Poslední generace statinů je považována za nejúčinnější lék v boji proti komplikacím aterosklerózy. Léky pomáhají snižovat cholesterol, stejně jako další produkty metabolismu tuků. Užívání statinů odkládá riziko vzniku závažných kardiovaskulárních komplikací - srdečního infarktu, mrtvice.
Kardiovaskulární onemocnění patří mezi příčiny smrti na prvním místě. Podle ministerstva zdravotnictví zemřelo v roce 2017 na kardiovaskulární patologii 47,8% ruských občanů. WHO předpovídá, že toto číslo se zvýší v důsledku pomalejšího stárnutí a změn životního stylu.
Statiny - co je to předepsáno
Všechny statiny mají podobný mechanismus účinku. Blokují biosyntézu cholesterolu v játrech a nahrazují enzym HMG-CoA reduktázu. Jejich oficiální název je proto inhibitory HMG-CoA reduktázy. Navíc statiny snižují koncentraci škodlivých lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL), zvyšují hladinu "dobrých" lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL).
Normalizace koncentrace cholesterolu, LDL, HDL pomáhá předcházet progresi aterosklerózy, jejím komplikacím: srdeční infarkt, mrtvice, nekróza dolních končetin. Spolu s trombózou, hypertenzí je toto onemocnění rozpoznáno jako nejsmrtelnější ze všech kardiovaskulárních patologií.
V Evropě, ve Spojených státech je praxe předepisování statinů velmi běžná. 95% Američanů, 55% evropských pacientů, kteří je užívají, je užívá. V Rusku je toto číslo pouze 12%. Další mezinárodní studie VALIANT ukázala, že naši lékaři předepisují statiny 100krát méně než jejich zahraniční kolegové.
Jmenování statinů umožňuje:
- snížit riziko srdečního infarktu, mrtvice;
- snížit počet pacientů s městnavým srdečním selháním vyžadujícím hospitalizaci;
- snížit počet operací pro obnovení průtoku krve;
- předcházet záchvatům anginy pectoris.
Navzdory enormnímu terapeutickému potenciálu se užívají statinové pilulky pro jasné indikace a ne pro zvýšení hladiny cholesterolu. Nejsou neškodní, mají závažné vedlejší účinky. Statiny jsou doporučeny pro lidi:
- přežil srdeční infarkt, mrtvici, mikrokroku;
- příprava na operaci koronárních cév;
- s hladinou LDL vyšší než 190 mg / dl (4,9 mmol / l);
- trpící diabetem a mající koncentraci LDL 70-189 mg / dl (1,8-4,9 mmol / l);
- děti starší 10 let, u nichž je riziko vzniku časného srdečního infarktu.
Statiny pro cholesterol jsou nejúčinnější a nejbezpečnější.
Nová generace statinů je syntetický lék, jehož aktivní složkou je atorvastatin, rosuvastatin, pitavastatin. Jsou schopny snížit hladinu cholesterolu, LDL než jejich předchůdci, lépe v kombinaci s jinými léky.
Atorvastatin
Nejprodávanější statin na světě. U moci je před námi dřívější léky (simvastatin, pravastatin, lovastatin). Jeho použití u většiny pacientů umožňuje dosáhnout trvalého snížení hladin cholesterolu na doporučenou úroveň. Současně je lepší cena tablet, větší úspornost ve srovnání s rosuvastatinem a snášenlivost u mnoha pacientů.
Rosuvastatin
Tento lék je považován za nejsilnější ze stávajících. Rosuvastatin je předepisován v nejpokročilejších případech, kdy předepisování jiných léků neumožňuje správné snížení hladin cholesterolu, LDL. V současnosti neexistuje shoda o proveditelnosti jeho použití u pacientů s mírnou hypercholesterolemií, což je mírné riziko vzniku kardiovaskulárních komplikací. Lék byl nedávno propuštěn, jeho práce je zkoumána horší než atorvastatin. Některé otázky, zejména pokud se týkají dlouhodobých důsledků, proto nemají jednoznačnou odpověď.
Pitavastatin
Docela vzácná droga 4. generace, kterou vyrábí španělská společnost Recordati Industries Chemist Pharmaceutical pod obchodním názvem Livazo. Ve srovnání s populárním rosuvastatinem je studován mnohem horší. Proto lékaři předepisují pitavastatin, aby vzácně snižovali hladinu cholesterolu. Obvykle se pacientům předepisuje jako alternativa k rosuvastatinu v případě nesnášenlivosti. Náklady na Livazo 540-1205 rublů.
Poslední generace statinů: v tabulce jsou uvedeny názvy 3, 4 generací léků.
Která z nejnovější generace statinů má nejméně vedlejší účinky? Nejbezpečnější jsou původní statiny Liprimar (atorvastatin), Crestor (rosuvastatin). Jejich cena se výrazně liší od analogů, ale je to docela oprávněné. Pokud je rozpočet pacienta skromnější, je mu předepsán náhradník, který má dobrou pověst: Tulip, Torvakard, Atoris, Rosukard, Lipoprime. Lékař může předepsat jiné léky na základě vlastní zkušenosti s léčivem. Nekupujte nejlevnější analogy. Jejich účinnost, bezpečnost je sporná.
Rozdíl mezi drogami nové a staré generace
Existují 4 generace statinů:
- první je simvastatin, lovastatin, pravastatin;
- druhým je fluvastatin;
- třetí je atorvastatin;
- čtvrtý je rosuvastatin, pitavastatin.
Rosuvastatin snižuje hladinu LDL 1,5-2krát lépe než atorvastatin, 4krát více než simvastatin, 8krát více než pravastatin nebo lovastatin. Koncentrace "škodlivých" lipoproteinů je považována za hlavní ukazatel, který ovlivňuje minimalizaci rizika kardiovaskulárních komplikací. Používá se k předpovědi účinnosti léku.
Metabolismus statinů poslední generace je podobný lékům 1-2 generací, ale s mírnějšími vedlejšími účinky. To vám umožňuje přiřadit je současně k některým lékům, které nejsou kompatibilní se simva-, lova-, pravastatinem. Tato výhoda významně rozšiřuje okruh potenciálních pacientů.
Hlavní rozdíl mezi poslední generací statinů je schopnost snížit hladinu C-reaktivního proteinu (CRH-faktor). Nový výzkum vede lékaře k poznání, že tato látka může hrát stejně důležitou roli v progresi aterosklerózy než cholesterolu. Normalizace jeho hladiny vám umožní efektivněji potlačit rozvoj onemocnění a také zabránit rozvoji život ohrožujících komplikací. Tato vlastnost je přesvědčivě přítomna pouze v rosuvastatinu a jeho analogech.
Kompatibilita s jinými léky
Statiny třetí a čtvrté generace jsou mnohem lépe kompatibilní s jinými léky. Atorvastatin nelze podávat současně s: t
- gemfibrozil;
- kombinace tipranaviru s ritonavirem;
- telaprevir;
- cyklosporin.
Korekce dávky tablet je nutná při současném užívání následujících léků:
- botsrivir;
- verapamil;
- digoxin;
- diltiazem;
- Itrakonazol;
- klarithromycin;
- kolchicin;
- lopinavir s ritonavirem;
- nelfinavir;
- niacin;
- omeprazol;
- ezetimib.
Tablety rosuvastatinu se liší od ostatních statinů minimální interakcí s enzymy cytochromu P450. Je možné, ale ne žádoucí, být předepisován jako doplněk k průběhu léčby léky, se kterými nejsou jiné inhibitory HMG-CoA reduktázy kompatibilní. Rosuvastatin není předepisován pacientům, kteří užívají fibráty, cyklosporin.
Přínosy a poškození statinů
Léky na předpis z nové generace cholesterolu jsou odůvodněny přítomností důkazů. Podle údajů z výzkumu lze použití rosuvastatinu snížit: t
- 20% celkové úmrtnosti;
- 44% úmrtnost na komplikace aterosklerózy;
- 50% pravděpodobnost vzniku mrtvice, srdečního infarktu.
Ostatní statiny se mohou pochlubit skromnějšími, ale stále působivými výsledky. Jejich účel umožňuje snížit na:
- 20-42% koronární mortalita;
- 25-37% frekvence infarktu myokardu;
- 28-31% šance na mrtvici.
Bohužel statiny nejsou zcela bezpečné léky. Tablety mají mnoho závažných účinků, řada kontraindikací. Nejsou přiřazeny lidem, kteří:
- mají onemocnění jater;
- nezletilí (výjimka - vzácné genetické onemocnění, které je doprovázeno zvýšenou hladinou cholesterolu);
- těhotné ženy, stejně jako ženy, které plánují otěhotnět;
- kojení.
Nejčastější nežádoucí účinky nejsou nebezpečné. Asi 12% pacientů trpí bolestmi v krku, 6,6% bolestí hlavy, 5,3% příznaků podobných nachlazení, 5,1% bolestí svalů. Většina pacientů hlásí zlepšení celkové pohody při užívání léků během několika dnů nebo týdnů. Někteří lidé však v průběhu kurzu stále pociťují nepohodlí.
