Diazoxid se podává intravenózně a působí po 1 minutě. Trvá 12 hodin, způsobuje retenci tekutin, tachykardii.
• Donory oxidu dusnatého. Zástupce - nitroprusid sodný - prostředek, kterým se uvolňuje nitrožilní oxid dusnatý NO, který má vazodilatační vlastnosti. Používá se tam, kde je naléhavá potřeba snížit úroveň tlaku během chirurgických operací a při akutním srdečním selhání. Účinný po 1 minutě po podání způsobuje tachykardii, křeče, bolesti hlavy.
• Léky s přímým myotropním účinkem. Hydralazin působí na malé arterioly a tepny, snižuje odolnost cév, snižuje krevní tlak. Možná, že reflexní zvýšená tepová frekvence. Síran hořečnatý je schopen snížit tlak na krátkou dobu, používá se především v hypertenzních krizích, zřídka užívaných kontinuálně.

Diuretika

Diuretika - látky, které zvyšují močení, používají se k odstranění přebytečné vody, snižují tlak a eliminují otok. Tyto léky působí na různých odděleních nefronu. Nefron je hlavním typem ledvinových buněk, má kapsli, proximální spletité, zakřivené smyčky Henle, pak distální spletitý tubul a na konci sběrnou zkumavku. Rozlišují se následující skupiny diuretik:

1. Tiazidové a thiazidové látky: hydrochlorothiazid, hlortalidon, klopamid. Tato skupina léků zabraňuje opětovnému pronikání iontů draslíku, chloru, sodíku a hořčíku do krve z distálních tubulů ledvin. Tento proces zvyšuje vylučování vody z těla a přispívá k eliminaci edému. Léky jsou účinné při městnavém srdečním selhání, v jakémkoliv stadiu hypertenze. Hydrochlorothiazid je účinný po dobu 8-12 hodin, chlorthalidon působí až 3 dny, nejaktivnější je Clopamid a je platný po dobu až 18 hodin. Mezi nežádoucí účinky patří: exacerbace dny, hypokalémie.
2. Loop diuretika (saluretika): nejsilnější furosemid (Lasix), Boumetanide. Nejsilnější léky ze stávajících diuretik. Antihypertenzní účinek v důsledku zhoršené absorpce draslíku, iontů vápníku, hořčíku, chloru a sodíku. Furosemid začíná působit do půl hodiny po intravenózním podání. Obvykle se používá pro hypertenzi, akutní selhání ledvin. Nepříjemnými vedlejšími účinky těchto prostředků jsou toxické účinky na orgány sluchu, exacerbace dny.
3. Draslík šetřící diuretika: hlavními zástupci jsou Spironolakton, Triamteren. Snižuje reabsorpci sodíku do krevního oběhu, ale neovlivňuje uvolňování hořčíku a draslíku, čímž udržuje jejich koncentraci v krvi. Mají úsporný účinek, malou šanci na projev vedlejších účinků během užívání. Používá se v kombinaci s dalšími diuretiky pro dlouhodobou léčbu hypertenze. Významné vedlejší účinky - gynekomastie, nevolnost, průjem, možná impotence.
4. Osmotická diuretika: mannitol. Látky, které neumožňují návrat vody do krevního oběhu při průchodu ledvinami. S jeho použitím se objem cirkulující krve snižuje, někdy příliš prudce. Mannitol může být použit pro hypertenzní krize nebo okamžitý edém.

Kombinované přípravky

Často ve formě tablet se vyrábějí kombinace léků, které mají společně větší účinek než při samostatném užívání.

1. Adelfan - rezerpin 0,0001 g plus dihydralazin 0,01 g.
2. Adelfan-ezidreks - Reserpine 0,0001 g plus Dihydralazin 0,01 g plus dichlorothiazid 0,01 g
3. Adelfan-ezidreks-K také obsahuje 0,6 g chloridu draselného
4. Kristepin - Reserpine 0,0001 g plus Dihydroergokristin 0,0005 g plus Klopamid 0,005 g
5. Triresid-K - rezerpine 0,0001 g plus dihydralazin 0,01 g plus hydrochlorothiazid 0,01 g, chlorid draselný 0,35 g

Antihypertenziva: seznam a klasifikace produktů pro použití

Obsah článku

Hypertenzní onemocnění srdce je nejčastějším onemocněním v celé kardiovaskulární patologii. Týká se každého 5. obyvatele vyspělých zemí a v mnoha případech je příčinou smrti. Proto je velká pozornost věnována studiu příčin onemocnění, metod prevence a léčby. Pro léčbu se užívají antihypertenziva, která se skládají z velkého počtu skupin a zástupců, s mnoha účinky působení, prospěšnými pro tělo a mnoha vedlejšími účinky.