Nejradikálnějším způsobem, jak se zbavit vedlejších účinků, je vzdát se statinů. Před rozhodnutím o ukončení léčby lékaři doporučují zvážit klady a zápory. Statiny totiž skutečně prodlužují život člověka a stojí za to se smířit s mírným zhoršením zdraví. Navíc existují alternativní způsoby, jak zlepšit obecnou podmínku:
- dohodnout se na krátké přestávce užívat lék. Sledujte změny. Někdy je svalová bolest, celková slabost důsledkem stáří nebo jiných nemocí, a nikoli vedlejším účinkem léků. Jejich léčba zmírní nepříjemné pocity;
- Zeptejte se svého lékaře, aby nahradil lék nebo snížil dávkování. Statiny jsou poměrně velká skupina léků, která umožňuje každému pacientovi vybrat si lék, který jim nejlépe vyhovuje;
- diskutovat o možnosti kombinace statinů a jiných léčiv snižujících cholesterol. Statiny jsou nejúčinnější léky k normalizaci cholesterolu. Někdy však jejich kombinace s jinými léky může dávku snížit, přičemž hladiny LDL jsou nízké;
- cvičit opatrně. Cvičení může zranit svaly na buněčné úrovni. Při užívání inhibitorů HMG-CoA reduktázy je plná silných svalových bolestí. Může být vhodné přehodnotit plán lekce a mírně snížit pracovní zátěž;
- Tento doplněk stravy pomáhá předcházet některým vedlejším účinkům u malého počtu lidí.
Existuje názor, že inhibitory HMG-CoA reduktázy mohou vyvolat diabetes mellitus. Tento názor je jen částečně pravdivý. Byla provedena rozsáhlá studie přípravku JUPITER, během které byl analyzován zdravotní stav 17 802 pacientů užívajících rosuvastatin. Diabetes typu 2 se vyvinul u 270 pacientů užívajících pilulky oproti 216 případům patologie u pacientů užívajících placebo. Lékaři vysvětlují mírné zvýšení výskytu počáteční náchylnosti osob studijní skupiny k rozvoji diabetu.
Literatura
- Omudhome Ogbru, PharmD. Statins, 2016
- Ann Pietrangelo. Statins: Použití, vedlejší účinky a další, 2017
- Hannah Nicholsová. Statiny: Jak bezpečné jsou? 2017
- S. Pracovní skupina pro preventivní služby, „Závěrečné prohlášení kardiovaskulárních onemocnění u dospělých“ 13. listopadu 2016
Materiál připravený autory projektu
podle redakční politiky webu.
Který statin je nejbezpečnější?
Vysoká účinnost statinů vedla k jejich velké popularitě. Kromě toho existují negativní důsledky léčby léky této skupiny. Tato skutečnost je alarmující a nutí vás přemýšlet o bezpečnosti těchto léků. Proto lidé chtějí vědět, které statiny jsou nejbezpečnější a nejúčinnější.
Na základě rozsáhlého lékařského výzkumu identifikovali vědci nejúčinnější a nejbezpečnější statiny. Patří mezi ně: Simvastatin, Rosuvastatin a Atorvastatin - nejoblíbenější mezi lékaři. Podle lékařských kritérií jsou Rosuvastatin a Simvastatin považovány za bezpečné a účinné, ale v praxi se nepoužívají tak často. Rozhodnutí o použití specifického statinu závisí na stupni onemocnění a je předepsáno lékařem individuálně pro každého pacienta.
Výsledky mnoha analýz vám umožní optimálně vybrat požadovanou dávku léku av budoucnu ji podle potřeby změnit.
Níže jsou 3 statiny, které jsou nejbezpečnější pro lidské tělo a účinné v boji proti zvýšenému cholesterolu.
Atorvastatin
Je to nejběžnější enzymový inhibitor používaný lékaři. Atorvastatin se používá v kombinaci s dietou ke snížení nadměrných koncentrací celkového a „špatného“ cholesterolu (LDL lipoprotein tolerovaný). Je to nejúčinnější a nejbezpečnější lék. Současně tyto statiny přispívají ke zvýšení hladiny "dobrého" (HDL) cholesterolu, o čemž svědčí řada úspěšných klinických studií: CURVES, 4S, ASCOT-LLA, TNT a další. Publikum pacientů zapojených do studie zahrnovalo muže a ženy všech věkových kategorií, stejně jako děti trpící kardiovaskulárními chorobami.
Se stejnými dávkami je bezpečný účinný statin obsahující atorvastatin mnohem účinnější a spolehlivější než jiné léky. Lék je například lepší než inhibitory na bázi fluvastatinu. Použití atorvastatinu lékařem je obvykle rozděleno do dvou fází. Zpočátku je dávka 20 mg denně. Při absenci vedlejších účinků se denní dávka statinu zvyšuje na 40 mg. Výjimkou jsou pacienti s komplexním onemocněním srdce. Pro ně je léčba dávkou 80 mg statinu považována za účinnou denně.
Atorvastatin je uznáván jako nejlepší, nejúčinnější a nejbezpečnější lék ze statinů pro snížení hladin LDL podle studie CURVES. Z kvantitativního hlediska bylo toto zlepšení 36% při užívání 10 mg léčiva a 51% při denní dávce 40 mg. Podle 4S a GRACE je atorvastatin obecně účinnější než simvastatin, pokud jde o zvýšení pozitivní dynamiky u pacientů, včetně těch, kteří jsou náchylní k mrtvici.
Podle MIRACL, se správnou léčbou pacientů s bezpečným statinem Atorvastatinem se počet případů mozkového infarktu snížil o 50%. Jejich celkový počet se podle výsledků CARPS snížil o 16%. Kromě toho je jmenování velkých dávek tohoto statinu doprovázeno snížením výskytu recidivující mrtvice o 43%.
Statiny na bázi atorvastatinu jsou lékaři uznávány jako nejlepší, nejúčinnější a nejbezpečnější léky pro léčbu dětí a věkových pacientů.
Na ruském farmaceutickém trhu existuje řada statinů na bázi atorvastatinu. Jsou to léky: Atokor, Lipona, Atoris, Vazator, Torvakard a další. Všechny z nich mají za cíl snížení hladiny cholesterolu v krvi, stejně jako podporu účinné léčby hypercholesterolemie a jsou bezpečné pro pacienty.
Léčíme játra
Léčba, symptomy, léky
Nejlepší lékaři podle statinů
V závislosti na přítomnosti dalších rizikových faktorů, aterosklerózy a jejích klinických projevů (v minulosti nebo v současnosti) byli všichni dospělí rozděleni do 3 rizikových skupin, z nichž každá má svou vlastní přijatelnou hladinu cholesterolu.
Úloha cholesterolu v lidské smrti je jednoduchá: vyplňuje krevní cévy tukem a vytváří na stěnách aterosklerotické plaky. Začátek tragédie přichází, když se k ní připojí destičky, které se překrývají.
Krevní zásobení se zastaví, pokud se plaketa nachází v srdeční cévě, vyvíjí se infarkt myokardu, je-li v mozku mrtvice a gangréna nohy v končetinách.
Po mnoho let v arzenálu lékařů, jedinou metodou boje proti zvýšenému cholesterolu bylo kontrolovat jeho úroveň následným předpisem statinů, třídy léků pro snížení cholesterolu a léčby aterosklerózy. Nový výzkum v medicíně přinutil odborníky, aby se na tento problém podívali jinak.
Statiny - co to je?
Tyto léky jsou první v počtu pacientů, kteří je užívají. Mechanismus účinku léčiv snižujících lipidy je založen na inhibici enzymů s komplexním názvem „HMG-CoA reduktáza“, který vyvolává tvorbu nového cholesterolu v játrech.
Statiny obnovují poškozené cévy, když ateroskleróza dosud nebyla identifikována, ale ve stěnách se již hromadí „špatný“ cholesterol. Zlepšují léčiva a reologické možnosti krve: snižují viskozitu, zabraňují vzniku krevních sraženin.
Z hlediska účinnosti vedou léky ze zvýšeného cholesterolu nové generace na bázi atorvastatinu, cerivastatinu, rosuvastatinu a pitavastatinu.
Statiny nejen snižují koncentraci škodlivého cholesterolu, ale také zvyšují množství prospěšných látek. Výsledek užívání léků v této skupině lze pozorovat měsíc po pravidelném užívání. Statiny jsou předepsány 1 krát denně, na noc je povolena kombinace kardiologických prostředků a jedné pilulky.
Samoléčba statiny je nepřijatelná, protože doporučení lékaře jsou založena na výsledcích biochemických krevních testů, zejména na důkazech LDL. Pokud tento parametr nepřesáhne 6,5 mmol / l, sníží se korekcí diety a životního stylu. Pokud tato opatření nestačí, lékař o šest měsíců později předepíše statiny.
Pro nezasvěceného spotřebitele není snadné pochopit: rosuvastatin a atorvastatin - jaký je rozdíl mezi těmito a jinými podobnými léky, které inhibují enzym syntetizující cholesterol? Rosuvastatin je lék nové generace, který je srovnatelný s jeho předchůdci.
S dávkami ekvivalentními atorvastatinu má výraznější účinek. Důležitým argumentem bude jeho nižší toxicita.
Další informace o správném odebírání statinů ve videu.
Život Cvičení Léky
Pokud by byla neléčebná léčba neúčinná, byla hlavní indikací pro jmenování inhibitorů tradičně hypercholesterolemie (včetně vysokého obsahu cholesterolu genetické povahy).
Dnes jsou statiny předepsány i při normální hladině cholesterolu:
- Pacienti s ICHS;
- Po infarktu myokardu;
- Po jakékoliv operaci koronárních tepen (stentování, bypass);
- Pokud pacient utrpěl mrtvici;
- S diabetem s vysokým LDL.
Účinek statinů je mnohem širší než jednoduchá normalizace hladin cholesterolu na celém světě - to jsou léky prodlužující život. Rozhodujícím faktorem při jmenování statinů je aktivní progresivní ateroskleróza. Všechny tyto patologie, stejně jako dědičná predispozice, poskytují zvýšené riziko poškození cév.
Užívání statinů se srdečními léky významně snižuje pravděpodobnost náhlé smrti při srdečním selhání.
Tato třída léků je kontraindikována u hepatitidy, cirhózy a jiných jaterních patologií. Během těhotenství a kojení nedoporučujte statiny. Neužívejte je ani ženy ve fertilním věku, pokud nejsou chráněny spolehlivou antikoncepcí. Neidentifikujte statiny, pokud jsou zjištěny alergické reakce.
Statiny nepříznivě neovlivňují další procesy - metabolismus bílkovin, sacharidů, purinů, diabetiků, pacientů s dnou a dalších nemocí, které mohou bezpečně používat.
Vedlejší účinky
Takové léky ve výrobě jsou podrobeny nejpřísnější kontrole na téma vedlejších účinků. Rosuvastatin, například, byl studován dva roky, atorvasatin, lovastatin a simvastatin - po dobu 3-5 let. Kromě přesvědčivé statistiky o prevenci infarktu jsou i další výhody.
Riziko nežádoucích účinků při dlouhodobé léčbě statiny nepřesahuje 1%. Mezi těmito účinky:
- Porucha spánku;
- Porucha sluchu;
- Slabost a bolest svalů a kloubů;
- Svalové poruchy;
- Změna vnímání chuti;
- Tachykardie;
- Diferenciální krevní tlak;
- Snížená koncentrace destiček;
- Nosní houby;
- Poruchy průjmu;
- Poruchy pohybu střev a močení;
- Snížená sexuální aktivita
- Nadměrné pocení;
- Alergie.
Více než 1% pacientů může mít závratě, bolest na hrudi, kašel, otok, vysokou citlivost na aktivní sluneční záření, podráždění kůže (od zarudnutí k ekzému).
Přečtěte si více o tom, zda je vždy potřeba vzít statiny, - na tomto videu
Kompatibilita s jinými léky
WHO a American Heart Association doporučují statiny jako povinnou složku při léčbě onemocnění koronárních tepen, pokud je riziko komplikací dostatečně vysoké. Jmenování této kategorie pacientů pouze znamená snížení cholesterolu nestačí.
Standardní terapie zahrnuje:
- B-blokátory (jako je bisoprolol, atenolol, metoprolol);
- Přípravky proti krevním destičkám (ve formě aspirinu, aspikory, trombotického osla);
- ACE inhibitory (perindopril, quadripril, enalapril);
- Statiny.
Četné studie potvrzují bezpečnost používání těchto léčiv v komplexu.
V některých případech snižuje kombinace různých léčiv v jedné tabletě (například pravastatin + aspirin) riziko srdečního infarktu (pouze 7,6%) ve srovnání s užíváním těchto léků samostatně (9% pro pravastatin a 11% pro aspirin).
Tradičně, statiny byly předepsány pro přijetí v noci, odděleně od jiných druhů drog. Dnes lékárníci nabízejí kombinaci několika léků v jedné pilulce, kterou lékaři považují za vhodnější. Mezi těmito léky - duplex, caduet, kombinující atorvastatin a amlodipin v jedné tabletě.
To je testován a nový způsob komplexní expozice - Polypill.
Pokud hladina cholesterolu překročí 7,4 mmol / l, statiny jsou kombinovány s fibráty (alternativní skupinou léků snižujících cholesterol). Které statiny jsou v konkrétním případě nejúčinnější a nejbezpečnější, lékař rozhodne a analyzuje všechna možná rizika.
Je nepřijatelné užívat statiny, tablety omývat grapefruitovou šťávou, protože obsahuje složky, které inhibují vstřebávání statinů. Zvyšování jejich obsahu v krvi je nebezpečné hromadění toxinů.
Nekompatibilní léčba léky této skupiny s alkoholickými nápoji a některými antibiotiky: jako je klaritromycin a erythromycin, které vytvářejí další stres na játra.
Jiná antibiotika jsou docela slučitelná s léky, které snižují cholesterol. Stav jater by měl být sledován každé 3 měsíce, přičemž v krevních testech musí být stanovena rychlost jaterních enzymů.
Přínosy a poškození statinů
Studium receptů, každý rozumný pacient přemýšlí o účinnosti léků: kolik budou výhody statinů převyšovat možnou škodu, o které mluví tak moc? Rozporné pochyby napomohou informacím o nových lécích s minimem nežádoucích následků.
Výhody jejich účinnosti jsou takové výhody:
- Snížení podílu úmrtí na srdeční onemocnění o 40% během 5 let.
- Snížení pravděpodobnosti vzniku srdečního infarktu a mrtvice o 30%.
- Snížení cholesterolu o 45-55% (při pravidelném a dlouhodobém užívání). Pro analýzu dynamiky je nutné kontrolovat hladinu cholesterolu v krvi každý měsíc.
- Použití terapeutické dávky statinů poslední generace nedává toxické účinky. Po dlouhou dobu se věřilo, že statiny mohou zvýšit riziko vzniku rakoviny jater, diabetu typu 2, šedého zákalu, demence. Moderní studie tuto mylnou představu vyvrátily a prokázaly, že podobné důsledky vyplývají z jiných důvodů. Od roku 1996 jsou diabetici sledováni v Dánsku. Pravděpodobnost komplikací diabetu, jako je retinopatie, polyneuropatie, se snížila o 40 a 34%.
- Velký výběr podobných léků různých nákladů se společnou aktivní složkou. Na tematických fórech se lidé často ptají: simvastatin nebo atorvastatin - což je lepší? První možnost - zástupce přírodních statinů, druhá - moderní syntetika. Se všemi rozdíly ve struktuře a metabolických drahách mají léky podobný farmakologický účinek. Jejich cena se výrazně liší: simvostatin je mnohem levnější než atorvastatin.
Mezi nedostatky lze zmínit vysoké náklady Crestor, Rosocard, Lescola Forte a dalších originálních statinů nejnovější generace, pro každý název uvedených léků si můžete vždy vybrat generiku s dostupnou cenou.
Originální pohled francouzského profesora Debre na problém „výhod a nevýhod léčby se statiny“, viz video
Statin Review
Seznam statinů - léčiv, jejichž názvy se nejčastěji vyskytují v lékařských předpisech, je uveden v tabulce.
Seznam statinů poslední generace, názvy léků a jejich srovnání
V závislosti na přítomnosti dalších rizikových faktorů, aterosklerózy a jejích klinických projevů (v minulosti nebo v současnosti) byli všichni dospělí rozděleni do 3 rizikových skupin, z nichž každá má svou vlastní přijatelnou hladinu cholesterolu.
Úloha cholesterolu v lidské smrti je jednoduchá: vyplňuje krevní cévy tukem a vytváří na stěnách aterosklerotické plaky. Začátek tragédie přichází, když se k ní připojí destičky, které se překrývají.
Krevní zásobení se zastaví, pokud se plaketa nachází v srdeční cévě, vyvíjí se infarkt myokardu, je-li v mozku mrtvice a gangréna nohy v končetinách.
Po mnoho let v arzenálu lékařů, jedinou metodou boje proti zvýšenému cholesterolu bylo kontrolovat jeho úroveň následným předpisem statinů, třídy léků pro snížení cholesterolu a léčby aterosklerózy. Nový výzkum v medicíně přinutil odborníky, aby se na tento problém podívali jinak.
Nejnovější informace o nejnovější generaci statinů jsou k dispozici na adrese https://davlenie.guru/statiny-poslednego-pokoleniya.html
Statiny - co to je?
Tyto léky jsou první v počtu pacientů, kteří je užívají. Mechanismus účinku léčiv snižujících lipidy je založen na inhibici enzymů s komplexním názvem „HMG-CoA reduktáza“, který vyvolává tvorbu nového cholesterolu v játrech.
Statiny obnovují poškozené cévy, když ateroskleróza dosud nebyla identifikována, ale ve stěnách se již hromadí „špatný“ cholesterol. Zlepšují léčiva a reologické možnosti krve: snižují viskozitu, zabraňují vzniku krevních sraženin.
Z hlediska účinnosti vedou léky ze zvýšeného cholesterolu nové generace na bázi atorvastatinu, cerivastatinu, rosuvastatinu a pitavastatinu.
Statiny nejen snižují koncentraci škodlivého cholesterolu, ale také zvyšují množství prospěšných látek. Výsledek užívání léků v této skupině lze pozorovat měsíc po pravidelném užívání. Statiny jsou předepsány 1 krát denně, na noc je povolena kombinace kardiologických prostředků a jedné pilulky.
Samoléčba statiny je nepřijatelná, protože doporučení lékaře jsou založena na výsledcích biochemických krevních testů, zejména na důkazech LDL. Pokud tento parametr nepřesáhne 6,5 mmol / l, sníží se korekcí diety a životního stylu. Pokud tato opatření nestačí, lékař o šest měsíců později předepíše statiny.
Pro nezasvěceného spotřebitele není snadné pochopit: rosuvastatin a atorvastatin - jaký je rozdíl mezi těmito a jinými podobnými léky, které inhibují enzym syntetizující cholesterol? Rosuvastatin je lék nové generace, který je srovnatelný s jeho předchůdci.