Pravidla jmenování a provokatérů AD

Arteriální hypertenze je známa již dlouhou dobu, a proto byla její léčbě věnována velká pozornost. Bylo provedeno mnoho klinických studií, během nichž byla řešena otázka zásad předepisování léčiv pro léčbu arteriální hypertenze. V důsledku toho existoval seznam pravidel pro užívání léčiv a každý lékař je povinen je dodržovat:

• Mělo by začít léčbou bez léků, konkrétně kontrolou hmotnosti, ukončením kouření a pití alkoholu, snížením příjmu soli a živočišných tuků a pravidelným cvičením.
• Především předepisuje malé dávky léků s minimem vedlejších účinků.
• Pokud je předepsané dávkování pacientovým tělem dobře přijato, ale antihypertenzní účinek je nedostatečný, dávka se pomalu zvyšuje až do dosažení požadovaného výsledku.
• Doporučuje se předepsat kombinaci antihypertenziv. V současné době, schémata pro léčbu více drog současně.
• Pokud lék předepsaný druhým lékem nevyvolává žádné účinky nebo nemá nepříznivé účinky, pak je nahrazen lékem z jiné skupiny, aniž by došlo ke změně prvního.
• Přednost se dává lékům s dlouhodobým antihypertenzním účinkem, protože je pro pacienta snazší a eliminuje možné velké výkyvy krevního tlaku.

Je nutné zahájit léčbu korekcí tělesné hmotnosti a odmítnutím špatných návyků.

U lidí se regulace krevního tlaku provádí několika způsoby, které mají v systému homeostázy stejnou hodnotu. Krevní tlak stoupá v důsledku zvýšení celkové periferní rezistence cévního systému, zvýšení cirkulujícího objemu krve (BCC), stejně jako zvýšení minutového objemu krve (IOC). Drogová léčba je zaměřena na korekci jednoho nebo několika odkazů současně.

Klasifikace léčiv

Mnoho léků má antihypertenzní účinek, ale ne všechny z nich se používají jako léčba vysokého krevního tlaku. Důvodem je skutečnost, že léčba trvá dlouho a u některých pacientů pokračuje po celý život. Klasifikace antihypertenziv:

1. Neurotropní antihypertenziva centrálního a periferního působení.
2. Vazodilatátory
3. Diuretika.
4. Inhibitory angiotensinu.

Před předepsáním jakéhokoliv léku pro léčbu arteriální hypertenze musí lékař určit vznik onemocnění. Na základě tohoto důvodu je seznam antihypertenziv sestaven z výše uvedené klasifikace. Lékař by měl vyhodnotit pravděpodobné vedlejší účinky u konkrétního pacienta a vybrat nejvhodnější zástupce terapeutických látek. Také stojí za to se zaměřit na náklady, protože mnoho pilulek si pacienta nebude dovolit.

Nejčastěji používaná skupina prostředků snižujících tlak, protože má dobrou účinnost, nízký počet nežádoucích účinků a nízké náklady. Mechanismem účinku je snížení koncentrace iontů sodíku v těle. Výsledkem je pokles BCC, jakož i expanze arteriol v důsledku snížení prahu citlivosti na vazokonstrikční impulsy.

Thiazidová diuretika jsou nejlepší léčbou hypertenze. Pracují po dlouhou dobu s adekvátní léčebnou silou a při normalizovaném podání nemají závažné komplikace. Je prokázáno, že neexistuje žádná souvislost mezi dávkou a projevem hypotenzního účinku, a proto jsou předepsány v minimálních koncentracích pro prevenci vedlejších účinků. Nejoblíbenějším thiazidem je hydrochlorothiazid, protože nevede k nadměrnému odstranění draslíku v normální stravě a také si zachovává antihypertenzní účinek i po vymizení diuretického účinku. Nežádoucí účinky jsou extrémně vzácné v důsledku nízkých dávek. Thiazidy se nepoužívají pro selhání srdce kvůli nedostatečnému účinku na krevní tlak.

Duoretika stimuluje pokles koncentrace sodíkových iontů v těle.

Smyčkové diuretika jsou silnější než thiazid, ale při užívání velkých dávek léčiva může vést k závažným poruchám elektrolytů. Ty se projevují výskytem hypokalemie, hypokalcemie a hypokalemie. Také vede k nevratné hluchotě v důsledku ototoxicity.

Draslík šetřící diuretika samy o sobě neplatí, protože nemají požadovaný účinek. Z tohoto důvodu se používají pouze v kombinaci s jinými antihypertenzivy, aby se zabránilo hypokalemii. Vedlejší účinky jsou slabé a nejnepříznivější z nich je nadměrné hromadění draslíku v krvi. Spironolakton také přispívá k výskytu gynekomastie.