S dávkami ekvivalentními atorvastatinu má výraznější účinek. Důležitým argumentem bude jeho nižší toxicita.
Další informace o správném odebírání statinů ve videu.
Život Cvičení Léky
Pokud by byla neléčebná léčba neúčinná, byla hlavní indikací pro jmenování inhibitorů tradičně hypercholesterolemie (včetně vysokého obsahu cholesterolu genetické povahy).
Dnes jsou statiny předepsány i při normální hladině cholesterolu:
- Pacienti s ICHS;
- Po infarktu myokardu;
- Po jakékoliv operaci koronárních tepen (stentování, bypass);
- Pokud pacient utrpěl mrtvici;
- S diabetem s vysokým LDL.
Účinek statinů je mnohem širší než jednoduchá normalizace hladin cholesterolu na celém světě - to jsou léky prodlužující život. Rozhodujícím faktorem při jmenování statinů je aktivní progresivní ateroskleróza. Všechny tyto patologie, stejně jako dědičná predispozice, poskytují zvýšené riziko poškození cév.
Tato třída léků je kontraindikována u hepatitidy, cirhózy a jiných jaterních patologií. Během těhotenství a kojení nedoporučujte statiny. Neužívejte je ani ženy ve fertilním věku, pokud nejsou chráněny spolehlivou antikoncepcí. Neidentifikujte statiny, pokud jsou zjištěny alergické reakce.
Statiny nepříznivě neovlivňují další procesy - metabolismus bílkovin, sacharidů, purinů, diabetiků, pacientů s dnou a dalších nemocí, které mohou bezpečně používat.
Vedlejší účinky
Takové léky ve výrobě jsou podrobeny nejpřísnější kontrole na téma vedlejších účinků. Rosuvastatin, například, byl studován dva roky, atorvasatin, lovastatin a simvastatin - po dobu 3-5 let. Kromě přesvědčivé statistiky o prevenci infarktu jsou i další výhody.
Riziko nežádoucích účinků při dlouhodobé léčbě statiny nepřesahuje 1%. Mezi těmito účinky:
- Porucha spánku;
- Porucha sluchu;
- Slabost a bolest svalů a kloubů;
- Svalové poruchy;
- Změna vnímání chuti;
- Tachykardie;
- Diferenciální krevní tlak;
- Snížená koncentrace destiček;
- Nosní houby;
- Poruchy průjmu;
- Poruchy pohybu střev a močení;
- Snížená sexuální aktivita
- Nadměrné pocení;
- Alergie.
Více než 1% pacientů může mít závratě, bolest na hrudi, kašel, otok, vysokou citlivost na aktivní sluneční záření, podráždění kůže (od zarudnutí k ekzému).
Přečtěte si více o tom, zda je vždy potřeba vzít statiny, - na tomto videu
Kompatibilita s jinými léky
WHO a American Heart Association doporučují statiny jako povinnou složku při léčbě onemocnění koronárních tepen, pokud je riziko komplikací dostatečně vysoké. Jmenování této kategorie pacientů pouze znamená snížení cholesterolu nestačí.
Standardní terapie zahrnuje:
- B-blokátory (jako je bisoprolol, atenolol, metoprolol);
- Přípravky proti krevním destičkám (ve formě aspirinu, aspikory, trombotického osla);
- ACE inhibitory (perindopril, quadripril, enalapril);
- Statiny.
Četné studie potvrzují bezpečnost používání těchto léčiv v komplexu.
V některých případech snižuje kombinace různých léčiv v jedné tabletě (například pravastatin + aspirin) riziko srdečního infarktu (pouze 7,6%) ve srovnání s užíváním těchto léků samostatně (9% pro pravastatin a 11% pro aspirin).
Tradičně, statiny byly předepsány pro přijetí v noci, odděleně od jiných druhů drog. Dnes lékárníci nabízejí kombinaci několika léků v jedné pilulce, kterou lékaři považují za vhodnější. Mezi těmito léky - duplex, caduet, kombinující atorvastatin a amlodipin v jedné tabletě.
To je testován a nový způsob komplexní expozice - Polypill.
Pokud hladina cholesterolu překročí 7,4 mmol / l, statiny jsou kombinovány s fibráty (alternativní skupinou léků snižujících cholesterol). Které statiny jsou v konkrétním případě nejúčinnější a nejbezpečnější, lékař rozhodne a analyzuje všechna možná rizika.
Je nepřijatelné užívat statiny, tablety omývat grapefruitovou šťávou, protože obsahuje složky, které inhibují vstřebávání statinů. Zvyšování jejich obsahu v krvi je nebezpečné hromadění toxinů.
Nekompatibilní léčba léky této skupiny s alkoholickými nápoji a některými antibiotiky: jako je klaritromycin a erythromycin, které vytvářejí další stres na játra.
Jiná antibiotika jsou docela slučitelná s léky, které snižují cholesterol. Stav jater by měl být sledován každé 3 měsíce, přičemž v krevních testech musí být stanovena rychlost jaterních enzymů.
Přínosy a poškození statinů
Studium receptů, každý rozumný pacient přemýšlí o účinnosti léků: kolik budou výhody statinů převyšovat možnou škodu, o které mluví tak moc? Rozporné pochyby napomohou informacím o nových lécích s minimem nežádoucích následků.
Výhody jejich účinnosti jsou takové výhody:
- Snížení podílu úmrtí na srdeční onemocnění o 40% během 5 let.
- Snížení pravděpodobnosti vzniku srdečního infarktu a mrtvice o 30%.
- Snížení cholesterolu o 45-55% (při pravidelném a dlouhodobém užívání). Pro analýzu dynamiky je nutné kontrolovat hladinu cholesterolu v krvi každý měsíc.
- Použití terapeutické dávky statinů poslední generace nedává toxické účinky. Po dlouhou dobu se věřilo, že statiny mohou zvýšit riziko vzniku rakoviny jater, diabetu typu 2, šedého zákalu, demence. Moderní studie tuto mylnou představu vyvrátily a prokázaly, že podobné důsledky vyplývají z jiných důvodů. Od roku 1996 jsou diabetici sledováni v Dánsku. Pravděpodobnost komplikací diabetu, jako je retinopatie, polyneuropatie, se snížila o 40 a 34%.
- Velký výběr podobných léků různých nákladů se společnou aktivní složkou. Na tematických fórech se lidé často ptají: simvastatin nebo atorvastatin - což je lepší? První možnost - zástupce přírodních statinů, druhá - moderní syntetika. Se všemi rozdíly ve struktuře a metabolických drahách mají léky podobný farmakologický účinek. Jejich cena se výrazně liší: simvostatin je mnohem levnější než atorvastatin.
Mezi nedostatky lze zmínit vysoké náklady Crestor, Rosocard, Lescola Forte a dalších originálních statinů nejnovější generace, pro každý název uvedených léků si můžete vždy vybrat generiku s dostupnou cenou.
Originální pohled francouzského profesora Debre na problém „výhod a nevýhod léčby se statiny“, viz video
Statin Review
Seznam statinů - léčiv, jejichž názvy se nejčastěji vyskytují v lékařských předpisech, je uveden v tabulce.
Ruský biolog o nebezpečích statinů a výhodách cholesterolu pro seniory
Článek přišel z londýnské pošty. Autorem je známý biochemik, spisovatel J. A. Medveděv. Zhores Alexandrovič se v posledních desetiletích zabývá gerontologií - lékem stárnoucího organismu. Článek je součástí budoucí knihy, a jak autor píše, je to nejvíce polemické z ostatních materiálů. A toto téma je velmi důležité. Věda a život se mnohokrát zabývaly otázkou úlohy cholesterolu ve vývoji kardiovaskulárních onemocnění. Ale tady máte úplně nový vzhled, který shrnuje mnoho objevů posledních let.
Kdy jsou potřebné statiny?
V Anglii starší obyvatelé místní polikliniky každoročně tvoří kompletní krevní obraz, jehož výsledky jsou v mnoha ohledech zasílány ošetřujícímu lékaři. Každý občan má lékaře primární péče, „všeobecnou praxi“. V případě některých problémů posílá svého pacienta do nemocnice nebo sám píše recepty, pokud je nemoc triviální dostatečně: hypertenze, nespavost nebo jen artritida.
Moje roční krevní testy zůstaly bez následků po mnoho let, a proto jsem byl poněkud překvapen, když jsem obdržel dopis z kliniky. Dávám to sem v překladu: "16. února 2005
Vážený pane Medveděve,
Nedávný krevní test ukázal, že hladina vašeho cholesterolu je opravdu velmi vysoká, 7,6 milimolů a PSA je také zvýšená. Budu vděčný, pokud přijdete na recepci a budeme diskutovat o opatřeních v oblasti léčby.