Neurotropní antihypertenziva snižují tón sympatického nervového systému. Moderní drogy této skupiny jsou rozděleny na centrální a periferní. Z centrálně působících léčiv se nejčastěji používá klofelin (klonidin) a methyldopa. Přípravky centrálního působení snižují celkovou periferní rezistenci stimulací alfa-2-adrenoreceptorů vazomotorického centra. Klonidin působí přímo a methyldopa je předkonvertována na alfa-methylnorradrenalin. Methyldopa je bezpečná pro léčbu vysokého krevního tlaku u těhotných žen a starších osob. Klonidin je zase často používán k úlevě od hypertonické krize.

Ze skupiny periferních neurotropních léčiv se používají ganglioblockery, sympatolytika a adrenoblockery. Ganglioblockery nejsou používány pro dlouhodobou léčbu, protože blokují celý vegetativní systém, který je plný mnoha komplikací. Oni jsou vybráni pro úlevu od hypertenzní krize, nejvíce často s pomocí Hexamethonia.

Sympatholiticians je zřídka používán protože oni jsou pomalí a často způsobit nežádoucí účinky. Mohou se však použít v kombinovaných tabletkách. Ale to není vždy vhodné, protože tímto způsobem není možné dávku upravit.

Beta-blokátory zaujímají klíčové místo v léčbě hypertenze. Mezi nimi je nejznámější Labetalol. Alfa-blokátory mají velký počet vedlejších účinků. Z tohoto důvodu je pro dlouhodobou terapii lékaři užíván pouze pro pacienty s adenomem prostaty.

Vazodilatátory mají přímý vliv na hladké svalstvo cévní stěny, což je doprovázeno jeho expanzí. Kromě žilek jsou zaměřeny na arterioly a nitroprusid sodný. Nitroprusid sodný a Fenoldopam jsou nejsilnější a rychle působící léky a Minoxidil je nejlepším perorálním antihypertenzivem.

Lék se používá ke snížení tónu sympatického nervového systému.

Nitroprusid sodný není platný déle než 15 minut, a proto se používá pouze k úlevě od hypertonické krize a akutního srdečního selhání. Při nadměrném průtoku do krevního oběhu může dojít k těžkému výtoku, který se projevuje acidózou, hypotenzí a slabostí, případně končí smrtí.

Diazoxid působí silně po dobu 12 hodin. Předepisuje se u hypertenzních krizí, ale v poslední době byla četnost jeho užívání významně snížena kvůli obtížnosti přesného dávkování. Může způsobit ischemii a infarkt myokardu jako výsledek nadměrné hypotenze.

Minoxidil je účinný po dobu 24 hodin, což má silný antihypertenzní účinek. Léčba Minoxidilem je doprovázena tachykardií a retencí sodíku. Navíc způsobuje bolesti hlavy, pocení a hyperrichózu. Mimochodem, tento druhý efekt byl použit v mléku Regein u lidí s plešatostí.

Hydralazin se používá ke zmírnění hypertenzní krize u těhotných žen. Tento lék se vždy používá v kombinaci s beta-blokátory pro prevenci tachykardie as diuretikem k prevenci retence sodíku a vody. Při předepisování velkých dávek dochází k reverzibilnímu syndromu systémového lupus erythematosus.

Přímé vazodilatátory. Léčba léků první linie při kombinaci AG a stenokardie. Jejich prototypem je nifedipin. Antagonisté vápníku blokují receptory stejného jména, které je doprovázeno relaxací tepen, snížením kontraktility srdečního svalu a snížením vodivosti v synatriálním a atrioventrikulárním uzlu. Na základě těchto účinků se používají jako antiangiologická, antihypertenzní, antiarytmická činidla.

Verapamil a Diltiazem snižují srdeční frekvenci a kontraktilitu myokardu. Také rozšiřují arterioly. Vzhledem k podobnosti účinku na myokard a vodivost nemohou být použity s beta-blokátory.

Antagonisté vápníku dihydropyridinu jsou rozděleni do 3 generací a mají nejsilnější účinky mezi všemi antagonisty vápníku. Mají antihypertenzní účinek tím, že dilatují cévy, což je také doprovázeno snížením zátěže srdce. Charakteristickým rysem antagonistů dihydropyridinu je nepřímý účinek na myokard, který umožňuje jejich přiřazení pacientům s poruchami vedení a počáteční bradykardií. Oblíbená léčiva této skupiny: Nifedipin, Klevidipin. Působí rychle, a proto se vedlejší účinky vyskytují téměř okamžitě, jakmile člověk užije antihypertenzního antagonistu vápníku. Může se vyskytnout bolest hlavy, zarudnutí kůže obličeje, zvýšení tonusu sympatického nervového systému, který se projevuje reflexní tachykardií.

Skupina zahrnuje ACE inhibitory (angiotensin-konvertující enzym) a antagonisty receptoru angiotensinu II. Obě skupiny mají stejnou vysokou účinnost, ale zcela odlišný cíl akce.