Dr. S. Tveites. PSA je indikátorem koncentrace antigenu v proteinu vylučovaném do krve prostatickou žlázou. Jeho zvýšení může znamenat zvýšení velikosti této žlázy, nádoru a dokonce i rakoviny. Přesněji lze stanovit pouze další vyšetření, včetně tomografie a biopsie, odběr vzorků tkání, což je již provedeno na speciální klinice. Toto vyšetření bylo rychle provedeno a podle mého úlevu bylo zjištěno pouze zvýšení velikosti žlázy, která je běžnou změnou související s věkem a nevyžaduje léčbu. Skóre cholesterolu bylo opravdu vysoké; Norma v Anglii je 4,5 milimolu nebo 200 mg na 100 ml krve. V mém případě byl obsah cholesterolu v krvi 334 mg na deciliter a dostával jsem předpis pro léky nazývané „liptor“ nebo „atorvastatin“, 20 mg tablety pro každodenní použití. V podrobných pokynech bylo uvedeno, že liptora snižuje hladinu cholesterolu v krvi a v důsledku toho riziko kardiovaskulárních onemocnění. Bylo řečeno o mnoha vedlejších účincích, ale mechanismus účinku tohoto statinu nebyl vysvětlen. Už jsem věděl, že statiny, nová série velmi populárních léků, jsou inhibitory jaterních enzymů, které produkují syntézu cholesterolu a tvorbu lipoproteinových komplexů, ve kterých cholesterol vstupuje do krevního oběhu a je přenášen skrze tkáně, plní různé funkce.
Jako profesionální gerontolog neužívám drogy, aniž bych se nejprve podíval na vědeckou literaturu o jejich účinnosti pro lidi v mém věku. Většina klinických studií s drogami, včetně statinů, se provádí u lidí středního věku, kteří nejčastěji mají určité „rizikové faktory“: hypertenze, aterosklerózu, srdeční onemocnění atd. Vyhodnocení účinnosti léku v takovém případě vyžaduje od 5 do 10 a je určen pro lidi s vysokým cholesterolem podle počtu mrtvic nebo infarktů v experimentálních a kontrolních skupinách. V kontrolních skupinách lidé dostávají tzv. Placebo, stejnou pilulku, ale bez účinné látky (v mnoha případech užívají lék na stejné onemocnění jako srovnávací přípravek, ale s prokázanou účinností. Ed.). Klinické hodnocení, které často zahrnuje tisíce dobrovolníků, musí být „slepé“: nikdo, ani pacienti, ani samotní lékaři nebo zdravotní sestry nevědí, který z účastníků dostává placebo a kdo je skutečný lék. Zná pouze počítač, který analyzuje výsledky po skončení testu. Vzhledem k tomu, že tyto testy probíhají po mnoho let, lidé starší 70 let obvykle neberou dobrovolníky. Mají mnoho dalších problémů bez cholesterolu. Ale vědecký výzkum zkoumá účinky různých drog na lidi všech věkových kategorií. V gerontologických studiích samozřejmě studují vliv léků na lidi nejstaršího věku.
Jak ukázaly výsledky relativně nedávných studií, pokusy o snížení hladiny cholesterolu v krvi lidí ve středním věku se statiny snižují riziko kardiovaskulárních onemocnění. Naopak snaha snížit hladinu cholesterolu v krvi stejným způsobem, ale u lidí ve věku 75-85 let vede ke zvýšení jejich úmrtnosti. Při příštím jmenování jsem svému lékaři přinesl několik článků z gerontologických časopisů s důrazem na závěry autorů o výsledcích srovnávacích studií:
„Metabolismus cholesterolu u starších lidí starších 75 let je málo studován. čím dříve pacient v této skupině začne snižovat koncentraci cholesterolu v krvi, tím vyšší je riziko smrti. V dalším článku publikovaném v roce 2004 je závěr ještě jasnější: „Ukázalo se, že u starších pacientů ve věku 70–82 let se léčba statiny nesnížila, ale zvýšila četnost smrtelných a nefatálních srdečních infarktů a mrtvice.“ V poměrně velké skupině starých lidí, obyvatelů Itálie, kteří byli autory článku vyšetřováni již několik let, vysoká úmrtnost korelovala s nízkým, nikoli vysokým cholesterolem.
Lékaři, jak je známo, nemají rádi, když se s nimi pacienti hádají. Ale můj doktor věděl, že jedná s gerontologem a netrvá na léčbě. Rozpočet na zdravotní péči z toho jen těží, protože pacient ve Velké Británii dostává léky zdarma na lékařský předpis. Logika gerontologie je v tomto případě jednoduchá. Pokud člověk žil 80 let bez stížností na srdce a tepny, pak je lepší nezasahovat do běžné rovnováhy funkcí. Léčit pouze specifické nemoci.
Statiny byly zavedeny do široké praxe a byly předávány milionům pacientů po 5–7letých klinických studiích v období 1985–1995 ve velmi velkých skupinách převážně ve věku 50–60 let, protože právě tento věk představuje hlavní riziko kardiovaskulárních onemocnění. Nyní, 10 až 12 let po těchto testech, kdy bývalí pacienti, kteří pokračují v užívání statinů, odcházejí do důchodu ve věku 70 až 80 let, se zdá, že taková dlouhodobá léčba statiny oslabuje paměť, zvyšuje riziko Parkinsonovy choroby a zvyšuje frekvenci Alzheimerovy choroby. Tento výsledek nelze považovat za neočekávaný, protože cholesterol je primárně důležitý pro funkce mozku a nervového systému. Snížení rizika nemocí starších osob, urychlené zavedení masové chemické terapie, podporované komerční reklamou, zvýšilo riziko chronických a přesto nevyléčitelných onemocnění pozdějšího věku.
Lidské tělo je fyziologicky a biochemicky tak přesně a jemně koordinováno systémem, že dlouhodobá intervence v jednom nebo druhém přirozeném životním procesu nemůže zůstat bez různorodých, často neočekávaných následků. Statiny působí na játra inhibicí některých enzymů metabolismu cholesterolu. Z toho na nějakou dobu prospěch cév u lidí se sedavým životním stylem a střední a těžké obezity. Nakonec však tento zásah do fyziologického systému, který se stává trvalým, narušuje mnohem složitější duševní schopnosti lidí v pozdějším věku. Ale nevadí to těm farmakologickým firmám, které vyrábějí a prodávají statiny: světový obchod s nimi v roce 2007 přesáhl 40 miliard dolarů.
Fyziologická úloha cholesterolu
Cholesterol se objevil spolu s živočišnými buňkami před stovkami milionů let. Rostlinné buňky jsou pokryty dvěma membránami: jednou - jemným lipidovým proteinem, druhou - trvanlivou celulózou. Buňky živočišné tkáně mají pouze jednu membránu, ale síla membrány lipid-protein nebyla dostatečná, zejména pro tkáně s mechanickými funkcemi a pro "putující" buňky, jako jsou lymfocyty a červené krvinky. Jsou to molekuly cholesterolu, které dodávají buněčným membránám zvířat nezbytnou sílu. Struktura těchto molekul je taková, že mohou být vloženy mezi uhlovodíkové řetězce mastných kyselin buněčných membrán a „cementovat“ lipoproteinový film.
Mezi různými savčími buňkami jsou nejtrvanlivějšími neobnovitelné membrány červených krvinek. Tyto buňky mají tvar konkávního disku, který zajišťuje jejich maximální plochu vzhledem k hmotnosti. Červené krvinky jsou tlačeny pod tlakem přes nejtenčí kapiláry, srazí se s jejich stěnami v úzkých místech. V tepnách se neustále srazí, pod tlakem zúžení srdečního svalu. To trvá mnoho týdnů, protože k syntéze nových molekul v erytrocytech nedochází, jsou zbaveny jádra a dalších buněčných organel a naplněny pouze hemoglobinem. Je to pro sílu skořápky erytrocytů obsahují 23% cholesterolu, to je více než nezbytné pro membrány jiných buněk.
V buněčných membránách jater je cholesterol asi 17%. V membránách intracelulárních struktur, jako jsou mitochondrie, nepřesahuje obsah cholesterolu 3%. Vícevrstvý povlak myelinu z nervových vláken, který plní izolační funkce, se skládá z 22% cholesterolu. Bílá hmota mozku obsahuje 14% cholesterolu, šedá hmota mozku obsahuje 6%. Soli žlučových kyselin se tvoří z cholesterolu v játrech, bez kterého není možné trávení tuků. V pohlavních žlázách je cholesterol přeměněn na steroidní hormony, testosteron a progesteron, které mají molekulární strukturu podobnou cholesterolu. V nadledvinách je derivát cholesterolu hormon kortizol. Estradiol je tvořen v ženských vaječnících z cholesterolu. Cholesterol je důležitý pro buňky ledvin, sleziny a funkce kostní dřeně. Vitamin D je tvořen z cholesterolu v kůži pod vlivem světla, šetří lidi před křivicí.
Cholesterol a ateroskleróza
Většina lidí ví o cholesterolu z populární literatury pouze to, že údajně slouží jako příčina aterosklerózy. Ateroskleróza je ve skutečnosti velmi složitá choroba a má mnoho různých forem. Vzhled cholesterolu v aterosklerotických placích je sekundárním procesem. Teorie cholesterolu aterosklerózy nesdílí mnoho biochemiků, fyziologů a gerontologů. Ateroskleróza za mnoha podmínek může nastat s nízkým cholesterolem v krvi a naopak může být nepřítomna u lidí s vysokým cholesterolem.
Ve výročních zprávách Světové zdravotnické organizace Organizace spojených národů (WHO) o zdravotním stavu obyvatelstva ve všech zemích světa jsou četné faktory masového rizika, jako je kouření, drogy, alkohol, znečištění vodních zdrojů, viry imunodeficience a hepatitida B, hlad, beriberi a další. také cholesterol, zcela normální složka našeho těla, nezbytná pro funkce mnoha orgánů a nevyhnutelná součást denní stravy. Podle jedné z posledních zpráv WHO „cholesterol je klíčovou složkou ve vývoji aterosklerózy a zvýšení hladiny cholesterolu v krvi představuje 18% všech případů kardiovaskulárních onemocnění a je přímou příčinou úmrtí 4,4 milionu ročně. »WHO cituje roční úmrtnost na stejné úrovni s kouřením a jen 1,8 milionu úmrtí s alkoholismem. Tato "démonizace" cholesterolu je zcela chybná. Žádný biolog nemůže souhlasit, že cholesterol, důležitá složka normální fyziologické aktivity všech zvířat, od nejnižší k nejvyšší, se ukázal být nebezpečnou látkou specificky pro člověka.
Teorie cholesterolu aterosklerózy byla poprvé vyjádřena Nikolajem Anichkovem, poté stále mladým 26letým patofyziologem na setkání Společnosti ruských lékařů v Petrohradu dne 25. října 1912. Autor uvedl, že když byl roztok cholesterolu v oleji dlouhodobě zaveden do zažívacího traktu králíků, mohou být detekovány změny ve formě ukládání cholesterolu v tepnách a v některých vnitřních orgánech charakteristických pro počáteční stadia aterosklerózy. Tento účinek byl však reverzibilní, když se králíci vrátili ke své obvyklé rostlinné potravě. Výsledky mnohonásobně opakovaných experimentů nelze přímo převést na člověka. Králíci, jako čistí býložravci, nemají zpracovatelský systém pro potravinový cholesterol. Jejich metabolismus cholesterolu je plně zajištěn vlastní syntézou cholesterolu v játrech. Ateroskleróza u králíků také není typickou patologií související s věkem. Výsledky získané u králíků nemohly být reprodukovány při pokusech na psech.
V následujících letech a desetiletích byly provedeny tisíce studií o možném vztahu mezi hladinou cholesterolu v potravinách a hladinou cholesterolu v krvi. Výsledky byly velmi kontroverzní a nevedly k dietním doporučením. Nepřátelský postoj vůči cholesterolu ve stravě se začal objevovat koncem šedesátých let 20. století vzhledem k tomu, že v západních zemích, spolu s nárůstem živočišných produktů ve stravě a zvýšením průměrné délky života, došlo v celkové statistice úmrtnosti ke zvýšení relativního podílu kardiovaskulárních onemocnění. V roce 1983 zemřelo na 100 000 lidí ve Spojených státech 413 lidí na kardiovaskulární onemocnění, 579 ve Spojeném království, 585 v západním Německu, ačkoli existuje mnoho příčin kardiovaskulárních onemocnění a kromě cholesterolu existují oficiální vysvětlení pro zvýšení kardiovaskulární mortality. cévní onemocnění byla snížena hlavně na dietu. Během tohoto období bylo doporučeno zvýšit obsah sacharidů ve stravě. Po dobu 10 let v USA a ve Velké Británii se podíl „masových“ kalorií ve stravě snížil z 20 na 14%, zatímco podíl „obilných“ kalorií se zvýšil z 18 na 22%. Tuk kalorií byl stále na velmi vysoké úrovni - 40%, ale posunul se téměř o polovinu ve směru rostlinného tuku. Tyto změny ve výživě vedly k určitému snížení úmrtnosti na kardiovaskulární onemocnění, ale ne příliš významné. Ve Spojeném království v roce 1999 bylo v USA zaznamenáno 501 případů kardiovaskulární mortality na každých 100 tisíc lidí v USA - 350. Hlavní část tohoto poklesu byla samozřejmě spojena s vývojem medicíny a nikoli s diety. Ve Francii, kde v tomto období nedošlo ke snížení podílu živočišných potravin ve stravě, se výskyt kardiovaskulárních onemocnění snížil o 30%.
Takovýto nepřímý přístup k hodnocení růstu nebo snížení úmrtnosti na kardiovaskulární onemocnění a pokus vysvětlit pozorované změny ve stravě jsou antie-vědecké. Ve stejném desetiletí, od roku 1989 do roku 1999, došlo ve všech republikách bývalého SSSR a ve všech zemích východní Evropy k významnému snížení podílu vysoce kvalitních živočišných produktů ve stravě obyvatelstva a snížení spotřeby cholesterolu. Za desetiletí poklesla produkce vajec v Ruské federaci o 20%, mléko o 35% a maso o 40%. Mezitím se úmrtnost na kardiovaskulární onemocnění ve stejném období zvýšila z 560 na 749 případů na každých 100 tisíc lidí. Ukrajinci v roce 1999 spotřebovali dvakrát méně cholesterolu s jídlem než obyvatelé Německa. Ale co se týče kardiovaskulárních onemocnění, byli dvakrát před Němci. Podle spotřeby živočišných produktů na posledním místě v Evropě v roce 1999 bylo Bulharsko. Pokud však jde o úmrtnost na kardiovaskulární onemocnění, Bulharsko patřilo v tomto období k evropskému rekordu. Uvedené příklady ukazují, že ateroskleróza, s celým komplexem nemocí s ní spojených, není ani tak „cholesterickou“ nemocí jako sociální stresové onemocnění. Do roku 2003 byl výskyt aterosklerózy v Evropě nejvyšší v Rumunsku a Moldavsku. Tato epidemie aterosklerózy ve východní Evropě je spojena se sociálně-ekonomickými a nikoli s dietními faktory.
Metabolismus cholesterolu a věk
Molekuly cholesterolu, látky obecného vzorce C27H46O, může být syntetizován téměř všemi buňkami z jednodušších organických složek. Pro komplexní strukturní funkce, jako je nervová tkáň nebo kostní dřeň, se však cholesterol produkuje v játrech a dodává se do různých tkání těla krevním oběhem. Cholesterol je nerozpustný ve vodě, a proto je transportován oběhovým systémem jako součást sférických lipoproteinových částic - chylomikronů. Molekuly cholesterolu jsou umístěny uvnitř takové mikrokuličky v tukovém roztoku. Na povrchu buněk jsou speciální proteiny - receptory, které interagují s velkou proteinovou molekulou chylomikronu a zahrnují speciální proces absorpce chylomikronu buňkou - endocytózou. Všechny tyto procesy probíhají dynamicky jako samoobnovení. Chylomikrony vytvořené v játrech jsou dodávány do buněk, ale další chylomikrony vytvořené uvnitř buňky jsou z ní odstraněny exocytózou (uvolňování buněk), dodány do jater, kde jsou zahrnuty do tvorby žlučových kyselin a nakonec odstraněny z těla. V živočišných organismech dochází k odstraňování odpadů, ale ve vodě rozpustných produktů hlavně ledvinami a ve vodě nerozpustnými střevy.
Částice lipoproteinu, které jsou vytvořeny v játrech a dodávány do tkání krví, jsou relativně velké; přicházejí ve dvou velikostech - od 425 do 444 angstromů a od 208 do 237 angstromů. Často se nazývají „lipoproteiny s velmi nízkou a nízkou hustotou“. Velmi malé chylomikrony v průměru od 106 do 124 angstromů jsou transportovány zpět z buněk a tkání do jater. Protože jejich poměr povrchu k objemu je mnohem vyšší, označují se jako lipoproteiny s vysokou hustotou. Tyto tři typy cholesterolových částic jsou známé v populární literatuře jako „špatný“ cholesterol, který jde z jater do tkáně, a jako „dobrý“ cholesterol, který je odstraněn z tkání.
Ve skutečnosti nejsou tři, ale mnohem více forem a odrůd lipoproteinových částic cirkulujících v krvi. Různé tkáně mají vlastní specifické rysy metabolismu cholesterolu. Lékařské studie vyvodily definici celkového cholesterolu v krvi a individuální měření cholesterolu z lipoproteinových částic s velmi nízkou (VLDL), nízkou (LDL) a vysokou (HDL) hustotou. Tyto analýzy nejsou jednoduché a vyžadují mnoho postupů. Celkový populační průzkum frakcí cholesterolu a od 20 let se provádí pouze ve Spojených státech.
Nobelova cena za medicínu v roce 1985 byla udělena dvěma americkým vědcům, Michaelu Brownovi a Josephovi Goldsteinovi, za jeho objev povahy regulace metabolismu cholesterolu u lidí. Tito vědci, kteří pracovali na University of Texas v Dallasu, studovali genetickou kontrolu cholesterolu vstupujícího do buněk endocytózou (vychytávání buněk) a objevili existenci receptorových proteinů na povrchu buněk, ke kterým jsou lipoproteinové částice (nebo lipoproteiny) připojeny, oba termíny jsou správné. ed.) obsahující cholesterol.
Existuje velmi vzácné dědičné onemocnění, při kterém má člověk defektní geny, které regulují syntézu receptorů cholesterolu. Pokud má novorozenec v genomu dva takové defektní geny, jeden od matky, druhý od otce, tj. Homozygozita pro tuto anomálii, pak tkáně těla takového dítěte téměř nemohou absorbovat cholesterol produkovaný v játrech. Tato choroba je smrtelná, člověk zemře dříve, než dosáhne 20 let, částečně z cholesterolů v různých orgánech a tepnách a částečně z funkčních poruch.