Nejznámější ACE inhibitory: Captopril, Enalapril, Lisinopril a antihypertenzivum nové generace Zofenoprilu. Všichni členové skupiny jsou předepisováni perorálně, působí 24 hodin (s výjimkou Captoprilu - 6 hodin) a jsou aktivováni po hydrolýze v játrech (kromě lizinoprilu). Captopril je často používán k poskytování nouzové lékařské péče, protože účinek se vyvíjí rychle.

Mechanismus účinku ACE inhibitorů je zaměřen na enzym peptidyl dipeptidázu, který konvertuje angiotensin I na angiotensin II a je chráněn nejsilnější vnitřní vazodilatační bradykinin. Angiotensin II má navíc nepřímý vliv na sympatický nervový systém, což snižuje jeho tón. Snižuje také tvorbu aldosteronu, který zadržuje sodík a vodu, a proto zvyšuje denní diurézu. V důsledku toho je zaznamenán pokles cirkulujícího krevního objemu, celková periferní rezistence, arteriální tlak, tlak na srdeční svaly a zlepšený průtok krve v ledvinách. Vzhledem k tomu, že je pro myokarda snazší vykonávat svou práci, mohou být ACE inhibitory užívány v případě chronického srdečního selhání.

Tyto léky nelze užívat ve spojení s draslík šetřícími diuretiky, protože inhibitory ACE zadržují draslík v těle. Vedlejší účinky jsou vzácné. Suchý kašel je častější. Inhibitory ACE jsou embryotoxické, a proto je zakázáno je užívat ve 2. a 3. trimestru těhotenství. Nemůžete přiřadit a oboustrannou stenózu renálních tepen a v přítomnosti angioedému v anamnéze.

Droga se nejčastěji používá při poskytování pohotovostní lékařské péče.

Antagonisté receptoru angiotensinu II mají podobný účinek, ale za cenu mnohem vyšší. Tato skupina zahrnuje Lozartan, Valsartan, Eprosartan a další. Když se objeví, může se objevit bolest zad, průjem, sinusitida, faryngitida, závratě a další nežádoucí účinky.

Někteří výrobci na základě mechanismu účinku léků produkují racionální kombinace antihypertenziv. To je vhodné pro pacienta, protože nemusí pít několik tablet najednou. Seznam kombinací účinných látek, které lékaři často používají v praxi:

1. Adelfan - obsahuje ve směsi reserpinu 0,1 mg spolu s dihydralazinem 10 mg.
2. Acenosin - zahrnuje ve složení reserpinu 0,1 mg, dihydroergokristin 0,5 mg, klopamid 5 mg.
3. Gizaar - obsahuje 50 mg losartanu a 12,5 mg hydrochlorothiazidu.
4. Coenitic - zahrnuje ve složení enalapril 20 mg s hydrochlorothiazidem 12,5 mg.
5. Cristepin - zahrnuje ve složení reserpinu 0,1 mg, dihydroergokristin 0,58 mg, klopamid 5 mg.
6. Metopress - obsahuje ve složení metoprolol 100 mg spolu s 12,5 mg sgidrohlorotiazidomu.
7. Neokristepin obsahuje 0,1 mg rezerpinu, 0,5 mg dihydroergokristinu, 25 mg chlorthalidonu.
8. Cinepres - obsahuje 0,1 mg rezerpinu, 0,6 mg ko-dergokrinu a 10 mg hydrochlorothiazidu.
9. Tarka - obsahuje 2 mg přípravku Trandolapril spolu s verapamilem 180 mg.
10. Tenoric - zahrnuje atenolol 100 mg, chlorthalidon 25 mg. Stejné složky, ale dvakrát snížené dávky v tabletách Atehexal compositum.
11. Viskaldiks - zahrnuje ve složení pindololu 10 mg spolu s klopamidem 5 mg.

Kombinované léky obsahují nejoblíbenější poměry účinných látek. Tato antihypertenzní léčba není vždy přijatelná, protože u některých pacientů musí být dávkování vypočteno individuálně. Tito lidé proto nepředepisují kombinované léky.

Pro léčbu vysokého krevního tlaku se vyvinula řada léků, které tvoří hlavní skupiny antihypertenziv. Mají různé mechanismy působení, které vám umožňují přiřadit hypertenze různých etiologií. Proto lékař vždy před jmenováním terapie zkoumá příčinu patologie. A teprve po stanovení diagnózy onemocnění.

Při mírné hypertenzi může být řízena monoterapie, doplněná o neléčivou korekci krevního tlaku. U středně závažných až závažných AH je předepsána kombinovaná léčba, včetně seznamu 3-4 léčiv. To vám umožní rychle stabilizovat a udržovat krevní tlak na požadované úrovni.