Mnohem častěji se vyskytují případy heterozygozity této anomálie cholesterolu, kdy dítě dostává normální gen z jednoho rodiče a defektního genu z druhého. V tomto případě lidské buňky postrádají receptory pro navázání a navinutí všech těch cholesterol lipoproteinových částic, které se tvoří v játrech do buněk. Přebytek cholesterolu vzniká v krevním řečišti a přebytek cholesterolu ve složení lipoproteinu s nízkou hustotou (LDL) v tuku vede k časné obezitě, ateroskleróze, srdečním onemocněním a dalším abnormalitám. Toto genetické onemocnění se nazývá hypercholesterolemie. V současné době je diagnostikována u 0,2% obyvatel západních zemí, tedy jedné osoby na každých 500 obyvatel. Ale strach z cholesterolu vznikl dlouho předtím, než byla objevena genetická povaha této poměrně vzácné anomálie. S tímto onemocněním je samozřejmě nezbytné použití léčiv pro aktivní snížení cholesterolu. Až do poloviny 90. let minulého století byla většina anti-cholesterolových léků neúčinná, protože byly navrženy tak, aby oddálily absorpci cholesterolu ze střev. Zároveň byla zahájena rozsáhlá kampaň s cílem zavést dietu s nízkým obsahem cholesterolu.
Cholesterol ve stravě a cholesterol v krvi. Žádné přímé spojení
V sedmdesátých a osmdesátých letech bylo publikováno mnoho knih o stravě, které podle autorů snížily hladinu cholesterolu v krvi. Není třeba o nich diskutovat. Můžeme zmínit pouze americký bestseller Robert Kowalsky 8-týdenní léčbu cholesterolu. Jak snížit hladinu cholesterolu v krvi o 40% bez léků. Autor sám trpěl hypercholesterolemií a ve věku 40 let již trpěl dvěma infarkty a chirurgií tepen. Nebyl lékařem, vyvinul se pro sebe a všem ostatním doporučil nejkrutější dietu s nízkým obsahem cholesterolu, která vylučovala vejce, máslo, sýr a mnoho dalších cenných produktů. Bacon, v jeho slovech, “by měl být vyloučen jako jed”, a ve vejcích - jediný protein by měl být používán. Kowalskyho tvrzení, že snížil svůj cholesterol z 284 mg na deciliter krve na 169 mg pouze kvůli dietě, byla špatná. Současně s dietou, on také vzal velké množství kyseliny nikotinové, nebo niacin - vitamín B3, nedostatek, který vede k pellagra. Ve vysokých dávkách niacin inhibuje syntézu cholesterolu v játrech a vede tak ke snížení jeho koncentrace v krvi. V těchto dávkách však niacin působí na metabolismus jiných lipidů a může být toxický. V jiných široce inzerovaných dietách omezený ne jediný maso a mléčné výrobky, ale také rybí produkty. Sardinky, sleď, makrely, krevety a ústřice obsahují asi 100 mg cholesterolu na 100 gramů, u některých diet téměř denní minimum. (V mezinárodních doporučeních - od 200 do 300 mg / den.
V Evropě, se svými dlouholetými kulinářskými tradicemi, nebyla tato strava úspěšná, ale ve Spojených státech byla brána vážněji. O doporučeních týkajících se stravy se rozhodovalo na úrovni vládních komisí. Tak, v roce 1985, Americký národní institut zdraví, spolu s americkou srdeční asociací, přijal přísná dietní doporučení pro Američany. Jednalo se o konzumaci pouze odstředěného mléka, sýrů s nízkým obsahem tuku a snížení spotřeby vajec na dva týdny týdně. Současně se snížení příjmu tuku rozšířilo na děti od dvou let. Všechna tato doporučení byla podpořena výsledky 33 rozsáhlých klinických studií prováděných více než 20 let (za účasti desítek tisíc lidí). Dobrovolníci pro tyto testy však nebyli vybráni z „průměrných“ Američanů, ale z rizikových skupin, nejčastěji z těch občanů středního věku, kteří již měli srdeční onemocnění nebo měli srdeční infarkt nebo mrtvici. V návaznosti na doporučení v těchto rizikových skupinách prodloužil život o 2 - 3 roky. Odborná rada se však rozhodla, že vzhledem k tomu, že riziko je dobré pro doporučení v ohrožených skupinách, zbytek obyvatelstva by také měl prospěch, kdyby dodržovali stejná omezení. Argument byl jednoduchý: pokud je zdravá výživa pro pacienty dobrá, pak je vhodná pro zdravé lidi s vysokým cholesterolem. Ve skutečnosti, tento argument je sporný a byl kritizován mnohokrát.
Zpravidla na Západě národní doporučení, popularizovaná všeobecným tiskem, rychle ovlivňují oblasti výroby a obchodu, které mění svou politiku podle poptávky obyvatelstva. V mnoha západních zemích se od roku 1982 do roku 1992 snížila produkce vajec a živočišných tuků.
V rozsáhlé kampani americké medicíny proti potravinám bohatým na cholesterol došlo v 28.březnu k selhání, kdy nejvíce autoritativní americký lékařský časopis The New England Journal of Medicine, publikovaný v Bostonu a určený pro širokou škálu lékařů, publikoval článek prof. Fred Kern), americký autoritativní specialista v gastroenterologii. Neobvyklý název článku - "Normální cholesterol v krevní plazmě 88letého muže, který jí 25 vajec denně" - okamžitě přitáhl pozornost. Shrnutí tohoto článku se rychle objevilo v mnoha novinách, protože novináři z lékařských zpráv tyto nezvyklé incidenty nenechají ujít.
Profesor Fred Kern vedl oddělení na University of Colorado. V roce 1990 byl informován o muži, který po smrti své ženy žil v pečovatelském domě v Denveru. Lékařské sestry mu každý den koupily 20-30 vajec. Uvařoval je tiše a celý zbytek jídla jedl celý den. Podle výpovědi svého osobního lékaře následoval tuto praxi nejméně 15 let a podle svědectví přátel ještě déle. Byl to inteligentní a vzdělaný člověk. Jeho výška byla 187 cm, hmotnost 82 kg a jeho celková fyzická kondice byla hodnocena jako „výborná“. Ledviny, srdce a tepny neměly abnormality. Lékařský záznam ukázal četná měření cholesterolu a všechny byly v normálním rozmezí od 3,88 do 5,18 milimolu na litr krve, nebo od 150 do 200 mg na deciliter - pod průměrnou americkou hladinou. Neexistovaly žádné genetické důvody pro dlouhověkost, otec milovníka vajec zemřel ve věku 40 let, matka byla 76 let. Středně velké vejce dodává organismu 75 kilokalorií. 25 vajec dostalo 1900 kalorií. V USA spotřeboval „průměrný Američan“ v roce 1990 přibližně 3 600 kilokalorií denně. Každý žloutek obsahuje 250 - 300 mg cholesterolu. Muž, kterému byl článek věnován, proto konzumoval od 6250 do 7500 mg cholesterolu denně, což je 20krát více než doporučená maxima. Zdá se, že to dokonce šlo k jeho výhodě.
Vědci se zajímali: kam jde veškerý přebytek cholesterolu? Pacient se na chvíli dohodl, že se stane „morčatem“, a během dvou měsíců byl přidán do potravin s malým množstvím cholesterolu značeného radioaktivním uhlíkem C-14 a radioaktivním vodíkovým tritiem. Spolu s milovníkem vajec se připojilo 11 dobrovolníků ve věku od 30 do 60 let, kteří však souhlasili, že konzumují více než pět vajec denně po dobu 18 dnů. To jim poskytlo přibližně 1000 mg extra cholesterolu nad normální hodnotu. Byla také kontrolní skupina, která dostala standardní dietu. Studie zohlednila všechny frakce cholesterolu v lipoproteinech s nízkou a vysokou hustotou.
Výsledky experimentů ukázaly, že ani 88letý muž, který snědl 25 vajec denně, ani ti, kteří jedli 5 vajec denně, nezvýšili koncentraci frakcí cholesterolu v krvi. Podle distribuce "značeného" cholesterolu bylo zjištěno, že nadměrný cholesterol v potravě snížil o 20% syntézu cholesterolu v játrech. Přebytek cholesterolu je převážně zpracováván v játrech na žlučové kyseliny a vylučován žlučníkem do střev. U hlavního pacienta, který absorboval příliš mnoho přebytku cholesterolu, se více než polovina z nich jednoduše neabsorbovala ve střevě a byla odstraněna z těla spolu se zbytky nestráveného jídla. Protože cholesterol je nerozpustný ve vodě, jeho absorpce ve střevech je složitý proces. Trávicí soustava se nedokázala vyrovnat s absorpcí takového přebytku a cholesterol jím prošel v tranzitu, stejně jako například celulóza nebo vlákno hub. Jak víte, velké přebytečné tuky nemají čas trávit lidský trávicí systém.
Experiment vedl k jednoduchým závěrům: v těle existují účinné kompenzační mechanismy. Cholesterol, jak jsme řekli, vstupuje do krve ve formě komplexních lipoproteinových částic. Míra jejich tvorby je regulována na určité úrovni, která nezávisí na hladině cholesterolu v potravinách. Dodávka cholesterolu buňkám tkáně jde optimálně, bez ohledu na naši stravu. V USA se produkce vajec od roku 1991 do roku 2001 zvýšila o jeden milion tun ročně. Zda toto bylo příbuzné studii Freda Kern nebo ne je velmi obtížné určit. Snažil jsem se následovat další výzkum tohoto, samozřejmě, hlavního vědce. Bohužel, on odešel v roce 1993 a zemřel v roce 1997 ve věku 78 let. Ale i jedna z jeho nejnovějších prací, zde diskutovaných, měla velký vliv na studium úlohy cholesterolu. V příštích deseti letech bylo prokázáno, že cholesterol ve stravě nemá přímou souvislost s úmrtností obyvatelstva v zemi na kardiovaskulární onemocnění.
Dlouhověkost a cholesterol. Gerontologické tipy
Ateroskleróza není univerzálním onemocněním a její vývoj ovlivňují genetické faktory. Značný počet dlouhotrvajících jater ukazuje na absenci tohoto onemocnění. Pokud neexistují žádné genetické předpoklady pro kardiovaskulární onemocnění, zvýšený cholesterol není rizikovým faktorem, zejména proto, že hladina cholesterolu v krvi se může značně lišit nejen v závislosti na věku, ale také na pohlaví a etnických a rasových rozdílech. V tomto směru je spousta výzkumu, ale dotknu se zde pouze dvou děl, ve kterých byly předmětem pozorování opravdu staří lidé.
Holandští gerontologové, kteří si vybrali celé město Leiden jako objekt pozorování v roce 1986, zjistili, že z 105 000 obyvatel města, 1 258 lidí, tj. 1,2%, bylo 85 let nebo starších. Průměrný věk této skupiny dlouhodobých jater byl 89 let. Po dobu 10 let, od roku 1986 do roku 1996, byly odebrány vzorky krve pro cholesterol od každého z dlouhotrvajících jater, kteří přežili. Pacienti byli rozděleni do tří skupin: s normálním obsahem cholesterolu, tj. Méně než 5 mmol na litr krve; mírně zvýšené, od 5 do 6,4 milimolů a vysoké, od 6,5 do 10,0 milimolů na litr. Vzhledem k tomu, že na počátku experimentu byl průměrný věk dlouhosrstých 89 let, pak v následujícím desetiletí žilo 99 let. Zbytek zemřel na rakovinu, kardiovaskulární onemocnění, infekce a další příčiny. Úmrtnost na kardiovaskulární onemocnění, vyjádřená v procentech, byla stejná ve všech třech skupinách a vysoký cholesterol na ni neměl vliv. Úmrtnost na rakovinu a infekce je však výrazně nižší ve skupinách s vysokým cholesterolem a snížena na minimum u lidí s nejvyšším obsahem cholesterolu. Tato skupina měla největší šanci žít 99 let. Výzkumníci došli k závěru, že hladina cholesterolu u starých lidí není rizikovým faktorem a že „výhody užívání léků ke snížení cholesterolu u starých lidí mohou být zpochybňovány“. Vysoký cholesterol, jak se ukázalo, aktivuje imunitní systém, což zase zvyšuje odolnost vůči infekcím a snižuje pravděpodobnost karcinogenních procesů.
Ve druhé studii provedené ve Francii byla vybrána skupina starých žen žijících v pečovatelských domech, aby určila korelace mezi hladinou cholesterolu v krvi a úmrtností. Průměrný věk pacientů na začátku experimentu byl 82,2 let a koncentrace cholesterolu se pohybovala v rozmezí od 4,0 do 8,8 milimolů na litr krve. Pozorování byla prováděna v průběhu pěti let, během nichž 53 z 92 žen zemřelo. Mortalita byla u pacientů s nízkým cholesterolem a minimem u žen s relativně vysokými hladinami cholesterolu v krvi, což bylo 7 milimolů na litr, maximální. Autoři naznačují, že zvýšení cholesterolu v krvi u starých lidí přispívá ke stabilizaci fyzikálních a chemických vlastností buněčných membrán. Užívání léků ke snížení cholesterolu v tomto případě může mít pouze negativní účinek.
Koncentrace cholesterolu v krvi, ve frakcích lipoproteinů s nízkou i vysokou hustotou, není stabilní a mění se s věkem. Vzhledem k tomu, že dlouhověkost, kromě mnoha důvodů, je zděděna v rodinných liniích, to znamená, že je geneticky řízena, je třeba zmínit studii skupiny rakouských a německých gerontologů, kteří se snažili najít korelaci mezi dědičnou „rodinnou“ dlouhověkostí a úrovní různých frakcí cholesterolu v krvi. V jedné z těchto rodinných skupin byla střední délka života nízká, okolo 70 let, v ostatních - 91 let a dosáhla 98 let. Nebyla nalezena žádná korelace mezi životností a hladinou cholesterolových frakcí v krvi. Jak v první, tak ve druhé skupině (u jedné bylo 109, u ostatních 103 osob) byly pozorovány velmi široké variace všech frakcí cholesterolu.
Koncem devadesátých lét, zjednodušená cholesterolová teorie kardiovaskulární mortality byla už ne sdílená většinou gerontologists a experimentální kardiologové. V té době však mnoho velkých farmakologických společností konečně vyvinulo účinné léky ze skupiny statinů, které inhibovaly klíčový enzym pro syntézu cholesterolu. Vývoj tohoto typu léků vyžaduje nejméně deset let, stojí stovky milionů dolarů a desítky klinických studií s tisíci a dokonce desítkami tisíc lidí. Farmaceutický průmysl byl připraven léčit miliony lidí. Mezitím vědecké důkazy ukázaly, že aktivní léčba je nezbytná pouze pro omezený počet pacientů s hypercholesterolemií a identifikace potenciálních pacientů vyžaduje další genetické rodinné testy.
Silný průmysl statinů však již byl spuštěn. Prvním, kdo vstoupil na trh, byl Lipitor Pfizer (dále jen „Pfizer“) a jeho tržby z prodeje léků přesáhly v roce 2002 pouze 10 miliard dolarů ve Spojených státech. Téměř současně, Merck, Sharp a Dome Zokor (MSD) šel do prodeje, to bylo prodáváno za 9 miliard dolarů. AstraZeneca (AstraZeneca) zahájila výrobu Crestoru s určitým zpožděním, ale v této době přetrvávaly známky nežádoucích účinků z působení těchto léků a jejich hromadné uvolňování na lékařský trh se trochu zpomalilo.
U 15% pacientů, kteří pravidelně užívají Zokor, se objevila bolest svalů, doprovázená v některých případech jejich atrofií. Statiny byly zakázány těhotným ženám, protože někdy vedly k abnormálnímu vývoji plodu. Prudký pokles cholesterolu v krvi vedl k oslabení paměti ak vzniku agresivity. Použití statinů oslabilo imunitní funkce. Enzym, který byl inhibován statiny, byl nutný nejen pro syntézu cholesterolu, ale také pro mnoho dalších funkcí. Normální cílové hodnoty stanovené WHO nezohlednily možné národní rozdíly.
První proti těmto normám vzbouřila norské lékaře. V této zemi, která měla podle pokynů Světové zdravotnické organizace a Evropské unie (WHO a EU) nejlepší ukazatele zdravotního stavu obyvatelstva v Evropě, bylo 90% celkové populace nad 45 let zařazeno do rizikové skupiny pro vysoký cholesterol. Příjem poměrně drahého statinu téměř polovina populace Norska, která má bezplatnou zdravotní péči, si nemohla dovolit tuto zemi bohatou na petrodoláře. Dokonce i mezi Nory mladšími než 20 let bylo 40% ohroženo kardiovaskulárními onemocněními. V USA mělo být léčení statinem letos rozšířeno na 36 milionů lidí.
Cholesterol a dlouhověkost
V prosinci 2006, docela nedávno, došlo k novému „cholesterolovému“ pocitu, který ohrožuje mnohamiliardový obchod se statiny. Projekt „Longevity Gene Project“, který byl vytvořen dříve, se rozhodl studovat „cholesterolový profil“ dlouhodobých jater - lidí, kteří žili déle než 100 let. Tento projekt, který zahájil Institut stárnutí College Albert Einstein College ve Spojených státech, zkoumal 158 lidí v Evropě, většinou Židů, geneticky nejhomogennější etnickou skupinu ve věku 95 až 105 let. Jak se ukázalo, všechny tyto dlouhotrvající játra měly vysoký obsah „špatného“ cholesterolu, lokalizovaného ve velmi velkých částicích cholesterolu, chylomikronech. Další studie evropských Židů ve věku 75 až 85 let ukázaly jasnou souvislost mezi obsahem velkých lipoproteinových částic v krvi a uchováním intelektuálních schopností ve stáří.
Výsledky výzkumu publikované v časopise Neurology American Federation of Neuropathologists dne 26. prosince 2006 způsobily v mnoha novinách a televizních zprávách senzaci. Některé léky určené speciálně pro selektivní snížení této dříve považované „špatné“ frakce cholesterolu jsou ve vývoji. Společnost Pfizer, která měla v úmyslu uvolnit nový lék, stále odkládá svou výrobu. Mluvčí společnosti toto rozhodnutí vysvětlil takto: „Lidé si chtějí zachovat svůj intelekt ve stáří a předcházet Alzheimerově chorobě, i když je spojen s mírným zvýšením rizika pro srdce.“
Syntéza této velké lipoproteinové částice byla řízena speciálním genem, který byl nazýván kódem CETP, a v tisku genem dlouhověkosti.
Velký farmaceutický obchod čelil v tomto případě zdravému rozumu. Ve Spojených státech v roce 2003 náklady na konzumaci drog převyšovaly náklady na konzumaci potravin. Masová lékařská psychóza, která začala fobií cholesterolu, se může léčit pouze čas.